Bisfosfoniany to grupa leków stosowanych w chorobach układu kostnego, często lekarz przepisuje bisfosfoniany w leczeniu osteoporozy. Zwiększają wytrzymałość szkieletu i poprawiają jego zdolność do wytrzymywania negatywnych czynników. Więc bisfosfoniany - co to jest?

Co to jest?

Ludzkie ciało ma wiele sposobów samoregulacji. Jedna z nich dotyczy kości - „specjalnie wyszkolonych” komórek, które uruchamiają mechanizmy przywracania lub niszczenia tkanki kostnej. Osteoblasty są odpowiedzialne za odbudowę, osteoklasty są odpowiedzialne za zniszczenie. Bisfosfoniany wpływają na drugą grupę - zakłócają jej pracę, hamują lub całkowicie zatrzymują efekty osteoklastów na kości. Warto zauważyć, że nie jest do końca jasne, jak to robią, ale efekt jest potwierdzony klinicznie.

W przemyśle ta grupa chemikaliów jest stosowana od połowy ubiegłego wieku, ale nikt nie pomyślał o stosowaniu tych substancji w medycynie.

Dopiero pod koniec ubiegłego wieku chemicy odkryli, że bisfosfoniany spowalniają niszczenie kości. Od tego czasu zainteresowanie tymi substancjami znacznie wzrosło, a obecnie bisfosfoniany z osteoporozą są powszechne.

Klasyfikacja i listy

Bisfosfoniany (leki) można podzielić na 2 grupy: zawierające azot i niezawierające azotu. Te ostatnie należą do trzeciej i ostatniej generacji bisfosfonianów.

Poniżej znajduje się lista leków i krótka informacja (nazwy, substancja czynna, forma, zastosowanie, przeciwwskazania, cena).

Zawierający azot

Bonviva

Składnik aktywny: kwas ibandronowy. Forma uwalniania: pigułki, zastrzyki. Zastosowanie: lek jest przeznaczony do leczenia osteoporozy spowodowanej menopauzą.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość, hipokalcemia, ciąża i laktacja.

Cena: około 1800 rubli za tabletkę, 5500 rubli za zastrzyk.

Bondronat

Składnik aktywny: ibandronian sodu. Forma uwalniania: pigułki, zastrzyki. Zastosowanie: w onkologii, w celu zapobiegania powstawaniu przerzutów i ochrony kości.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość, wiek dziecka, ciąża i laktacja.

Cena: około 11400 rubli za 28 tabletek, 5100-13900 rubli za zastrzyk.

Resorb

Składnik aktywny: kwas zoledronowy. Wydanie formularza: wtrysk. Zastosowanie: Zastrzyki mają na celu wyeliminowanie hiperkalcemii spowodowanej przez nowotwory złośliwe.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość, ciąża i laktacja, wiek do 18 lat.

Cena: 6200 rubli za zastrzyk.

Alendronat

Składnik aktywny: kwas alendronowy. Formularz wydania: tabletki. Zastosowanie: osteoporoza różnego pochodzenia, choroba Pageta.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość, ciąża i laktacja, hipokalcemia, ciężka niewydolność nerek, ciężka niedoczynność przytarczyc, dzieciństwo.

Cena: 260 rubli za pigułkę.

Bez azotu

Bonefos

Składnik aktywny: kwas klodronowy. Formularz wydania: tabletki. Zastosowanie: hiperkalcemia spowodowana nowotworami złośliwymi.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość, niewydolność nerek, ciąża i laktacja.

Cena: 10 000 rubli za 60 tabletek.

Xyphon

Składnik aktywny: kwas etidronowy. Uwalnianie postaci: roztwór do podawania doustnego. Zastosowanie: osteoporoza, regulacja wapnia, witamin i metali w organizmie.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość, ciąża i laktacja, hipokalcemia.

Cena: 400 rubli za 50 ml.

Tiludronat

Składnik aktywny: tiludronat sodu. Formularz wydania: tabletki. Zastosowanie: choroba Pageta.

Przeciwwskazania: reakcje alergiczne, ciąża i laktacja, hipokalcemia.

Cena: 12 000 rubli za opakowanie.

Phospotech, 99mTc

Składnik aktywny: kwas etidronowy. Wydanie formularza: wtrysk. Zastosowanie: kamica nerkowa, hiperwitaminoza D, nadczynność przytarczyc, hiperkalcemia w nowotworach złośliwych, śródmiąższowe zapalenie nerek, osteoporoza.

Przeciwwskazania: reakcje alergiczne, ciąża i laktacja, wiek dziecka, hipokalcemia.

Cena: 8 000 rubli za 5 ampułek.

Zasady przyjęcia

Instrukcje użytkowania wskazują, że bisfosfoniany do osteoporozy należy przyjmować na pusty żołądek (jeśli mówimy o tabletkach), pijąc dużo wody. Po przyjęciu nie można iść do łóżka, tak że rozpuszczająca się tabletka nie „przechodzi” przez żołądek. Posiłki należy spożywać półtorej godziny przed zażyciem leku lub pół godziny po nim. Nie można jednocześnie przyjmować bisfosfonianów i wapnia, najlepiej za pomocą tabletki można przyjmować tylko czystą wodę.

Soki, mleko, woda mineralna i herbata mogą zakłócić proces związany z wchłanianiem leku.

Obejrzyj film na ten temat.

Wskazania

Preparaty są używane w wielu różnych przypadkach:

• Osteoporoza W tym przypadku leki (bisfosfoniany) są uważane za najbardziej skuteczne leki, ponieważ ich głównym celem jest spowolnienie katabolizmu, a tym samym zwiększenie siły układu kostnego.
• Upośledzone tworzenie kości. Przewaga resorpcji nad edukacją, która może mieć wiele przyczyn.
• Wniosek o wskazania dentystyczne. Ostrożnie możesz stosować leki u pacjentów z problemami stomatologicznymi.
• Osteitis deformans.
• Hiperkalcemia. Bisfosfoniany regulują poziom wapnia we krwi, przywracając go do normy.
• Szpiczak, inne nowotwory, przerzuty. Leki tego typu spowalniają rozwój niektórych typów nowotworów i powstawanie przerzutów do kości. Mechanizm nie jest całkowicie jasny, ale zakłada się, że w tym przypadku działa właściwość regulacyjna bisfosfonianów. W każdym razie bisfosfoniany są często przepisywane na przerzuty do kości.
• Osteoporoza po menstruacji. Ze względu na spadek produkcji estrogenów u niektórych kobiet rozwija się osteoporoza w okresie menopauzy, a bisfosfoniany skutecznie ją zatrzymują.

Powikłania i skutki uboczne

Musisz zapłacić za przydatność efektów ubocznych leku:

• reakcje alergiczne;
• wrzody przewodu pokarmowego;
• zwiększone obciążenie nerek i wątroby;
• zwiększone ciśnienie krwi, migotanie;
• martwica kości szczęki;
• spadek wizji;
• hipokalcemia.

W przypadku działań niepożądanych należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, ponieważ konsekwencje mogą być tragiczne.

Kompatybilność leków

W przypadku zastrzyków nie należy mieszać tego leku z innymi lekami w tej samej strzykawce. W przypadku tabletek, 30 minut powinno upłynąć między zażyciem bisfosfonianów a innymi lekami.

Wraz z jednoczesnym stosowaniem diuretyków pętlowych i bisfosfonianów wzrasta ryzyko hipomagnezemii i hipokalcemii.

NLPZ zwiększają obciążenie przewodu pokarmowego, aminoglikozydy zwiększają obciążenie nerek, alkohol zwiększa obciążenie nerek, wątroby i przewodu pokarmowego.

Stosowanie bisfosfonianów i alkoholu może powodować nieprzewidywalne skutki.

Recenzje

Co dziwne, pacjenci lepiej reagują na leki niż lekarze. Z punktu widzenia pacjentów lek wykazuje się w większości przypadków skutecznie, a mianowicie wzmacnia kości i zapobiega rozwojowi przerzutów. Oczywiście byli tacy, którym użycie nie dało żadnych namacalnych rezultatów, ale takie - wyraźna mniejszość.

Lekarze zachowują się ostrożniej w wypowiedziach.

Pomimo pozytywnego efektu zauważają również wysokie ryzyko poważnych skutków ubocznych. Ich zdaniem bisfosfoniany należy traktować ostrożnie i można im ufać tylko wtedy, gdy nie ma innych opcji.

Jakie leki mogą zastąpić bisfosfoniany?

Brak Te leki są wyjątkowe na swój sposób. Możesz osiągnąć częściowy efekt, jeśli weźmiesz witaminę D w dawkach terapeutycznych, ale to narzędzie nie ma kompletnych analogów.

Bisfosfoniany - grupa leków, które hamują niszczenie tkanki kostnej, zwiększając tym samym jej siłę. Są dość drogie, ale mają niemal wyjątkowy efekt.

Główną wadą jest obecność niebezpiecznych skutków ubocznych, które powodują potrzebę stałego nadzoru medycznego podczas ich przyjmowania.

Leczenie bisfosfonianami w osteoporozie: rodzaje leków i ich stosowanie

Dwudziesty pierwszy wiek przyniósł nam nie tylko postęp techniczny, ale także wiele przydatnych odkryć w różnych dziedzinach, które przyczyniają się do oszczędzania i ułatwiania życia ludzi. Medycyna jest również znana z takich odkryć.

Do tej pory tak niebezpieczna choroba, jak osteoporoza, która wcześniej doprowadziła wiele osób do wczesnej niepełnosprawności, została z powodzeniem skorygowana za pomocą najnowszych leków bisfosfonianowych.

Osteoporoza jako choroba kości

Osteoporoza jest stanem patologicznym, w którym tkanka kostna stopniowo staje się cieńsza, traci gęstość, co prowadzi do zmniejszenia wytrzymałości kości i zwiększenia ich skłonności do złamań.

Pierwszy etap choroby jest uważany za niewielką utratę siły, zwaną osteopenią, a następnie postępuje, a szkielet staje się nienormalnie kruchy, porowaty, dzięki czemu jest łatwo narażony na stres mechaniczny i jest ranny. Osteoporoza prowadzi do częstych złamań kości, nawet przy niewielkich kroplach i guzach.

Główne elementy składowe szkieletu są odpowiedzialne za siłę kości:

Po wypłukaniu tych substancji równowaga jest zaburzona i zwiększa się ryzyko uszkodzenia, takie jak pęknięcia - złamanie kości miednicy; zniszczenie - pęknięcie z powodu ściskania kręgów.

Istnieją przypadki, w których pacjenci przez długi czas nie są świadomi obecności choroby. Często choroba postępuje u kobiet po menopauzie.

Następujące objawy mogą wskazywać na osteoporozę:

• stały ból zlokalizowany w miejscu urazu;
• skolioza, zła postawa;
• ograniczony wzrost;
• częste złamania wynikające z łagodnej ekspozycji występują głównie w żebrach, nadgarstkach, miednicy, kręgosłupie, stopach, zwyrodnieniu stawów biodrowych;
• powolne gojenie się uszkodzeń kości.

Grupowe leki bisfosfoniany

Bisfosfoniany to grupa leków opracowanych w celu zapobiegania przerzedzaniu tkanki kostnej. Nazwa tej klasy leków otrzymanych dzięki zawartości dwóch fosfonianów. W kościach przerywają niszczenie hydroksyapatytu - głównego składnika mineralnego kości.

Główną zaletą jest bezpieczne selektywne działanie leków, dzięki czemu jony wapnia gromadzą się tylko w szkielecie. Ta zdolność określa skuteczność tej grupy substancji w leczeniu osteoporozy.

Mechanizm działania bisfosfonianów lub korzyści z leczenia

Formuła bisfosfonianów składa się z dwóch organicznych związków fosforu, ich korzyści w leczeniu:

• Po rozpoczęciu przyjmowania tabletek substancje te wchodzą w strukturę kości i oddziałują z wapniem, podczas używania leków utrzymują element wewnątrz i przyczyniają się do jego gromadzenia w kościach, zwiększając tym samym siłę.
• Wnikając w skład szkieletu, bisfosfoniany niszczą funkcjonalność osteoklastów. W stanie normalnym komórki te są odpowiedzialne za resorpcję starej struktury kości i współpracują z osteoblastami - których zadaniem jest tworzenie nowych tkanek kostnych.
• W stanie osteoporozy związek ten zostaje zerwany, powodując, że szkielet staje się porowaty, przepuszczalny i łamliwy.
• Gdy stosuje się bisfosfoniany, aktywność tej ostatniej zmniejsza się, wzrost spowalnia, a proces autodestrukcji przyspiesza. Zabieg powoduje wzmocnienie kości i przywrócenie rozrzedzonych obszarów.

Porównawczą aktywność bisfosfonianów przedstawiono w poniższej tabeli.

Analizy i wskazania do mianowania bisfosfonianów

W leczeniu osteoporozy bisfosfoniany są przepisywane jako pierwszy i główny środek. Kiedy przychodzi do lekarza, zaczyna wypełniać historię medyczną, a pierwszą rzeczą, jaką robi, jest przeprowadzenie badania. Ważne jest również określenie przyczyny choroby. Ponieważ częścią terapii jest eliminacja czynnika prowokującego.

Wskazania na spotkanie

Zwykle przyczyną osteoporozy są:

• zaburzenia przewodu żołądkowo-jelitowego związane z wchłanianiem Ca, niezrównoważona dieta, której bardzo brakuje produktów zawierających wapń;
• brak witaminy D w organizmie;
• choroby endokrynologiczne i początek wczesnej menopauzy;
• zmniejszony stosunek masy ciała lub nadwaga, siedzący tryb życia;
• przewlekłe i nabyte wady szkieletu, martwica tkanki kostnej w onkologii;
• długotrwałe stosowanie leków hormonalnych;
• długi okres regeneracji po złamaniu.

Analizy i badania

Jeśli podejrzewa się osteoporozę, zaleca się następujące badania:

• densytometria - promieniowanie ultradźwiękowe lub rentgenowskie;
• skanowanie radioizotopowe szkieletu;
• trepanobiopsja - procedura, w której cząstka tkanki kostnej jest pobierana z dotkniętego obszaru;
• określenie poziomu enzymów tarczycy.

Również na powołanie badań zalecanych bisfosfonianów. Badanie krwi daje możliwość oceny metabolizmu wapnia i fosforu.

Krew pobierana jest z żyły, a następnie przechodzi do badania listy parametrów:

• Osteokalcyna - główna substancja kolagenowa, której wysoki poziom wskazuje na obecność choroby.
• Fosfor nieorganiczny, którego zawartość jest przekroczona, wskazuje na naruszenie.
• Wapń jest głównym elementem tkanki kostnej, jeśli jego objętość jest większa niż normalna, wówczas pacjent ma nadczynność przytarczyc, jeśli zawartość jest mniejsza, to jest to objaw krzywicy lub osteomalacji.
• Znacznik D-Cross Laps wskazuje ilość substancji rozszczepialnych, podwyższony poziom jest oznaką osteopatii i osteoporozy.
• Enzym fosfataza alkaliczna w wartości przekraczającej standardowe wskaźniki wskazuje na zaburzenia kości.

Analiza moczu pomaga określić nieorganiczny fosfor i DPID. Nadmiar wskazuje na nadmiar witaminy D, krzywicę, sole w nerkach, złamanie. Zmniejszenie wskazuje na obecność procesów atroficznych, wtórnych zmian chorobowych lub akromegalii i potrzebę przyjmowania bisfosfonianów.

Istotą tych analiz jest określenie danych dotyczących metabolizmu w kościach, poziomu hormonów w gruczołach wydzielania wewnętrznego we krwi oraz określenie objętości pierwiastków śladowych tkanki kostnej w moczu pacjenta.

Przypisuje testy na powołanie lekarza bisfosfonianu, zgodnie z wynikami densytometrii, dolegliwości, objawów i objawów choroby. Badania biochemiczne są jedną z najbardziej pouczających metod diagnozowania i monitorowania efektów terapeutycznych.

Rodzaje lub klasyfikacja bisfosfonianów

Istnieją dwie główne grupy bisfosfonianów, które wpływają na osteoklasty na różne sposoby:

• pierwsza generacja - bez azotu;
• druga generacja (nowa) zawierająca azot.

Pierwsza generacja - bez azotu

Leki te są wytwarzane i stosowane w postaci roztworów do iniekcji dożylnych i domięśniowych oraz podawania doustnego, a także w postaci tabletek. Farmakologia oferuje obszerną listę analogów. Zaleca się podawanie bisfosfonianów wraz z kompleksami wapnia z magnezem i witaminą D.

Tududronat disodowy w tabletkach bierze udział w mineralizacji struktury kości, zwiększa jej gęstość i wytrzymałość. Wspomaga akumulację fosforu, a wapń spowalnia pracę osteoblastów. Lek Skelid jest dostępny w postaci tabletek, cena waha się od 450 do 600 rubli za opakowanie.

Etidronian jest stosowany głównie u kobiet w okresie menopauzy, jest również stosowany w leczeniu przerzutów w raku, pomaga przywrócić i utrzymać tkankę kostną:

• Phospotech - w formie rozwiązania. Koszt to około 800 rubli.
• Ksyphon - w formie rozwiązania. Cena wynosi 550 - 760 rubli.
• Ksikrem - w postaci kremu. Cena waha się od 480 do 535 rubli.

Kwas klodronowy poprawia interakcję między fosforem i wapniem, wzmacnia kości, zatrzymuje zniszczenie i przyspiesza regenerację:

• Syndronat - pigułki. Cena od 2000 do 10 000 rubli.
• Klodronian - kapsułki. Koszt 3500 rubli.
• Difosfonal - kapsułki. Cena wynosi od 4 150 rubli.
• Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubli.

Druga generacja - zawierające azot lub aminobisfosfoniany

Współczesne bisfosfoniany różniące się od swoich poprzedników następującą kompozycją.

Kwas Ibandronian to najnowszy produkt wprowadzony przez przemysł farmaceutyczny nie tak dawno temu:

• Ibandronate - Teva - 3 tabletki po 150 mg. To kosztuje od 1590 rubli.
• Bonviva - 1 strzykawka z 3 ml roztworu. Kosztuje od 4960 rubli.
• Bondronat - 28 tabletek po 50 mg każda, 1 wstrzyknięcie po 2 ml każda. Koszt 5350 rubli.
• Kwas ibandronowy w postaci proszku do wstrzykiwań. Koszt 1500 rubli.

Kwas zoledronowy wyróżnia się selektywnym działaniem, które ma wpływ na tkankę kostną, ma właściwości przeciwnowotworowe, substancję tę można znaleźć w takich preparatach:

• Zometa - butelki do wstrzykiwań. Koszt 10 100 rubli.
• Teva zoledronate - zastrzyki. Koszt 1190 rubli.
• Resorb - w postaci zastrzyków. Koszt 5960 rubli.
• Aklast - zastrzyki. Kosztują 3850 rubli.

Alendronian sodu jest niesteroidowym regulatorem metabolizmu kości, który zapewnia prawidłowy rozwój szkieletu, analogi:

• Alendronian - tabletki. Koszt od 300 do 500 rubli.
• FOSAMAX - tabletki. Koszt 500 rubli.
• Tevanat - tabletki. Koszt 890 rubli.
• Ostepar - tabletki. Koszt 380 rubli.

Badania skuteczności

Badania wykazały, że przedłużone stosowanie bisfosfonianów wzmacnia kości i zmniejsza ryzyko złamań.

Ta tabela pozwala porównać skuteczność kliniczną bisfosfonianów w odniesieniu do zapobiegania złamaniom związanym z osteoporozą.

Lek Denosumab

Denosumab jest lekiem składającym się wyłącznie z ludzkich przeciwciał (IgG2) i jest zastępowany przez bisfosfoniany. Mechanizm działania tej substancji ma zdolność hamowania funkcjonalności osteoklastów, które niszczą starą strukturę kości.

Leki na bazie Denosumabu:

• Sprawia, że ​​szkielet jest silniejszy, zwiększa gęstość, chroniąc w ten sposób kość przed złamaniami. Produkowany pod nazwą Proli w stanie Puerto Rico koszt leku w Rosji wynosi średnio 15580 rubli.
• Zabieg odbywa się poprzez wprowadzenie roztworu w okolicę uda i brzucha pod skórę, kurs odbywa się co sześć miesięcy.
• Jest stosowany przy wysokim ryzyku złamań, w przypadkach, gdy użycie innych środków jest niemożliwe.

Instrukcje dotyczące stosowania bisfosfonianów

Nie ma specjalnych zasad dotyczących przyjmowania bisfosfonianów, istnieją ogólne zalecenia, których należy przestrzegać. W przeciwnym razie wynik leczenia może się różnić od oczekiwanego, a także ryzyko niepożądanych reakcji w organizmie.

Zgodnie z oficjalnymi instrukcjami bisfosfoniany należy stosować w następujący sposób:

• Jeść bisfosfoniany powinny być na czczo, nie później niż pół godziny przed posiłkiem.
• Aby uniknąć możliwego uszkodzenia błon śluzowych żołądka, przez pewien czas po zażyciu leku należy być w pozycji poziomej, nieprzestrzeganie tego warunku prowadzi do refluksu.
• Musisz pić lek z dużą ilością wody.
• Zastrzyki z roztworami bisfosfonianów muszą być kwalifikowane.

Bardziej szczegółowe instrukcje dla bisfosfonianów można uzyskać od lekarza prowadzącego, ogólne zasady podawania są również określone w instrukcjach dotyczących leku.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania istnieją dla wszystkich leków, bisfosfoniany nie stanowią wyjątku, należy odmówić stosowania bisfosfonianów lub zwrócić uwagę na ich stosowanie w następujących przypadkach:

• zaostrzenie chorób żołądkowo-jelitowych, predyspozycje do pojawienia się zapalenia żołądka;
• okres ciąży i laktacji oraz dzieciństwo i dojrzewanie;
• niewydolność nerek;
• naruszenie dwunastnicy, wrzód żołądka;
• dysfunkcja połykania, zaburzenia drożności przełyku;
• niski poziom wapnia we krwi;
• brak witaminy D w organizmie.

Efekty uboczne

Szkody dla ciała pacjenta lub działania niepożądane bisfosfonianów obejmują:

• zapalenie błony śluzowej żołądka i krwawienie w przewodzie pokarmowym, podrażnienie dwunastnicy;
• nudności i wymioty, ból brzucha, wzdęcia i wzdęcia, zaparcia;
• migrena i bóle mięśni i stawów;
• ostre zaburzenia czynności nerek i wątroby;
• redukcja wapnia we krwi;
• reakcje alergiczne.

Zgodność z innymi substancjami

Zgodność bisfosfonianów z lekami:

• Niehormonalne tabletki przeciwzapalne zwiększają prawdopodobieństwo podrażnienia i krwawienia z przewodu pokarmowego.
• Leki moczopędne pętlowe mogą powodować zmniejszenie ilości magnezu i wapnia we krwi.
• Aminoglikodydy zwiększają toksyczne działanie na wątrobę i nerki.
• Produkty alkoholowe w połączeniu z bisfosfonianami zagrażają powstawaniem powikłań.

Leczenie osteoporozy bez bisfosfonianów

Głównym celem terapii osteoporozy jest zmniejszenie destrukcji tkanki kostnej i zwiększenie jej regeneracji:

• Do leczenia stosuje się preparaty hormonalne, witaminy - kompleksy mineralne, kalcytoninę.
• Aby zwiększyć wzrost struktury kości, zaleca się bioflawonoidy, wapń D3, stront i związki fluoru. Kalcytonina i estrogeny blokują niszczenie szkieletu.
• Środki typu hormonalnego dobierane są indywidualnie, biorąc pod uwagę płeć, wiek i cechy pacjenta.
• Gimnastyka medyczna i specjalna dieta, w tym produkty zawierające wapń, fosfor i witaminę D, są przydzielane jako dodatkowe środki wsparcia.

Dr Myasnikov o biofosfonianach

Dr Alexander Myasnikov potwierdza skuteczność bisfosfonianów w leczeniu osteoporozy i doradza ich stosowanie w przypadku choroby. Pomagają wzmocnić kości, hamują ich niszczenie, ale leczenie musi być wspierane przez użycie wapnia w postaci tabletek, a także z jedzeniem.

Bisfosfoniany do leczenia osteoporozy

Bisfosfoniany (zwane również bisfosfonianami i difosfonianami) to grupa leków stosowanych w leczeniu zaburzeń metabolizmu kości. Głównym wskazaniem do stosowania bisfosfonianów jest choroba, której towarzyszy zmniejszenie gęstości kości i jej stopniowe niszczenie. Tolerancja tych leków w większości przypadków jest zadowalająca, ale nie zaleca się przyjmowania difosfonianów przez długi czas ze względu na wysokie ryzyko powikłań. Pierwsze leki, których cząsteczki zawierają dwa fosfoniany, zbadano dopiero w 1960 r., A produkcja tej grupy farmakologicznej została otwarta pod koniec lat 90. XX wieku. Pomimo tego, wiele doświadczeń zebrano w leczeniu pacjentów z rakiem i pacjentów z ciężkimi patologiami układu kostnego, dlatego bisfosfoniany są włączone do protokołów głównej terapii osteoporozy i nowotworów złośliwych jako leki pierwszego rzutu.

Rola w tworzeniu macierzy kostnej

Efekt terapeutyczny stosowania bisfosfonianów opiera się na hamowaniu aktywności osteoklastów. Tak zwane duże komórki wielojądrowe, które niszczą włókna kolagenowe i rozpuszczają tkankę kostną (jeden osteoklast może zawierać do 18-20 jąder znajdujących się w mikroskopowej odległości od siebie).

Wraz z młodymi komórkami tkanki kostnej, z których powstają osteocyty („nowe” komórki kostne zwane osteoblastami), komórki wielojądrzaste biorą udział w utrzymywaniu metabolizmu kości.

Kość i tkanka łączna w ludzkim ciele są stale aktualizowane dzięki regularnemu dojrzewaniu osteoblastów, które wydzielają zewnątrzkomórkową substancję zawierającą dużą ilość soli wapnia.

W procesie dojrzewania młode komórki kostne odkładają się w jamach kostnych (lukach), gdzie zachodzi ostateczne tworzenie osteocytów.

Osteoklasty przeciwnie, niszczą starą tkankę, aby w jej miejsce mogły pojawić się odnowione osteocyty, których procesy tworzą kanaliki kostne. Duża liczba naczyń krwionośnych znajduje się w kanalikach kostnych, przez które składniki odżywcze przepływają z krwi do struktur kostnych ludzkiego szkieletu.

Jeśli liczba osteoklastów wzrasta, osteocyty ulegają zniszczeniu, a kanaliki kostne stają się puste. Prowadzi to do zaprzestania odżywiania osteocytów i resorpcji kości i tkanki łącznej (zniszczenie, resorpcja kości).

Hamowanie resorpcji kości i hamowanie aktywności dużych komórek wielordzeniowych jest głównym efektem terapeutycznym stosowania bisfosfonianów, ale produkty tej grupy mają inne właściwości farmakologiczne, w tym:

• zapobieganie resorpcji i destrukcji włókien kostnych łącznych, które mogą być wywołane zmniejszeniem funkcji gruczołów płciowych (stosowanych w leczeniu osteoporozy pomenopauzalnej i menopauzalnej);
• hamowanie endogennej resorpcji kości, w której nowotwory i przerzuty biorą udział w procesie niszczenia;
• zmniejsza szybkość rozszczepiania włókien kolagenowych;
• zmniejszenie ryzyka złamań u pacjentów w starszej grupie wiekowej i starszych.

Zniszczenie substancji czynnej i jej metabolitów w tkance kostnej następuje dzięki olbrzymim wielojądrowym komórkom, które niszczą kwasy fosfonowe zawarte w cząsteczkach.

To ważne! Ważną właściwością bisfosfonianów jest to, że ich cząsteczki, wiążące się z jonami wapnia, są zdolne do gromadzenia się w wysokich stężeniach tylko w strukturach kości, to znaczy, że leki te nie wpływają na mineralizację kości.

Wskazania do użycia

Osteoporoza jest głównym wskazaniem do stosowania bisfosfonianów. Jest to poważna choroba układu kostnego, w której siła i gęstość kości zmniejsza się w wyniku ostrego niedoboru wapnia w organizmie.

Bisfosfoniany zatrzymują wapń w kościach, zapobiegając resorpcji kości i znacznie zmniejszając ryzyko złamań, które dotykają ponad 70% pacjentów z różnymi postaciami i stadiami osteoporozy. Skuteczność kwasów fosfonowych w tej chorobie waha się od 33% do 50%, dlatego stosowność stosowania bisfosfonianów w każdym przypadku powinna być ustalana indywidualnie, biorąc pod uwagę specyficzny obraz kliniczny, wiek pacjenta i możliwe ryzyko.

Terapia bisfosfonianami jest również dość skuteczna w przypadku chorób onkologicznych, na przykład szpiczaka mnogiego. Szpiczak (Rustitsky-Kalera) jest złośliwą chorobą układu krwionośnego z dominującą lokalizacją guzów w szpiku kostnym. Patologia jest podatna na agresywny i postępujący przebieg i objawia się klinicznie częstymi złamaniami, bólem kości i stawów, obfitym krwawieniem i ciężką niedokrwistością.

Patogenetyczny mechanizm rozwoju szpiczaka jest reprezentowany przez niszczenie tkanki kostnej i uwalnianie jonów wapnia, które gromadząc się w nerkach tworzą twarde kamienie (kamienie). Bisfosfoniany (kwas zoledronowy i pamidronian) umożliwiają kontrolowanie przebiegu choroby i osiągnięcie długotrwałej remisji i są stosowane jako leczenie podtrzymujące po zastosowaniu głównego protokołu leczenia chemioterapeutycznego.

Inne wskazania do stosowania preparatów kwasu fosfonowego to również:

przewlekłe rozlane stwardnienie i kruchość tkanki kostnej z postępującym naruszeniem tworzenia krwi w szpiku kostnym (choroba marmuru);

Najlepsze bisfosfoniany do leczenia osteoporozy: skład i forma uwalniania, instrukcje użytkowania, cena

Bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy są często stosowane. Leki te mają na celu zmniejszenie gęstości kości, a także hamują utratę wapnia. Leki te mogą być stosowane tylko zgodnie z zaleceniami lekarza, ściśle przestrzegając zalecanego schematu leczenia. Właściwe leczenie pozwala przywrócić tkankę kostną w krótkim czasie.

Co to są bisfosfoniany?

Bisfosfoniany - sztuczne substytuty naturalnych związków chemicznych, które pomagają wzmocnić tkankę kostną.

Bisfosfoniany to grupa leków, których działanie ma na celu zmniejszenie postępu utraty kości i masy kostnej. W swojej strukturze przypominają naturalne minerały zaangażowane w metabolizm tkanki kostnej. Gdy stosuje się bisfosfoniany, zmniejsza się zniszczenie kości.

Grupa tych leków jest odpowiednia nie tylko do leczenia osteoporozy, ale także do jej zapobiegania. Ponadto leki są stosowane w leczeniu innych procesów patologicznych w tkance kostnej. Bisfosfoniany dzielą się na 2 kategorie: zawierające azot i wolne od azotu.

Skład i forma uwalniania

Skład leków zależy od ich klasy. Składniki zawierające azot obejmują:

• Alendronian sodu. Ma na celu korekcję metabolizmu w tkance kostnej.
• Kwas zoledronowy. Stosowany w leczeniu procesów onkologicznych, a także zapobiega niszczeniu kości.
• Kwas ibandronowy. Zapobiega rozwojowi hiperkalcemii.
• Ibandronian sodu. Ma na celu zapobieganie niszczącym procesom w tkance kostnej.

Bisfosfoniany wolne od azotu zawierają następujące substancje:

• Klodronian Jest stosowany w leczeniu przerzutów do kości, a także zapobiega hiperkalcemii.
• Etidronian. Stosowany w leczeniu nowotworów złośliwych i choroby Pageta.
• Tiludronat sodu. Ma na celu mineralizację i wzmocnienie kości.

Bisfosfoniany są wytwarzane w postaci tabletek do podawania doustnego i roztworu do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Preparaty bisfosfoniany mają na celu stabilizację stanu szkieletu podczas procesów patologicznych, którym towarzyszy spadek siły kości.

Leki przyczyniają się do zatrzymywania wapnia i fosforu w kościach, a także zapobiegają ich przerzedzaniu. Na mechanizm działania wpływają osteoklasty. Bisfosfoniany hamują ich wzrost i wyzwalają proces autodestrukcji.

Bisfosfoniany są stosowane w leczeniu raka. Zapobiegają wzrostowi przerzutów, a także stabilizują stan pacjenta. Regularnie używane mają następujące efekty:

• Przyczynia się do eliminacji bólu.
• Zapobiegaj rozprzestrzenianiu się przerzutów.
• Wyeliminuj wapń.

Wskazania do użycia

Objawy osteoporozy najczęściej się nie pojawiają, ludzie mogą żyć przez wiele lat, nieświadomi, że takie procesy zachodzą w ich ciałach.

Bisfosfoniany są stosowane w wielu stanach patologicznych. Obejmują one:

• Osteoporoza
• Osteopenia dowolnego typu.
• Choroba Pageta.
• W celach zapobiegawczych z prawdopodobieństwem złamań.
• Leczenie i zapobieganie przerzutom do kości.
• Zmniejszenie objawów w początkowych stadiach uszkodzenia kości w raku.
• Sama terapia nowotworów złośliwych.
• Hipogonadyzm u kobiet.

W większości przypadków biofosfoniany są stosowane jako część złożonej terapii. Pozwala to uzyskać najlepsze wyniki w krótkim czasie.

Przeciwwskazania i ograniczenia

Obecność przeciwwskazań zależy od konkretnego leku, więc przed rozpoczęciem leczenia należy dokładnie przeczytać instrukcję użycia. Typowe przeciwwskazania obejmują:

• Zwiększony poziom wapnia w organizmie.
• Nadwrażliwość lub nietolerancja indywidualna na substancje zawarte w kompozycji.
• Ciąża w dowolnym momencie i podczas karmienia piersią.
• Ciężka nieprawidłowa czynność wątroby.
• Wrzód żołądka lub dwunastnicy w ostrej fazie.
• Patologia w gruczole mlekowym.
• Choroby układu krwiotwórczego związane z ryzykiem zakrzepów krwi.
• Wiek dzieci do 14 lat.

W przypadkach choroby nerek stosowanie leków jest dozwolone, ale tylko z ostrożnością. W przypadku jakichkolwiek chorób przewlekłych, jak również w podeszłym wieku, konieczne jest regularne odwiedzanie lekarza prowadzącego i uważne monitorowanie ich stanu.

Efekty uboczne

Przy stosowaniu tych leków mogą powodować następujące działania niepożądane:

• Reakcje alergiczne.
• Stany depresyjne, zaburzenia snu.
• Obniżenie ciśnienia krwi.
• Zaburzenia rytmu serca.
• Ból brzucha.
• Nudności, wymioty.
• Pojawienie się skurczów mięśni.
• Martwica tkanki kostnej.
• Gorączka, dreszcze (głównie z zastrzykami).

Interakcja z narkotykami i alkoholem

Alkohol i narkotyki często mają negatywny wpływ na organizm.

Interakcje z innymi lekami i alkoholem indywidualnie dla każdego leku. Powszechne są następujące:

• Niekompatybilny z innymi preparatami do wstrzykiwań zawierającymi wapń.
• NLPZ przy jednoczesnym stosowaniu nasilają podrażnienie błony śluzowej żołądka.
• Ranitydyna zwiększa wchłanianie bisfosfonianów.
• Alkohol zwiększa toksyczne działanie na organizm.

Przed rozpoczęciem terapii należy poinformować lekarza prowadzącego o przyjęciu dodatkowych leków.

Przedawkowanie

Przy stosowaniu zwiększonych dawek możliwe są następujące objawy:

• Nudności, wymioty.
• Zaburzenia przewodu pokarmowego, objawiające się biegunką.
• Ból żołądka.
• Ból głowy i zawroty głowy.

Jeśli pojawią się objawy przedawkowania, konieczne jest przyjęcie węgla aktywowanego i zaprzestanie stosowania leku.

Instrukcje dotyczące stosowania w osteoporozie

Surowo zabrania się przyjmowania leków z grupy bisfosfonianów niezależnie. Tylko specjalista może wybrać kurs terapii i kontrolować jego przebieg. Leki te są słabo wchłaniane w przewodzie pokarmowym, dlatego zaleca się spożywanie ich przed posiłkami. Należy pamiętać, że bisfosfoniany mają negatywny wpływ na przewód pokarmowy.

Aby uzyskać najlepszą skuteczność, leki są przyjmowane razem z wapniem i witaminą D. Dawka dla każdego leku jest wybierana przez specjalistę. Bierze pod uwagę etap osteoporozy, wiek pacjenta i jego ogólny stan. Dawka zależy również od rodzaju leku, ponieważ mogą zmieniać zawartość składników aktywnych. Dlatego nie możemy powiedzieć na pewno, ile leku należy zażyć.

Preparaty wapnia należy przyjmować 3 godziny po zastosowaniu bisfosfonianów. Przebieg leczenia nie powinien być nadmiernie długi, ponieważ znacznie zwiększa prawdopodobieństwo negatywnych skutków.

Cena i analogi

Koszt bisfosfonianów może wahać się od 700 do 9000 rubli. Tak duża różnica jest spowodowana składem i rodzajem leku. Bisfosfoniany wolne od azotu są tańsze niż te zawierające azot. Najpopularniejszym lekiem bez azotu jest Klobir, jego średni koszt wynosi 3000 rubli. Analogi to następujące leki:

Ich koszt jest nieco niższy, a zasada działania jest identyczna. Wśród preparatów zawierających azot Bondronat znajduje się w specjalnym zapotrzebowaniu, jego koszt wynosi 7000 rubli. Jego odpowiednikami są:

Wybierz podobne narzędzie może być tylko specjalistą. Przeciwwskazania i działania niepożądane mogą się różnić, więc nie zaleca się samoleczenia.

Najlepsze bisfosfoniany do leczenia osteoporozy

Wiele osób interesuje się, które leki na osteoporozę są lepsze. Najpopularniejsze zostaną opisane poniżej.

Alendronat

Tabletek nie można żuć ani rassasyvat

Substancją czynną jest kwas alendronowy. Dostępne tylko w formie pigułki.

Zastosowanie tego leku ma na celu przywrócenie i wytworzenie zdrowej tkanki kostnej, podczas gdy jej struktura histologiczna pozostaje naturalna. Wspomaga regulację metabolizmu wapnia i fosforu. Ze względu na to zwiększona mineralizacja i gęstość kości.

Stosuje się go nie tylko w osteoporozie, ale także w chorobie Pageta i na tle długotrwałego stosowania glikokortykosteroidów. Ma następujące przeciwwskazania:

• Zwiększona wrażliwość na komponenty.
• Okres ciąży i laktacji.
• Przewlekła niewydolność nerek.
• Jeśli niemożliwe jest utrzymanie siedzącej i wyprostowanej postawy.

Lek w większości przypadków jest łatwo tolerowany, ale wśród działań niepożądanych są możliwe zaburzenia przewodu pokarmowego, reakcje alergiczne i bóle głowy.

Dawkowanie dobierane jest indywidualnie, średnia dawka leku wynosi 40 mg na dobę. Średni koszt to 500 rubli.

Rizedronian

Lek jest dostępny w postaci tabletek. Zalecany dla kobiet z osteoporozą spowodowaną zmianami hormonalnymi w organizmie. Mężczyźni biorą na celu zmniejszenie prawdopodobieństwa złamań kości.

Skutecznie stosowany w zapobieganiu osteoporozie. W tym przypadku dawka powinna być minimalna.

Zoledronian

Przyczynia się do wpływu na proces metaboliczny w tkance kostnej. Jest szeroko stosowany nie tylko w leczeniu osteoporozy, ale także w leczeniu raka.

Mechanizm działania nie jest jeszcze w pełni zrozumiały, ale wyniki badania potwierdziły, że kwas zoledronowy pomaga zwiększyć wytrzymałość kości i zwiększa ich mineralizację. W leczeniu przerzutów możliwe jest uzyskanie pozytywnego efektu terapeutycznego w stosunkowo krótkim czasie. Przeciwwskazania są następujące:

• Zwiększona wrażliwość i indywidualna nietolerancja na komponenty, które tworzą.
• Ciężka niewydolność nerek.
• Niewydolność wątroby.
• Okres ciąży i laktacji.

Lista działań niepożądanych jest standardem dla tej grupy leków. Jeśli wystąpią negatywne objawy, lek należy wycofać.

Lek można podawać domięśniowo, dożylnie i kroplówki. Podawanie dożylne zwiększa ryzyko działań niepożądanych, takich jak dreszcze i gorączka.

Denosumab (Prolia)

Ze względu na wyjątkową farmakokinetykę denosumab ma pewne zalety w porównaniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu osteoporozy.

Lek jest wytwarzany w postaci roztworu do podawania podskórnego. Działanie ma na celu zatrzymanie destrukcyjnych procesów w tkance kostnej. Lek ma wysoki stopień wchłaniania.

Lek ma na celu przywrócenie struktury kości, zwiększając ich siłę i mineralizację. Zalecany dla kobiet w okresie menopauzy w celu zapobiegania osteoporozie. Dla celów profilaktycznych przebieg jest krótki, dawka pozostaje minimalna.

Lek praktycznie nie ma przeciwwskazań. Jest to zabronione tylko przy podwyższonym poziomie wapnia we krwi i indywidualnej nietolerancji na składniki. Z ostrożnością dopuszcza się kobiety w ciąży i karmiące, w wieku dziecięcym, a także w przypadku naruszenia czynności wątroby i nerek.

Efekty uboczne są niezwykle rzadkie. W większości przypadków objawiają się reakcjami alergicznymi i drobnymi zaburzeniami przewodu pokarmowego. Po odstawieniu leku wszystkie działania niepożądane znikają niezależnie i nie wymagają dodatkowego leczenia.

Teriparatide (Forsteo)

Zawiera aminokwasy hormonu przytarczyc. Ma na celu normalizację procesów metabolicznych w kościach i chrząstkach. Pomaga także regulować poziom wapnia i fosforu w tkance kostnej. Przyspiesza wydalanie fosforanów przez nerki.

Przy stosowaniu tego leku zwiększa się mineralizacja kości, w rezultacie poprawia się ich siła. Dlatego lek jest szeroko stosowany w zapobieganiu złamaniom w osteoporozie.

Jeśli nie ma osteoporozy, nie stosuje się tego leku, aby zapobiec jego wystąpieniu, ponieważ może to zwiększyć prawdopodobieństwo rozwoju mięsaka kości.

Nie zaleca się przyjmowania razem z preparatami witaminy D. Dawkowanie i czas podawania są indywidualne w każdym przypadku. Schemat leczenia jest wybierany przez specjalistę po podjęciu wszystkich niezbędnych działań diagnostycznych. Wraz z pojawieniem się efektów ubocznych i brakiem efektu terapeutycznego lek jest całkowicie anulowany.

Bisfosfoniany do leczenia osteoporozy

Pomimo faktu, że ludzie cierpieli na osteoporozę przez cały czas, ta choroba została po raz pierwszy opisana dopiero w 1925 roku. Jednak nie było możliwe ustalenie mechanizmu jego występowania przez kolejne 40 lat, aż do 1965 r., Kiedy Robert Heaney przeanalizował możliwe sposoby rozwoju osteoporozy. Twórcą współczesnej teorii wyjaśniającej naturę rozcieńczenia gęstości kości jest William Albright, który zaproponował ją w 1984 roku.

W leczeniu osteoporozy bisfosfoniany są lekami z wyboru, są one przepisywane jako główne leczenie choroby. Należą do środków, które są w stanie spowolnić, a nawet zatrzymać utratę masy kostnej, co wielokrotnie potwierdzały międzynarodowe badania kliniczne. Ponadto stosowanie bisfosfonianów do patologii, którym towarzyszy łamliwość kości, może znacznie zmniejszyć ryzyko złamań.

Co to jest bisfosfoniany

Struktury kości ludzkiego ciała są stale aktualizowane, podczas gdy dwa typy komórek wspierają samoregulację. Osteoblasty (tłumaczone z greckiego - kiełkować, strzelać) - nowe komórki kostne, które można znaleźć w zniszczonych i przywracających miejsce. Młode rozwijające się osteoblasty kości są pokryte ciągłą warstwą.

Osteoklasty usuwają komórki kości rozpuszczając składnik mineralny i niszcząc kolagen. Normalnie liczba osteoklastów jest regulowana przez ich autodestrukcję, ale przy różnych zakłóceniach w organizmie homeostaza jest zakłócana i spowalniana - w rezultacie osteoklasty zaczynają dominować nad osteoblastami.

Działanie bifosforanów ma na celu stabilizację homeostazy (samoregulacji) i przywrócenie normalnego stosunku odzysku i zniszczenia. Po połknięciu leki te działają jako strukturalny analog naturalnych regulatorów metabolizmu wapnia i przyczyniają się do zatrzymywania wapnia w komórkach. Ponadto reakcje chemiczne bisfosfonianów i wapnia zapobiegają odkładaniu się soli wapnia w stawach i tkankach miękkich.

Po zażyciu leku cząsteczki substancji czynnej wiążą się z jonami wapnia i przenikają do tkanki kostnej, gdzie się gromadzą. W efekcie hamuje się aktywność osteoklastów i normalizuje homeostazę - dzięki temu zachowana zostaje gęstość mineralna kości i ich zdolność do samoleczenia.

Rodzaje i klasyfikacja

Leki są wytwarzane na bazie dwóch fosfonianów PO3 i mogą być uzupełniane atomami azotu. Działają inaczej, ale z tym samym skutkiem - zniszczeniem komórek osteoklastów. Nie-azotowe bisfosfoniany są lekami pierwszej generacji, a później zaczęły wytwarzać środki zawierające azot. Nowoczesne leki wytwarzane są na bazie kwasów ibandronowych i zoledronowych, ale nie otrzymały jeszcze masowej dystrybucji.

Lista funduszy innych niż azot pierwszej generacji obejmuje następujące leki:

• Tiludronat (Skelid);
• Etidronian sodu (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Obecnie bisfosfoniany zawierające azot są najczęściej stosowane w osteoporozie:

• Kwas zoledronowy - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
• Kwas ibandronowy - Ibandronian, Bondronat, Bonviva;
• Kwas alendronowy - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Kluczem do udanej terapii osteoporozy bisfosfonianami jest terminowe rozpoczęcie, ponieważ zawsze łatwiej jest zapobiec chorobie niż ją wyleczyć. Dlatego ważną rolę odgrywają badania profilaktyczne i wyznaczanie BF pacjentom z grupy o podwyższonym ryzyku rozwoju osteoporozy i złamań.

Do kogo są przypisane

Leczenie osteoporozy środkami BF jest zawsze indywidualne i zależy od wyników badania pacjenta. Do niedawna do oznaczania leków stosowano wskaźniki densytometryczne. Światowa Organizacja Zdrowia opracowała klasyfikację osteoporozy dla kobiet po menopauzie, zgodnie z którą wskazaniem do stosowania bisfosfonianów jest spadek wskaźnika T do -2,5 i poniżej.

Później National Osteoporosis Foundation rozszerzyła świadectwo, dodając do nich następujące:

• złamanie szyjki kości udowej lub kręgów, zidentyfikowane metodą kliniczną lub morfologiczną;
• złamania typowe dla osteoporozy, które wystąpiły wcześniej na tle zmniejszonej masy kostnej, przy -1
• zmniejszenie współczynnika T do -2,5 i poniżej, pod warunkiem, że nie ma wtórnego OD;
• osteopenia u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka - pacjentów ze złożem i osób otrzymujących leczenie hormonalne.

Środki zawierające azot nazywane są aminobisfosfonianami i są najbardziej skuteczne w osteoporozie.

Kwas zoledronowy

Leki oparte na kwasie zoledronowym mają wiele nazw handlowych i mają selektywny wpływ na tkankę kostną, hamując aktywność osteoklastów. Zaletą tej substancji jest brak negatywnego wpływu na powstawanie, mineralizację i siłę kości.

Podczas stosowania zoledronianu wapń jest uwalniany z tkanki kostnej i przywraca uszkodzone obszary. Lek jest przepisywany w postaci infuzji dożylnych w celu powolnego podawania. Schemat terapeutyczny zależy od stopnia osteoporozy, ale aby osiągnąć maksymalny efekt, przerwa między pierwszą a drugą infuzją nie powinna być mniejsza niż 7 dni.

Kwas ibandronowy

Kwas ibandronowy jest inhibitorem resorpcji kości i jest stosowany głównie w leczeniu osteoporozy pomenopauzalnej. Może być stosowany w postaci tabletek lub dożylnie. Weź pigułki na pół godziny przed posiłkami i innymi lekami.

Po zażyciu leku zaleca się, aby był wyprostowany przez godzinę. Pacjenci ze zmianami w przełyku, które prowadzą do opóźnienia opróżniania, leki zawierające kwas ibandronowy są podawane dożylnie i tylko w warunkach szpitalnych.

Kwas alendronowy

Kwas alendronowy zmniejsza aktywność osteoklastów i zwiększa gęstość mineralną kości, sprzyjając tworzeniu nowych komórek. Głównym składnikiem aktywnym leków jest trójwodny alendronian sodu. Najbardziej znanym lekiem z tej grupy jest alendronian, który jest dostępny w postaci tabletek.

Tabletki Alendronat przyjmuje się 1 raz na dobę 2 godziny przed śniadaniem. Dopuszcza się przyjmowanie leku po posiłku, ale nie wcześniej niż po 2 godzinach. Po połknięciu około 80% alendronianu wiąże się z białkami krwi i jest równomiernie rozprowadzane w tkankach miękkich, a następnie w kościach, gdzie następuje ich nagromadzenie. Stężenie alendronianu sodu we krwi szybko spada, a substancja dostaje się do tkanki kostnej.

Zalecana dawka to 10 mg na dobę lub 70 mg na tydzień. Stosowanie alendronianu jest skuteczne w osteoporozie u kobiet (po menopauzie) iu mężczyzn, a także w zmniejszaniu gęstości kości w wyniku leczenia kortykosteroidami.

Instrukcje użytkowania

Ważne jest, aby wiedzieć, że bisfosfoniany do leczenia osteoporozy są przepisywane tylko przez lekarza, w tym przypadku samoleczenie jest niedopuszczalne i może powodować nieodwracalne szkody dla zdrowia. Substancje terapeutyczne, które są częścią BF, mogą powodować działania niepożądane, więc powinny być przyjmowane prawidłowo.

Preparaty przyjmowane są rano na pusty żołądek, nie oczyszcza się, nie żuje i nie spłukuje wystarczającą ilością czystej wody. Kawa, soki owocowe i napoje mleczne zmniejszają skuteczność leków o prawie połowę. Przez co najmniej godzinę po zażyciu tabletek konieczne jest utrzymanie pozycji pionowej, aby uniknąć traumatycznych skutków dla błon śluzowych przełyku i żołądka.

Równolegle z bisfosfonianami zaleca się stosowanie wapnia i / lub witaminy D, ale należy pamiętać o 2-3 godzinach przerwy między przyjmowaniem różnych leków. Dożylne podawanie BF prowadzi się powoli, metodą kroplową przez kilka godzin. Zbyt szybkie podawanie może spowodować ostrą niewydolność nerek, szczególnie niebezpieczną na tle hiperkalcemii.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Przeciwwskazaniami do stosowania bisfosfonianów są:

• ciąża i laktacja;
• wiek do 18 lat;
• zaostrzenie chorób przewodu pokarmowego;
• niewydolność nerek;
• indywidualna nietolerancja.

Nawet jeśli obserwuje się schemat dawkowania i schemat dawkowania, mogą wystąpić działania niepożądane leków. Najczęściej notowane są następujące:

• zapalenie żołądka i krwawienie z żołądka, ból żołądka i objawy dyspeptyczne (wzdęcia, zaparcia);
• nawracające bóle stawowe, mięśniowe i głowy;
• hipokalcemia;
• reakcje alergiczne;
• zaburzenia czynności nerek i wątroby przy długotrwałym stosowaniu.

Najpoważniejsze konsekwencje to migotanie (desynchronizacja rytmu serca), martwica kości szczęki i wywrotowe złamanie biodra. Ryzyko takich powikłań jest znacznie zmniejszone dzięki dobrze zaprojektowanemu schematowi terapeutycznemu opartemu na dokładnym badaniu.

Kompatybilność leków

Charakterystyki związane z interakcją z lekiem są następujące:

• w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi BF nasilają działanie drażniące na błony śluzowe przewodu pokarmowego;
• połączenie BF i diuretyków pętlowych znacząco zwiększa ryzyko hipokalcemii i hipomagnezemii - następuje gwałtowny spadek poziomu wapnia i magnezu w organizmie;
• środki przeciwbakteryjne z grupy aminoglikozydów zwiększają toksyczne działanie bisfosfonianów na nerki.

Proste bisfosfoniany

Proste bisfosfoniany to leki, które nie zawierają azotu: etidronian, tiludronian i klodronian. Środki należą do pierwszej generacji BF i podlegają wymianie wewnątrzkomórkowej z udziałem trójfosforanu adenozyny (ATP). Ten kwas jest głównym źródłem energii komórkowej. Bisfosfoniany bez azotu hamują produkcję enzymów komórkowych zależnych od ATP, co prowadzi do śmierci osteoklastów.

Tiludronian jest dostępny w tabletkach 400 mg, które w przypadku osteoporozy są przyjmowane codziennie przez trzy miesiące co sześć miesięcy. Odbiór odbywa się 2 godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Klodronian znacznie spowalnia resorpcję kości, działa przeciwbólowo i zmniejsza ryzyko złamań. Jest przepisywany na osteoporozę, złośliwe przerzuty kości (główne wskazanie). Dostępny w kapsułkach do podawania doustnego i ampułkach do wstrzykiwań dożylnych. Tabletkę 800 mg można podzielić na dwie części w celu ułatwienia połknięcia, ale należy ją przyjąć natychmiast. Zawartość ampułek miesza się wstępnie z 500 ml soli fizjologicznej lub 5% glukozy.

Wskazania do stosowania etidronianu to naruszenie metabolizmu wapnia, osteoporozy i zwyrodnienia kości. Lek jest dostępny w tabletkach i ampułkach. Jest to jeden z niewielu produktów, które można stosować w dzieciństwie.

Etidronian jest zwykle przepisywany w połączeniu z preparatami wapnia, witaminy D i magnezu. Wskazaniami do stosowania są osteoporoza i zmniejszenie masy kostnej w obecności reumatoidalnego zapalenia stawów. W przypadku osteoporozy kurs terapeutyczny waha się od dwóch do trzech miesięcy, a po półtora miesiąca jest powtarzany. Dawkowanie oblicza się zgodnie z masą pacjenta - 5-7 mg / kg.

W przypadku zmniejszenia gęstości kości mineralnej w reumatoidalnym zapaleniu stawów, etidronian jest przepisywany w dawce 5-10 mg / kg i jest pijany przez co najmniej rok. Podczas leczenia lekiem zaleca się spożywanie wystarczającej ilości produktów zawierających wapń.

Leczenie osteoporozy wymaga zintegrowanego podejścia i obejmuje kilka grup leków. Jednak obecnie bisfosfoniany są lekami, które są mianowane jako pierwsze. Ich odbiór może nie tylko spowolnić resorpcję kości, ale także zatrzymać proces patologiczny.