Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, NLPZ) to leki o działaniu przeciwbólowym (przeciwbólowym), przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym.

Mechanizm ich działania opiera się na blokowaniu pewnych enzymów (COX, cyklooksygenaza), są one odpowiedzialne za produkcję prostaglandyn - substancji chemicznych, które przyczyniają się do zapalenia, gorączki, bólu.

Słowo „niesteroidowy”, zawarte w nazwie grupy leków, podkreśla fakt, że leki z tej grupy nie są syntetycznymi analogami hormonów steroidowych - silnych hormonalnych leków przeciwzapalnych.

Najbardziej znani przedstawiciele NLPZ: aspiryna, ibuprofen, diklofenak.

Jak działają NLPZ?

Jeśli leki przeciwbólowe walczą bezpośrednio z bólem, wówczas NLPZ zmniejszają oba najbardziej nieprzyjemne objawy choroby: ból i stan zapalny. Większość leków w tej grupie to nieselektywne inhibitory enzymu cyklooksygenazy, hamujące działanie obu jego izoform (odmian) - COX-1 i COX-2.

Cyklooksygenaza jest odpowiedzialna za wytwarzanie prostaglandyn i tromboksanu z kwasu arachidonowego, który z kolei jest uzyskiwany z fosfolipidów błony komórkowej przez enzym fosfolipazę A2. Prostaglandyny, między innymi, są mediatorami i regulatorami w rozwoju zapalenia. Mechanizm ten został odkryty przez Johna Wayne'a, który później otrzymał Nagrodę Nobla za swoje odkrycie.

Kiedy przepisuje się te leki?

Z reguły NLPZ stosuje się w leczeniu ostrego lub przewlekłego zapalenia, któremu towarzyszy ból. Niesteroidowe leki przeciwzapalne są szczególnie popularne w leczeniu stawów.

Wymieniamy choroby, dla których przepisywane są te leki:

• ostra dna;
• bolesne miesiączkowanie (ból menstruacyjny);
• ból kości spowodowany przerzutami;
• ból pooperacyjny;
• gorączka (gorączka);
• niedrożność jelit;
• kolka nerkowa;
• umiarkowany ból spowodowany zapaleniem lub uszkodzeniem tkanki miękkiej;
• osteochondroza;
• ból pleców;
• ból głowy;
• migrena;
• choroba zwyrodnieniowa stawów;
• reumatoidalne zapalenie stawów;
• ból w chorobie Parkinsona.

NLPZ są przeciwwskazane w erozyjnych i wrzodziejących zmianach w przewodzie pokarmowym, zwłaszcza w ostrej fazie, ciężkim zaburzeniu czynności wątroby i nerek, cytopenii, idiosynkrazji i ciąży. Musi być dokładnie przepisywany pacjentom z astmą oskrzelową, a także osobom, które wcześniej wykryły działania niepożądane podczas przyjmowania innych NLPZ.

Lista typowych NLPZ w leczeniu stawów

Wymieniamy najbardziej znane i skuteczne NLPZ, które są stosowane w leczeniu stawów i innych chorób, kiedy potrzebne są efekty przeciwzapalne i przeciwgorączkowe:

Niektóre leki są słabsze, nie tak agresywne, inne są przeznaczone do ostrej choroby zwyrodnieniowej stawów, gdy konieczna jest pilna interwencja, aby zatrzymać niebezpieczne procesy w organizmie.

Jaka jest zaleta nowej generacji NLPZ

Działania niepożądane występują przy długotrwałym stosowaniu NLPZ (na przykład w leczeniu osteochondrozy) i polegają na pokonaniu błony śluzowej żołądka i dwunastnicy z tworzeniem się wrzodów i krwawień. Ten brak nieselektywnych NLPZ doprowadził do opracowania leków nowej generacji, które blokują tylko COX-2 (enzym zapalny) i nie wpływają na działanie COX-1 (enzym ochronny).

Zatem leki nowej generacji są praktycznie pozbawione wrzodotwórczych skutków ubocznych (uszkodzenie błony śluzowej narządów trawiennych) związanych z długotrwałym stosowaniem nieselektywnych NLPZ, ale zwiększają ryzyko powikłań zakrzepowych.

Wśród wad nowej generacji leków można zauważyć tylko ich wysoką cenę, co czyni ją niedostępną dla wielu ludzi.

NLPZ nowej generacji: lista i ceny

Co to jest? Niesteroidowe leki przeciwzapalne nowej generacji działają znacznie bardziej selektywnie, hamują COX-2 w większym stopniu, podczas gdy COX-1 pozostaje praktycznie nietknięty. Wyjaśnia to stosunkowo wysoką skuteczność leku, która jest połączona z minimalną ilością skutków ubocznych.

Lista popularnych i skutecznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych nowej generacji:

1. Movalis Ma działanie przeciwgorączkowe, dobrze zaznaczone działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Główną zaletą tego narzędzia jest to, że dzięki regularnemu nadzorowi lekarza może być stosowany przez dłuższy czas. Dostępny meloksykam w postaci roztworu do wstrzykiwań domięśniowych, tabletek, czopków i maści. Tabletki Meloxicam (movalis) są bardzo wygodne, ponieważ są długo działające i wystarczy przyjmować jedną tabletkę w ciągu dnia. Movalis, który zawiera 20 tabletek po 15 mg kosztuje 650-850 rubli.
2. Ksefokam. Lek stworzony na bazie lornoksykamu. Jego cechą wyróżniającą jest to, że ma wysoką zdolność do łagodzenia bólu. Zgodnie z tym parametrem odpowiada on morfinie, ale nie uzależnia i nie ma efektu opiatowego na ośrodkowy układ nerwowy. Ksefokam, który zawiera 30 tabletek 4 mg kosztuje 350-450 rubli.
3. Celekoksyb. Lek ten znacznie ułatwia stan pacjenta w osteochondrozie, artrozie i innych chorobach, łagodzi dobrze zespół bólowy i skutecznie zwalcza stany zapalne. Celekoksyb ma minimalny lub żaden efekt uboczny na układ pokarmowy. Cena 400-600 rubli.
4. Nimesulid. Jest stosowany z dużym powodzeniem w leczeniu kręgosłupa, artretyzmu itp. Usuwa stan zapalny, przekrwienie, normalizuje temperaturę. Zastosowanie nimesulidu szybko prowadzi do zmniejszenia bólu i poprawy mobilności. Jest również stosowany jako maść do stosowania w obszarze problemowym. Nimesulid, który zawiera 20 tabletek po 100 mg kosztuje 120-160 rubli.

Dlatego w przypadkach, w których nie jest wymagane długotrwałe stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, stosuje się leki starszej generacji. Jednak w niektórych przypadkach jest to po prostu sytuacja wymuszona, ponieważ niewiele osób może sobie pozwolić na leczenie takim lekiem.

Klasyfikacja

Jak klasyfikuje się NLPZ i co to jest? Pod względem chemicznym leki te są pochodnymi kwasowymi i niekwaśnymi.

1. Oksykam - piroksykam, meloksykam;
2. NLPZ oparte na kwasie indoctowym - indometacyna, etodolak, sulindak;
3. Na bazie kwasu propionowego - ketoprofenu, ibuprofenu;
4. Uczestniczy (na bazie kwasu salicylowego) - aspiryna, diflunisal;
5. Pochodne kwasu fenylooctowego - diklofenak, aceklofenak;
6. Pirazolidyny (kwas pirazolonowy) - Analginum, metamizol sodu, fenylobutazon.

1. Alkanony;
2. Pochodne sulfonamidów.

Również leki niesteroidowe różnią się rodzajem i intensywnością ekspozycji - przeciwbólowe, przeciwzapalne, łączone.

Średnia skuteczność dawki

Siła działania przeciwzapalnego średnich dawek NLPZ może być ułożona w następującej kolejności (u góry są najsilniejsze):

1. Indometacyna;
2. Flurbiprofen;
3. Diklofenak sodowy;
4. Piroksykam;
5. Ketoprofen;
6. Naproksen;
7. Ibuprofen;
8. Amidopiryna;
9. Aspiryna.

Na działanie przeciwbólowe średnich dawek NLPZ można ustawić w następującej kolejności:

1. Ketorolak;
2. Ketoprofen;
3. Diklofenak sodowy;
4. Indometacyna;
5. Flurbiprofen;
6. Amidopiryna;
7. Piroksykam;
8. Naproksen;
9. Ibuprofen;
10. Aspiryna.

Z reguły powyższe leki są stosowane w ostrych i przewlekłych chorobach, którym towarzyszy ból i stan zapalny. Najczęściej przepisywane są niesteroidowe leki przeciwzapalne w celu łagodzenia bólu i leczenia stawów: zapalenie stawów, artroza, urazy itp.

Nie rzadko NLPZ są stosowane w celu łagodzenia bólu w przypadku bólów głowy i migreny, bolesnego miesiączkowania, bólu pooperacyjnego, kolki nerkowej itp. Ze względu na hamujący wpływ na syntezę prostaglandyn, leki te mają również działanie przeciwgorączkowe.

Jaką dawkę wybrać?

Każdy nowy pacjent dla tego pacjenta powinien być przepisany najpierw w najniższej dawce. Przy dobrej tolerancji w ciągu 2-3 dni zwiększ dzienną dawkę.

Dawki terapeutyczne NLPZ są w szerokim zakresie iw ostatnich latach obserwuje się tendencję do zwiększania dawki pojedynczej i dziennej leków charakteryzujących się najlepszą tolerancją (naproksen, ibuprofen), przy jednoczesnym utrzymaniu ograniczeń dotyczących maksymalnych dawek aspiryny, indometacyny, fenylobutazonu, piroksykamu. U niektórych pacjentów efekt terapeutyczny osiąga się tylko przy stosowaniu bardzo dużych dawek NLPZ.

Efekty uboczne

Długotrwałe stosowanie leków przeciwzapalnych w dużych dawkach może powodować:

1. Zakłócenie układu nerwowego - zmiany nastroju, dezorientacja, zawroty głowy, letarg, szum w uszach, ból głowy, niewyraźne widzenie;
2. Zmiany w pracy serca i naczyń krwionośnych - bicie serca, podwyższone ciśnienie krwi, obrzęk.
3. Zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzody, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaburzenia dyspeptyczne, zmiany czynności wątroby ze wzrostem aktywności enzymów wątrobowych;
4. Reakcje alergiczne - obrzęk naczynioruchowy, rumień, pokrzywka, zapalenie skóry bułkowej, astma oskrzelowa, wstrząs anafilaktyczny;
5. Niewydolność nerek, upośledzone oddawanie moczu.

Leczenie NLPZ powinno odbywać się w minimalnym dopuszczalnym czasie i minimalnych skutecznych dawkach.

Stosować w czasie ciąży

Nie zaleca się stosowania leków z grupy NLPZ podczas ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży. Chociaż nie stwierdzono bezpośredniego działania teratogennego, uważa się, że NLPZ mogą powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego (Botallova) i powikłania nerkowe u płodu. Są też informacje o porodzie przedwczesnym. Mimo to aspiryna w połączeniu z heparyną była z powodzeniem stosowana u kobiet w ciąży z zespołem antyfosfolipidowym.

Według najnowszych danych kanadyjskich naukowców stosowanie NLPZ w okresach do 20 tygodni ciąży wiązało się ze zwiększonym ryzykiem poronienia (poronienia). Zgodnie z wynikami badania ryzyko poronienia wzrosło o 2,4 razy, niezależnie od dawki zażywanego leku.

Movalis

Lider wśród niesteroidowych leków przeciwzapalnych można nazwać Movalis, który ma dłuższy okres działania i jest dopuszczony do długotrwałego stosowania.

Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, które pozwala na przyjmowanie go z chorobą zwyrodnieniową stawów, zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa, reumatoidalnym zapaleniem stawów. Nie pozbawiony środków przeciwbólowych, właściwości przeciwgorączkowych, chroni tkankę chrząstki. Służy do bólu zęba, bólu głowy.

Określenie dawki, sposobu podawania (tabletki, zastrzyki, czopki) zależy od ciężkości, rodzaju choroby.

Celekoksyb

Specyficzny inhibitor COX-2, o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych błona śluzowa przewodu pokarmowego nie ma prawie żadnego negatywnego wpływu, ponieważ ma bardzo niskie powinowactwo do COX-1, dlatego nie powoduje naruszenia syntezy konstytucyjnych prostaglandyn.

Z reguły celekoksyb przyjmuje się w dawce 100-200 mg na dobę w 1-2 dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg.

Indometacyna

Odnosi się do najbardziej skutecznych środków działania niehormonalnego. W przypadku zapalenia stawów indometacyna łagodzi ból, zmniejsza obrzęk stawów i ma silne działanie przeciwzapalne.

Cena leku, niezależnie od formy uwalniania (tabletki, maści, żele, czopki doodbytnicze) jest dość niska, maksymalny koszt tabletek wynosi 50 rubli za opakowanie. Podczas używania leku należy zachować ostrożność, ponieważ zawiera on znaczną listę skutków ubocznych.

W farmakologii indometacyna jest dostępna pod nazwami Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofen

Ibuprofen łączy względne bezpieczeństwo i zdolność do skutecznego obniżania temperatury i bólu, więc leki na jego bazie są sprzedawane bez recepty. Jako febrifuge ibuprofen jest również stosowany dla noworodków. Udowodniono, że obniża temperaturę lepiej niż inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ponadto ibuprofen jest jednym z najpopularniejszych leków przeciwbólowych dostępnych bez recepty. Jako środek przeciwzapalny nie jest przepisywany tak często, jednak lek jest dość popularny w reumatologii: jest stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów i innych chorób stawów.

Najpopularniejsze nazwy handlowe ibuprofenu to Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Diklofenak

Być może jeden z najpopularniejszych NLPZ, stworzony w latach 60-tych. Forma uwalniania - tabletki, kapsułki, zastrzyk, czopki, żel. Ten środek do leczenia stawów łączy w sobie wysoką aktywność przeciwbólową i wysokie właściwości przeciwzapalne.

Dostępne pod nazwami Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen i inne.

Ketoprofen

Oprócz wymienionych powyżej leków, grupa leków pierwszego typu, nieselektywne NLPZ, tj. COX-1, zawiera taki lek jak ketoprofen. Dzięki sile działania jest zbliżona do ibuprofenu i jest wytwarzana w postaci tabletek, żelu, aerozolu, kremu, roztworów do stosowania zewnętrznego i do iniekcji, czopków doodbytniczych (czopków).

Możesz kupić ten produkt pod nazwami handlowymi Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax i Flexen.

Aspiryna

Kwas acetylosalicylowy zmniejsza zdolność do sklejania komórek krwi i tworzenia skrzepów krwi. Podczas przyjmowania aspiryny krew upłynnia się, a naczynia krwionośne rozszerzają się, co prowadzi do złagodzenia stanu osoby z bólem głowy i ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Działanie leku zmniejsza ilość energii w zapaleniu i prowadzi do osłabienia tego procesu.4

Aspiryna jest przeciwwskazana u dzieci w wieku poniżej 15 lat, ponieważ możliwe jest powikłanie w postaci niezwykle ciężkiego zespołu Reye'a, w którym umiera 80% pacjentów. Pozostałe 20% dzieci, które przeżyły, może być podatne na padaczkę i upośledzenie umysłowe.

Alternatywne leki: chondroprotektory

Dość często chondroprotektory są przepisywane do leczenia stawów, na przykład leku Don. Ludzie często nie rozumieją różnicy między NLPZ a chondroprotektorami. NLPZ szybko łagodzą ból, ale mają również wiele skutków ubocznych. A chondroprotektory chronią tkankę chrząstki, ale muszą być brane przez 2-3 miesiące.

Skład najskuteczniejszych chondroprotektorów obejmuje 2 substancje - glukozaminę i chondroitynę.

Działania niepożądane niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

1. Działanie wrzodziejące (uszkodzenie przewodu pokarmowego) jest najczęstszym i niebezpiecznym działaniem niepożądanym. Jest to tylko częściowo spowodowane miejscowym szkodliwym działaniem leków na błonę śluzową żołądka, głównie ze względu na nieselektywny wpływ na enzym COX-1 w wyniku działania ogólnoustrojowego. Zdolność niesteroidowych leków przeciwzapalnych do blokowania COX-1 prowadzi do rozwoju gastropatii, owrzodzenia żołądka, krwawienia. Powikłania tego typu są czasami bezobjawowe, bez bólu, nudności, zgagi, bez poczucia dyskomfortu i innych objawów typowych dla zmian w przewodzie pokarmowym. Gastrotoksyczność może wystąpić nie tylko przy podawaniu doustnym, ale także przy podawaniu pozajelitowym i doodbytniczym.

Wrzód żołądka występuje u 60% pacjentów, którzy regularnie przyjmują niesteroidowe leki przeciwzapalne. Ogólnie działania niepożądane obserwuje się u około jednej trzeciej pacjentów. W 5% przypadków stanowią poważne zagrożenie dla życia. Erozje i wrzody błony śluzowej przewodu pokarmowego na tle przyjmowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych u dzieci rozwijają się z prawie taką samą częstością (20–30%), jak u dorosłych, ale rzadko prowadzą do powikłań. Obecnie podkreślono specyficzny zespół NLPZ-gastroduodenopatii.

Czynniki ryzyka rozwoju zmian chorobowych przewodu pokarmowego przy powoływaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych:

● - wiek powyżej 65 lat. Starość jest najważniejszym z wielu czynników przyczyniających się do rozwoju gastropatii związanej z przyjmowaniem nieselektywnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Ryzyko wystąpienia tych powikłań wzrasta wraz z wiekiem o 4% rocznie.

● - Wrzód trawienny w historii.

● - Duże dawki lub jednoczesne stosowanie kilku niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Długotrwała terapia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

● - Jednoczesne leczenie glikokortykosteroidami. W połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i glikokortykosteroidami, erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym rozwijają się 10 razy częściej niż tylko z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

● - Płeć żeńska. Udowodniono, że kobiety są bardziej podatne na niekorzystne skutki niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

● - Palenie, picie alkoholu.

● - Dostępność H. pylori.

Następujące leki są najbardziej niebezpieczne pod względem działania wrzodowego: ketoprofen, indometacyna, piroksykam, aspiryna (sprasowane tabletki), naproksen.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne należy przepisywać po posiłku, po zażyciu leku przez 15 minut wskazane jest, aby nie iść spać, aby zapobiec zapaleniu przełyku.

2. Nefrotoksyczność. Zaburzenie czynności nerek objawia się w postaci:

a) blokada syntezy prostaglandyn w nerkach, która powoduje zwężenie naczyń i upośledza przepływ krwi przez nerki (objawiający się zatrzymaniem płynów w organizmie, białkomoczem, krwiomoczem, zwiększonym ciśnieniem krwi). Najbardziej wyraźny wpływ na przepływ krwi przez nerki ma fenylobutazon (butadion) i indometacyna.

b) Bezpośredni wpływ na miąższ nerki, powodujący śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, martwicę brodawek („nefropatia przeciwbólowa”). Najbardziej niebezpiecznym z nich jest analgin.

Sulindak i paracetamol mają najmniejszy wpływ na przepływ krwi przez nerki.

3. Hematotoksyczność rozwija się z powodu niekorzystnego wpływu na szpik kostny, najbardziej charakterystyczny dla pirazolidyn i pirazolonów. Najbardziej przerażające powikłania ich stosowania to niedokrwistość aplastyczna i agranulocytoza.

4. Zespół krwotoczny (koagulopatia) - niesteroidowe leki przeciwzapalne hamują agregację płytek krwi i mają umiarkowane działanie przeciwzakrzepowe z powodu hamowania tworzenia protrombiny w wątrobie. z powołaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (szczególnie długotrwałych), może rozwinąć się krwawienie (żołądkowo-jelitowe, dziąsło, macica, hemoroidy). W większym stopniu ten efekt ma aspirynę.

5. Działanie neurotoksyczne - przenikanie przez barierę krew-mózg, leki działają na centralny układ nerwowy - ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość, niezwykłe zmęczenie, senność, ogłuszenie, zahamowanie aktywności odruchowej, depresja, neuropatia obwodowa. Ten efekt uboczny jest bardziej związany z indometacyną i fenylobutazonem, więc leki te nie powinny być podawane ambulatoryjnie osobom, których zawód wymaga większej uwagi.

6. Hepatotoksyczność - mogą wystąpić poważne zmiany w aktywności transaminaz i innych enzymów wątrobowych, objawiające się żółtaczką, zapaleniem wątroby. Specjalne uszkodzenie wątroby, które występuje bez żółtaczki, ale z wysokim poziomem enzymów wątrobowych i szybkim rozwojem niewydolności wątroby w połączeniu z ciężką encefalopatią, drgawkami, obrzękiem mózgu, nazywa się zespołem Ray (Rayya). Powikłanie to występuje tylko w praktyce pediatrycznej, głównie u dzieci poniżej 5 - 6 lat. U dorosłych pacjentów nie obserwuje się zespołu Ray'a. czynnikami ryzyka rozwoju tego powikłania są hipertermia i obecność infekcji wirusowej (grypa, ospa wietrzna, ARVI). Zespół Reye'a rozwija się, gdy niesteroidowe leki przeciwzapalne (aspiryna, analgin) są przepisywane dzieciom z infekcją wirusową, daje to wysoki wskaźnik śmiertelności (do 80%).

7. Reakcje alergiczne - świąd, wysypka skórna, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Lyella (martwica naskórka - oderwanie powierzchniowych warstw skóry), zespół Stevensa-Johnsona (ostra toksyczna erytrodermia - zaczerwienienie skóry i błon śluzowych wraz ze wzrostem temperatury ciała, erytrodermia, zaczerwienienie skóry i błon śluzowych wraz ze wzrostem temperatury ciała i erytrodermią) i wysypka pęcherzykowa), skurcz oskrzeli, „astma aspirynowa”. Zespół Lyella i zespół Stevensa-Johnsona - poważne zmiany skórne, zaczynają się od pojawienia się pęcherzowej wysypki w odpowiedzi na leki, które stopniowo zamieniają się w odwarstwienie nekrotycznego naskórka. Zespoły te różnią się w obszarze uszkodzenia: z uszkodzeniem do 30% powierzchni skóry i błon śluzowych, rozwija się zespół Stevensa-Johnsona, z obszarem uszkodzenia ponad 30% zespołu Lyella. Zespół Lyella charakteryzuje się ciężkim przebiegiem i wysoką śmiertelnością. Objawy skórne występują częściej w przypadku pirazolidyny i pirazolonu. U 5–20% osób cierpiących na astmę oskrzelową występuje zwiększona wrażliwość na aspirynę i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

8. Zarówno nieselektywne, jak i selektywne inhibitory COX, przepisywane do złamań jako środki przeciwbólowe, opóźniają rozwój szpiku kostnego, hamując COX-2. Uważa się, że ten enzym rozpoczyna proces dzielenia osteoblastów, które przywracają tkankę kostną. Stwarza to pewne ograniczenia w przepisywaniu tej grupy leków dla osób starszych. Niektóre niesteroidowe leki przeciwzapalne (indometacyna, diklofenak) są w stanie zwiększyć zniszczenie chrząstki i tkanki kostnej.

9. Niechciane efekty niesteroidowych leków przeciwzapalnych podczas ciąży. Akceptacja niesteroidowych leków przeciwzapalnych we wczesnych stadiach ciąży (nawet raz w tygodniu) ma szkodliwy wpływ na płód - działanie teratogenne, objawiające się głównie anomaliami osadowymi u noworodka.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne hamują syntezę prostaglandyn, które stymulują mięśniówkę macicy, więc ich stosowanie może przedłużyć ciążę i spowolnić przebieg porodu. Przy stosowaniu w późnej ciąży może spowodować nadciśnienie płucne u noworodka z powodu przedwczesnego zamknięcia kanału kanałowego (stosowanie indometacyny jest szczególnie niebezpieczne). Aspiryna może powodować krwawienie podczas porodu.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne są przeciwwskazane w erozyjnych i wrzodziejących zmianach w przewodzie pokarmowym, zwłaszcza w ostrym stadium, z upośledzoną czynnością wątroby i nerek, cytopenią, idiosynkrazją, ciążą.

Wszystko o niesteroidowych lekach przeciwzapalnych (NLPZ, NLPZ)

Ta rozległa kategoria leków, w połączeniu ze skróconymi terminami NLPZ, zajmuje pierwsze miejsce pod względem częstotliwości wydawania recept wśród różnych chorób zapalnych, którym towarzyszy ból.

Popularność NLPZ jest oczywista:

• leki szybko zatrzymują ból, mają działanie przeciwgorączkowe i przeciwzapalne;
• nowoczesne narzędzia są dostępne w różnych postaciach dawkowania: są one dogodnie stosowane w postaci maści, żeli, sprayów, zastrzyków, kapsułek lub czopków;
• wiele leków z tej grupy można kupić bez recepty.

Pomimo dostępności i ogólnej reklamy, NLPZ wcale nie są bezpieczną grupą leków. Niekontrolowane przyjmowanie i samodzielne przepisywanie przez pacjentów może spowodować więcej szkód niż pożytku. Przepisuj lekarstwa!

Klasyfikacja NLPZ

Grupa niesteroidowych leków przeciwzapalnych jest bardzo rozległa i obejmuje różnorodne leki o zróżnicowanej strukturze chemicznej i mechanizmach działania.

Badanie tej grupy rozpoczęło się w pierwszej połowie ubiegłego wieku. Jego pierwszym przedstawicielem jest kwas acetylosalicylowy, którego aktywnym składnikiem jest salicylina, wyizolowana w 1827 r. Z kory wierzby. Po 30 latach naukowcy nauczyli się syntetyzować ten lek i jego sól sodową - tę samą aspirynę, która zajmuje niszę na półkach aptecznych.

Obecnie w medycynie klinicznej stosuje się ponad 1000 rodzajów leków utworzonych na bazie NLPZ.

Możemy wyróżnić następujące kierunki klasyfikacji tych leków:

Struktura chemiczna

NLPZ można uzyskać:

• kwasy karboksylowe (salicylowy - aspiryna; octowy - indometacyna, diklofenak, ketorolak; propionowy - ibuprofen, naproksen; kwas nikotynowy - niflumowy);
• pirozalony (fenylobutazon);
• oksykam (piroksykam, meloksykam);
• Coxibs (Celecoxib, Rofecoxib);
• sulfonanilidy (Nimesulid);
• alkanony (Nabumetone).

W zależności od ciężkości walki ze stanem zapalnym

Najważniejszy efekt kliniczny dla tej grupy leków ma działanie przeciwzapalne, dlatego ważna klasyfikacja NLPZ uwzględnia siłę tego efektu. Wszystkie leki należące do tej grupy są podzielone na posiadanie:

• wyraźne działanie przeciwzapalne (aspiryna, indometacyna, diklofenak, aceklofenak, nimesulid, meloksykam);
• słabe działanie przeciwzapalne lub nie narkotyczne leki przeciwbólowe (metamizol (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).

W sprawie hamowania COX

COX lub cyklooksygenaza jest enzymem odpowiedzialnym za kaskadę transformacji, które promują produkcję mediatorów zapalnych (prostaglandyny, histamina, leukotrieny). Substancje te wspierają i wzmacniają proces zapalny, zwiększają przepuszczalność tkanek. Istnieją dwa rodzaje enzymów: COX-1 i COX-2. COX-1 jest „dobrym” enzymem, który przyczynia się do produkcji prostaglandyn, które chronią błonę śluzową przewodu pokarmowego. COX -2 jest enzymem, który promuje syntezę mediatorów zapalnych. W zależności od rodzaju COX blokuje lek, emituj:

• nieselektywne inhibitory COX (Butadion, Analgin, Indometacyna, Diklofenak, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).

Blokują zarówno COX-2, dzięki czemu łagodzą stany zapalne, jak i COX-1 - wynikiem długotrwałego stosowania są niepożądane działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego;

• selektywne inhibitory COX-2 (Meloksykam, Nimesulid, Celecoxib, Etodolac).

Selektywnie blokują tylko enzym COX-2, zmniejszając syntezę prostaglandyn, ale nie mają działania gastrotoksycznego.

Zgodnie z najnowszymi badaniami znaleziono kolejny trzeci rodzaj enzymu, COX-3, który jest zawarty w korze mózgowej i płynie mózgowo-rdzeniowym. Enzym ten wpływa selektywnie na acetaminofen (aceklofenak).

Mechanizm działania i efekty

Głównym mechanizmem działania tej grupy leków jest hamowanie enzymu cyklooksygenazy.

Działanie przeciwzapalne

Zapalenie utrzymuje się i rozwija się wraz z tworzeniem się specyficznych substancji: prostaglandyn, bradykininy, leukotrienów. W procesie zapalnym kwasu arachidonowego z udziałem COX-2 powstają prostaglandyny.

Oprócz COX-2, NLPZ mogą również blokować COX-1, który jest również zaangażowany w syntezę prostaglandyn, ale konieczny do przywrócenia integralności błony śluzowej przewodu pokarmowego. Jeśli lek blokuje obie odmiany enzymu, może mieć negatywny wpływ na przewód pokarmowy.

Poprzez zmniejszenie syntezy prostaglandyn zmniejsza się obrzęk i naciek w ognisku zapalnym.

NSAID, dostając się do organizmu, przyczynia się do tego, że inny mediator zapalny - bradykinina staje się niezdolny do interakcji z komórkami, co przyczynia się do normalizacji mikrokrążenia, zwężenia naczyń włosowatych, co ma pozytywny wpływ na złagodzenie stanu zapalnego.

Pod wpływem tej grupy leków zmniejsza się wytwarzanie histaminy i serotoniny - biologicznie aktywnych substancji pogarszających zmiany zapalne w organizmie i przyczyniających się do ich rozwoju.

NLPZ hamują peroksydację w błonach komórkowych, a jak wiadomo, wolne rodniki są silnym czynnikiem wspierającym stan zapalny. Hamowanie peroksydacji jest jednym z kierunków działania przeciwzapalnego NLPZ.

Działanie przeciwbólowe

Działanie przeciwbólowe podczas przyjmowania NLPZ uzyskuje się dzięki zdolności leków z tej grupy do penetrowania centralnego układu nerwowego, tłumienia tam aktywności ośrodków wrażliwości na ból.

W procesie zapalnym duża akumulacja prostaglandyn powoduje hiperalgezję - wzrost wrażliwości na ból. Ponieważ NLPZ pomagają zmniejszyć produkcję tych mediatorów, próg bólu pacjenta automatycznie wzrasta: gdy synteza prostaglandyn jest zatrzymana, pacjent odczuwa mniej dotkliwy ból.

Wśród wszystkich NLPZ istnieje osobna grupa leków, które mają nieodciążone działanie przeciwzapalne, ale silnym środkiem znieczulającym są nie narkotyczne leki przeciwbólowe: Ketorolak, Metamizol (Analgin), Paracetamol. Są w stanie wyeliminować:

• bóle głowy, zębów, stawów, mięśni, bóle menstruacyjne, ból podczas zapalenia nerwów;
• ból głównie zapalny.

W przeciwieństwie do narkotycznych leków przeciwbólowych, NLPZ nie działają na receptory opioidowe, co oznacza:

• nie powodują uzależnienia od narkotyków;
• nie gnębić ośrodków oddechowych i kaszlowych;
• Nie powodować zaparć przy częstym użyciu.

Działanie przeciwgorączkowe

NLPZ mają hamujący wpływ na wytwarzanie substancji w ośrodkowym układzie nerwowym, które pobudzają centrum termoregulacji w podwzgórzu - prostaglandyny E1, interleukiny-11. Leki hamują przenoszenie pobudzenia w jądrach podwzgórza, zmniejsza się wytwarzanie ciepła - podwyższona temperatura ciała wraca do normy.

Wpływ leków występuje tylko przy wysokiej temperaturze ciała, NLPZ nie mają tego efektu na normalnym poziomie temperatury.

Działanie przeciwzakrzepowe

Ten efekt jest najbardziej widoczny w kwasie acetylosalicylowym (aspiryna). Lek jest w stanie hamować agregację płytek (klejenie). Jest szeroko stosowany w kardiologii jako środek przeciwpłytkowy - środek zapobiegający tworzeniu się zakrzepów krwi, przepisywany w celu zapobiegania im w chorobach serca.

Wskazania do użycia

Jest mało prawdopodobne, aby inna grupa leków mogła „pochwalić się” tak szeroką listą wskazań do stosowania, które zawierają NLPZ. Jest to różnorodność przypadków klinicznych i chorób, w których leki mają pożądany efekt, co sprawia, że ​​NLPZ są jednym z najczęściej zalecanych leków przez lekarzy.

Wskazania do przepisywania NLPZ to:

• choroby reumatologiczne, dnawe i łuszczycowe zapalenie stawów;
• nerwoból, zapalenie korzonków nerwowych z zespołem korzeniowym (ból pleców, oddawanie nodze);
• inne choroby układu mięśniowo-szkieletowego: choroba zwyrodnieniowa stawów, zapalenie ścięgna, zapalenie mięśni, urazy pourazowe;
• kolka nerkowa i wątrobowa (zwykle wykazana kombinacja ze środkami przeciwskurczowymi);
• gorączka powyżej 38,5 ° C;
• zespół bólu zapalnego;
• ból podczas miesiączki;
• terapia przeciwpłytkowa (aspiryna);
• ból w okresie pooperacyjnym.

Ponieważ bólom o charakterze zapalnym towarzyszy do 70% wszystkich chorób, staje się oczywiste, jak szeroki jest zakres przepisywania dla tej grupy leków.

NLPZ są lekami z wyboru w łagodzeniu i łagodzeniu ostrego bólu w patologiach stawów różnego pochodzenia, neurologicznych zespołów korzeniowych - lumbodynii, rwie kulszowej. Należy rozumieć, że przyczyna choroby nie wpływa na NLPZ, ale tylko łagodzi ostry ból. Gdy leki zwyrodnieniowe stawów mają działanie objawowe, nie zapobiegają rozwojowi deformacji stawów.

NLPZ są przepisywane na bolesne miesiączki spowodowane zwiększonym napięciem macicy w wyniku nadprodukcji prostaglandyny-F2a. Przygotowania są przepisywane przy pierwszym pojawieniu się bólu na początku lub w przededniu miesięcznego kursu trwającego do 3 dni.

Ta grupa leków nie jest wcale nieszkodliwa i ma skutki uboczne i niepożądane reakcje, więc lekarz musi przepisać NLPZ. Niekontrolowany odbiór i samoleczenie mogą zagrozić rozwojowi powikłań i niepożądanym skutkom ubocznym.

Wielu pacjentów zadaje sobie pytanie: który NLPZ jest najbardziej skuteczny, najlepiej eliminuje ból? Nie można jednoznacznie odpowiedzieć na to pytanie, ponieważ NLPZ należy dobierać do leczenia chorób zapalnych u każdego pacjenta indywidualnie. Wybór leku powinien być dokonany przez lekarza i zależy od jego skuteczności, tolerancji działań niepożądanych. Nie ma lepszego NLPZ dla wszystkich pacjentów, ale dla każdego pacjenta jest lepszy NLPZ!

Skutki uboczne i przeciwwskazania

Ze strony wielu narządów i układów NLPZ mogą powodować niepożądane skutki i reakcje, zwłaszcza przy częstym i niekontrolowanym przyjmowaniu.

Zaburzenia żołądka i jelit

Najbardziej charakterystyczny efekt uboczny nieselektywnych NLPZ. U 40% wszystkich pacjentów otrzymujących NLPZ odnotowuje się zaburzenia trawienia, w 10-15% - erozję i zmiany wrzodziejące w przewodzie pokarmowym, w 2-5% - krwawienie i perforację.

Najbardziej gastrotoksyczne są aspiryna, indometacyna, naproksen.

Nefrotoksyczność

Druga najczęstsza grupa niepożądanych reakcji, która występuje na tle leków. Początkowo zmiany czynnościowe mogą rozwinąć się w pracy nerek. Następnie, przy długotrwałym stosowaniu (od 4 miesięcy do sześciu miesięcy), patologia organiczna rozwija się wraz z powstaniem niewydolności nerek.

Zmniejszone krzepnięcie krwi

Efekt ten jest bardziej wyraźny u pacjentów przyjmujących już pośrednie leki przeciwzakrzepowe (heparyna, warfaryna) lub mających problemy z wątrobą. Niska krzepliwość może prowadzić do samoistnego krwawienia.

Zaburzenia wątroby

Uszkodzenia wątroby mogą wystąpić w przypadku jakichkolwiek NLPZ, zwłaszcza na tle spożywania alkoholu, nawet w małych dawkach. Przy przedłużonym (ponad miesiąc) spożyciu diklofenaku, fenylobutazonu, sulindaku, może rozwinąć się toksyczne zapalenie wątroby z żółtaczką.

Naruszenia układu sercowo-naczyniowego i krwiotwórczego

Zmiany morfologii krwi z występowaniem niedokrwistości i małopłytkowości rozwijają się najczęściej podczas przyjmowania leku Analgin, indometacyny, kwasu acetylosalicylowego. Jeśli hematopoeza szpiku kostnego nie zostanie uszkodzona, 2 tygodnie po odstawieniu leków obraz w krwi obwodowej normalizuje się i zmiany patologiczne zanikają.

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub ryzykiem choroby wieńcowej z przedłużonym stosowaniem ciśnienia tętniczego NLPZ mogą „dorastać” - rozwija się destabilizacja nadciśnienia tętniczego, a przyjmując nieselektywne i selektywne leki przeciwzapalne, istnieje możliwość zwiększonego ryzyka zawału mięśnia sercowego.

Reakcje alergiczne

Z indywidualną nietolerancją na lek, jak również u osób z predyspozycjami do hiperegicznych reakcji (cierpiących na astmę oskrzelową pochodzenia alergicznego, pyłkowicę), można zaobserwować różne objawy alergii na NLPZ - od pokrzywki do anafilaksji.

Objawy alergiczne wahają się od 12 do 14% wszystkich niepożądanych reakcji na tę grupę leków i występują częściej podczas przyjmowania fenylobutazonu, analginu, amidopiryniny. Ale można to zaobserwować na absolutnie każdego przedstawiciela grupy.

Alergie mogą objawiać się swędzącą wysypką, obrzękiem skóry i błon śluzowych, alergicznym nieżytem nosa, zapaleniem spojówek, pokrzywką. Obrzęk Quinckego i wstrząs anafilaktyczny wynoszą 0,05% wśród wszystkich powikłań. Podczas przyjmowania ibuprofenu, wypadanie włosów może czasami wystąpić aż do łysienia.

Niechciane efekty podczas ciąży

Niektóre NLPZ wywierają działanie teratogenne na płód: przyjmowanie aspiryny w pierwszym trymestrze może prowadzić do rozszczepienia górnego podniebienia płodu. W ostatnich tygodniach ciąży NLPZ hamują początek porodu. Ze względu na hamowanie syntezy prostaglandyn zmniejsza się aktywność ruchowa macicy.

Nie ma optymalnego NLPZ bez skutków ubocznych. Reakcje gastrotoksyczne w selektywnych NLPZ (Meloksykam, Nimesulid, Aceklofenak) są mniej wyraźne. Ale dla każdego pacjenta konieczne jest indywidualne wybranie leku, biorąc pod uwagę związane z nim choroby i tolerancję.

Pamiętaj, gdy bierzesz NLPZ. Co pacjent powinien wiedzieć

Pacjenci powinni pamiętać, że „magiczna” pigułka, która doskonale usuwa ból zęba, ból głowy lub inny ból, może być całkowicie nieuzasadniona dla ich ciała, zwłaszcza jeśli jest przyjmowana w sposób niekontrolowany i nie jest przepisywana przez lekarza.

Istnieje szereg prostych zasad, których pacjenci muszą przestrzegać podczas przyjmowania NLPZ:

1. Jeśli pacjent ma wybór NLPZ, należy rozważyć selektywne leki o mniejszej liczbie działań niepożądanych: aceklofenak, movalis, nise, celekoksyb, rofekoksyb. Najbardziej agresywne dla żołądka są aspiryna, ketorolak, indometacyna.
2. Jeśli pacjent miał w przeszłości wrzód trawienny lub zmiany erozyjne, gastropatię, a lekarz przepisał leki przeciwzapalne w celu łagodzenia ostrego bólu, należy je przyjmować nie dłużej niż pięć dni (przed złagodzeniem stanu zapalnego) i tylko pod ochroną inhibitorów pompy protonowej (PPI): omeprazol, rameprazol, pantoprozol. Zatem działanie NLPZ, toksyczne dla żołądka, jest wyrównane i zmniejsza się ryzyko nawrotu procesów erozyjnych lub wrzodziejących.
3. Niektóre choroby wymagają ciągłego stosowania leków przeciwzapalnych. Jeżeli lekarz zaleci regularne przyjmowanie NLPZ, przed długim przyjęciem pacjent musi wykonać FGDS i zbadać stan przewodu pokarmowego. Jeśli w wyniku badania wykryte zostaną nawet nieznaczne zmiany w błonie śluzowej lub pacjent ma subiektywne dolegliwości dotyczące narządów trawiennych, NLPZ należy przyjmować przez cały czas razem z inhibitorami pompy protonowej (omeprazol, pantoprazol).
4. Przepisując aspirynę w celu zapobiegania zakrzepicy, osoby powyżej 60. roku życia powinny również wykonywać gastroskopię raz w roku, a jeśli istnieje ryzyko ze strony przewodu pokarmowego, powinny one stale przyjmować lek z grupy IPP.
5. Jeśli stan pacjenta pogorszy się w wyniku przyjmowania NLPZ, wystąpią reakcje alergiczne, ból brzucha, osłabienie, bladość skóry, pogorszenie oddychania lub inne objawy indywidualnej nietolerancji, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Indywidualne cechy leków

Rozważ obecnie popularnych przedstawicieli NLPZ, ich analogów, dawkowania i częstości podawania, wskazania do stosowania.

Kwas acetylosalicylowy (Aspiryna, Aspiryna UPSA, Aspiryna Cardio, Thrombone ASS)

Pomimo pojawienia się nowych NLPZ, aspiryna nadal jest aktywnie stosowana w praktyce medycznej nie tylko jako środek przeciwgorączkowy i przeciwzapalny, ale także jako środek przeciwpłytkowy w chorobach serca i naczyń.

Przypisz lek w postaci tabletek wewnątrz po jedzeniu.

Aspirynę należy przyjmować regularnie w dawkach zalecanych przez lekarza w celu zapobiegania zakrzepicy u osób po zawale mięśnia sercowego, z innymi chorobami układu krążenia, zaburzeniami krążenia mózgowego.

Działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe leku ma gorączkę, ból głowy, migrenę, choroby reumatologiczne, nerwoból.

Takie leki jak Citramon, Askofen, Cardiomagnyl zawierają kwas acetylosalicylowy w swoim składzie.

Kwas acetylosalicylowy ma wiele skutków ubocznych, zwłaszcza negatywnie wpływa na błonę śluzową żołądka. Aby zmniejszyć wrzodziejące działanie aspiryny należy przyjmować po posiłku, pić tabletki z wodą.

Wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy w wywiadzie są przeciwwskazaniami do przepisywania tego leku.

Obecnie dostępne nowoczesne preparaty z dodatkami alkalizującymi, w postaci tabletek musujących zawierających kwas acetylosalicylowy, który jest lepiej tolerowany i zapewnia mniej drażniące działanie na błonę śluzową żołądka.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Lek ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Ma wpływ na zapalenie kości i stawów, zapalenie ścięgna, zespół bólowy z urazami, okres pooperacyjny.

Dostępne pod różnymi nazwami handlowymi w postaci tabletek 0,1 i 0,2 g, granulek do spożycia w torebkach 2 g (. Składnik aktywny), 1% zawiesina do spożycia, 1% żel do użytku zewnętrznego. Różnorodność form uwalniania sprawia, że ​​lek jest bardzo popularny w recepcji.

Nimesulid jest przepisywany doustnie dorosłym w ilości 0,1-0,2 g, 2 razy dziennie, dla dzieci, w ilości 1,5 mg / kg, 2-3 razy dziennie. Żel nakłada się na bolesny obszar skóry 2-3 razy dziennie przez nie więcej niż 10 kolejnych dni.

Wrzód trawienny, wyraźne zaburzenia czynności wątroby i nerek, ciąża i karmienie piersią są przeciwwskazaniami do przyjmowania leku.

Meloksykam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Lek należy do selektywnych NLPZ. Jego niewątpliwe zalety, w przeciwieństwie do leków nieselektywnych, mają mniejszy wpływ wrzodziejący na przewód pokarmowy i lepszą tolerancję.

Ma wyraźne działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Stosuje się go w reumatoidalnym zapaleniu stawów, artrozie, zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa, w łagodzeniu epizodów powstającego bólu pochodzenia zapalnego.

Dostępne w postaci tabletek 7,5 i 15 mg, czopki doodbytnicze 15 mg. Zwykłe dzienne spożycie dla dorosłych wynosi 7,5-15 mg.

Należy pamiętać, że mniejsza częstość występowania działań niepożądanych podczas przyjmowania meloksykamu nie gwarantuje ich nieobecności, a także innych NLPZ, lek może rozwinąć indywidualną nietolerancję, rzadko podczas przyjmowania meloksykamu wzrasta ciśnienie krwi, zawroty głowy, niestrawność i utrata słuchu.

Nie należy angażować się w przyjmowanie leku na wrzód trawienny, procesy erozyjne żołądka w historii, jest przeciwwskazane w ciąży i laktacji.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Zastrzyki z diklofenaku dla wielu pacjentów cierpiących na „lumbago” w dolnej części pleców stają się „zastrzykami ratunkowymi”, aby złagodzić ból i złagodzić stan zapalny.

Lek jest dostępny w różnych postaciach dawkowania: jako 2,5% roztwór w ampułkach do podawania domięśniowego, tabletki 15 i 25 mg, czopki doodbytnicze 0,05 g, 2% maść do stosowania zewnętrznego.

Diklofenak ma przewagę nad kwasem acetylosalicylowym, ibuprofenem pod względem siły działania przeciwzapalnego.

Zastosuj lek na problemy neurologiczne, naruszenie i obrzęk korzeni nerwowych, bóle mięśni, ból pourazowy i pooperacyjny, dna, choroba zwyrodnieniowa stawów, zapalenie kaletki.

W odpowiedniej dawce diklofenak rzadko powoduje działania niepożądane, ale są one możliwe: zaburzenia układu trawiennego (ból w nadbrzuszu, nudności, biegunka), bóle głowy, zawroty głowy i reakcje alergiczne. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem.

Do tej pory leki wytwarzane są z soli sodowej diklofenki, z przedłużonym działaniem: opóźniony dieloberl, voltaren retard 100. Działanie jednej tabletki utrzymuje się przez jeden dzień.

Aceklofenak (Aertal)

Niektórzy badacze nazywają Aertal - lidera wśród NLPZ, ponieważ według badań klinicznych lek ten spowodował znacznie mniej skutków ubocznych niż inne selektywne NLPZ.

Nie można wiarygodnie powiedzieć, że Aceklofenak jest „najlepszy z najlepszych”, ale fakt, że skutki uboczne pojawiają się mniej, gdy jest przyjmowany niż w przypadku przyjmowania innych NLPZ, jest klinicznie udowodnionym faktem.

Lek jest dostępny w postaci tabletek 0,1 g. Jest stosowany w przewlekłym i ostrym bólu o charakterze zapalnym.

Działania niepożądane w rzadkich przypadkach występują i objawiają się w postaci niestrawności, zawrotów głowy, zaburzeń snu, reakcji alergicznych skóry.

Aceklofenak należy zachować ostrożność u osób mających problemy z przewodem pokarmowym. Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią.

Celekoksyb (Celebrex)

Stosunkowo nowe, nowoczesne selektywne NLPZ, ze zmniejszonym negatywnym wpływem na błonę śluzową żołądka.

Lek jest dostępny w kapsułkach 0,1 i 0,2 g. Jest stosowany w patologiach stawów: reumatoidalnym zapaleniu stawów, artrozie, zapaleniu błony maziowej, jak również w innych procesach zapalnych w organizmie, którym towarzyszy ból.

Wyznaczony przez 0,1 g, 2 razy dziennie lub 0,2 g raz. Wielość i czas przyjęcia musi być określony przez lekarza prowadzącego.

Podobnie jak wszystkie NLPZ, celekoksyb nie jest pozbawiony działań niepożądanych i skutków ubocznych, wyrażonych, choć w mniejszym stopniu. Pacjenci przyjmujący lek mogą być zaburzeni przez niestrawność, ból żołądka, zaburzenia snu, zmiany morfologii krwi wraz z rozwojem niedokrwistości. Jeśli wystąpią działania niepożądane, należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Jeden z niewielu NLPZ, które mają nie tylko działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, ale także immunomodulujące.

Istnieją dowody na zdolność ibuprofenu do wpływania na wytwarzanie interferonu w organizmie, co zapewnia najlepszą odpowiedź immunologiczną i poprawia niespecyficzną odpowiedź obronną organizmu.

Lek jest przyjmowany w bólu pochodzenia zapalnego, zarówno w ostrych stanach, jak iw przewlekłej patologii.

Lek może być wytwarzany w postaci tabletek 0,2; 0,4; 0,6 g, tabletki do żucia, drażetki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, kapsułki, syrop, zawiesina, krem ​​i żel do użytku zewnętrznego.

Zastosuj ibuprofen wewnątrz i na zewnątrz, pocierając dotknięte obszary i miejsca na ciele.

Ibuprofen jest zwykle dobrze tolerowany, ma stosunkowo słabą aktywność wrzodową, co daje mu dużą przewagę nad kwasem acetylosalicylowym. Czasami, kiedy ibuprofen jest przyjmowany, odbijanie, zgaga, nudności, wzdęcia, wysokie ciśnienie krwi, mogą pojawić się reakcje alergiczne skóry.

Kiedy zaostrzenie wrzodu trawiennego, ciąża i karmienie piersią tego leku nie można zażyć.

Gabloty apteczne są pełne różnych przedstawicieli NLPZ, reklama na ekranach telewizyjnych obiecuje, że pacjent zapomni o bólu na zawsze, przyjmując dokładnie ten sam lek przeciwzapalny... Lekarze zdecydowanie zalecają: nie samoleczenia w przypadku wystąpienia bólu! Wybór NLPZ należy przeprowadzać tylko pod nadzorem specjalisty!

Działania niepożądane NLPZ

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, NLPZ) to grupa leków, których celem jest leczenie objawowe (łagodzenie bólu, łagodzenie stanu zapalnego i obniżanie temperatury) w chorobach ostrych i przewlekłych. Ich działanie polega na zmniejszeniu produkcji specyficznych enzymów zwanych cyklooksygenazą, które wyzwalają mechanizm reakcji na procesy patologiczne w organizmie, takie jak ból, gorączka, stan zapalny.

Leki z tej grupy są szeroko stosowane na całym świecie. Ich popularność zapewnia dobra skuteczność na tle wystarczającego bezpieczeństwa i niskiej toksyczności.

Najbardziej znani przedstawiciele grupy NLPZ to większość z nas aspiryna (kwas acetylosalicylowy), ibuprofen, analgin i naproksen, dostępne w aptekach w większości krajów świata. Paracetamol (acetaminofen) nie należy do NLPZ, ponieważ ma stosunkowo słabą aktywność przeciwzapalną. Działa na ból i temperaturę na tej samej zasadzie (blokowanie COX-2), ale głównie tylko w ośrodkowym układzie nerwowym, prawie bez wpływu na resztę ciała.

Zasada działania

Bolesność, stan zapalny i gorączka są częstymi stanami patologicznymi towarzyszącymi wielu chorobom. Jeśli weźmiemy pod uwagę przebieg patologiczny na poziomie molekularnym, możemy zobaczyć, że organizm „powoduje” zaatakowane tkanki do produkcji biologicznie aktywnych substancji - prostaglandyn, które działając na naczynia i włókna nerwowe, powodują miejscowy obrzęk, zaczerwienienie i bolesność.

Ponadto te hormonopodobne substancje docierające do kory mózgowej wpływają na ośrodek odpowiedzialny za termoregulację. W ten sposób podaje się impulsy na temat obecności procesu zapalnego w tkankach lub narządach, dlatego występuje odpowiednia reakcja w postaci gorączki.

Mechanizmem inicjującym pojawienie się tych prostaglandyn jest grupa enzymów zwana cyklooksygenazą (COX).Głównym działaniem leków niesteroidowych jest blokowanie tych enzymów, co z kolei prowadzi do zahamowania wytwarzania prostaglandyn, które zwiększają czułość receptorów nocyceptywnych odpowiedzialnych za ból. W konsekwencji zatrzymywane są bolesne odczucia, które przynoszą nieprzyjemne uczucia.

Rodzaje mechanizmu działania

NLPZ są klasyfikowane według ich struktury chemicznej lub mechanizmu działania. Przez długi czas dobrze znane leki z tej grupy zostały podzielone na typy według struktury chemicznej lub pochodzenia, ponieważ mechanizm ich działania był nadal nieznany. Przeciwnie, nowoczesne NLPZ są zazwyczaj klasyfikowane zgodnie z zasadą działania - w zależności od rodzaju enzymów, na które działają.

Istnieją trzy rodzaje enzymów cyklooksygenazy - COX-1, COX-2 i kontrowersyjny COX-3. W tym przypadku niesteroidowe leki przeciwzapalne, w zależności od rodzaju, wpływają na dwie główne. Na podstawie tego NLPZ dzieli się na grupy:

nieselektywne inhibitory (blokery), COX-1 i COX-2 - działają jednocześnie na oba typy enzymów. Leki te blokują enzymy COX-1, które w przeciwieństwie do COX-2 są stale w naszym organizmie, wykonując różne ważne funkcje. Dlatego oddziaływaniu na nie mogą towarzyszyć różne skutki uboczne i szczególny negatywny wpływ na przewód pokarmowy. Obejmuje to większość klasycznych NLPZ. selektywne inhibitory COX-2. Ta grupa dotyczy tylko enzymów, które pojawiają się w obecności pewnych procesów patologicznych, takich jak zapalenie. Przyjmowanie takich leków jest uważane za bezpieczniejsze i bardziej korzystne. Nie mają one tak negatywnego wpływu na przewód pokarmowy, ale jednocześnie obciążenie układu sercowo-naczyniowego wzrasta (mogą zwiększyć ciśnienie). selektywne NLPZ inhibitorów COX-1. Ta grupa jest mała, ponieważ prawie wszystkie leki działające na COX-1 wpływają w różnym stopniu na COX-2. Przykładem jest kwas acetylosalicylowy w małej dawce.

Ponadto istnieją kontrowersyjne enzymy COX-3, których obecność jest potwierdzona tylko u zwierząt, a czasami określana jako COX-1. Uważa się, że ich wytwarzanie jest nieco spowolnione przez paracetamol.

Oprócz obniżenia temperatury i wyeliminowania bólu zaleca się stosowanie NLPZ w celu uzyskania lepkości krwi. Preparaty zwiększają część płynną (osocze) i redukują uformowane pierwiastki, w tym lipidy, które tworzą płytki cholesterolu. Ze względu na te właściwości NLPZ są przepisywane w wielu chorobach serca i naczyń krwionośnych.

Lista NLPZ

Główne nieselektywne NLPZ

acetylosalicylowy (aspiryna, diflunisal, salasat); kwas arylopropionowy (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, kwas tiaprofenowy); kwas arylooctowy (diklofenak, fenclofenak, fentiazak); heteroarylo-octowy (ketorolak, amtolmetyna); kwas indolowy / indenoctowy (indometacyna, sulindak); antranilowy (kwas flufenamowy, kwas mefenamowy); enolowy, w szczególności oksykam (piroksykam, tenoksikam, meloksykam, lornoksykam); metanosulfonowy (analgin).

Kwas acetylosalicylowy (aspiryna) jest pierwszym znanym NLPZ, który został odkryty w 1897 r. (Wszystkie inne pojawiły się po 1950 r.). Ponadto jest to jedyny środek, który może trwale hamować COX-1 i jest również wskazany do zatrzymywania „klejenia” płytek krwi. Takie właściwości sprawiają, że jest przydatny w leczeniu zakrzepicy tętniczej i zapobieganiu powikłaniom sercowo-naczyniowym.

Selektywne inhibitory COX-2

Rofecoksib (Denebol, Vioks z produkcji w 2007 r.) Lumirakoksib (Prexiage) parekoksyb (Dynastat) etoricoxib (Arcosia) celecoxib (Celebrex).

Główne wskazania, przeciwwskazania i działania niepożądane

Obecnie lista NLPZ stale się powiększa i regularnie dostarczane są na półki apteczne leki nowej generacji, które mogą jednocześnie obniżać temperaturę, łagodzić stany zapalne i ból w krótkim czasie. Ze względu na łagodny i łagodny efekt, minimalizuje się rozwój negatywnych konsekwencji w postaci reakcji alergicznych, a także uszkodzenia narządów przewodu pokarmowego i układu moczowego.

Tabela Niesteroidowe leki przeciwzapalne - wskazania

Niesteroidowe leki przeciwzapalne mają wiele przeciwwskazań, które należy wziąć pod uwagę. Leki nie są zalecane do leczenia, jeśli pacjent ma:

wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy; choroba nerek - dozwolone ograniczone spożycie; zaburzenia krwawienia; okres ciąży i karmienia piersią; wcześniej wyrażały reakcje alergiczne na leki z tej grupy.

W niektórych przypadkach możliwe jest tworzenie się efektów ubocznych, w wyniku których zmienia się skład krwi (pojawia się „płynność”), a ściany żołądka ulegają zapaleniu.

Rozwój negatywnego wyniku jest spowodowany hamowaniem wytwarzania prostaglandyn nie tylko w ognisku zapalnym, ale także w innych tkankach i komórkach krwi. W zdrowych narządach ważną rolę odgrywają substancje podobne do hormonów. Na przykład prostaglandyny chronią wyściółkę żołądka przed agresywnym działaniem na nią soku trawiennego. Dlatego stosowanie NVPS sprzyja rozwojowi wrzodu żołądka i wrzodu dwunastnicy. Jeśli dana osoba cierpi na te choroby i nadal przyjmuje „zakazane” leki, wówczas przebieg patologii może być zaostrzony aż do perforacji (przełomu) wady.

Prostaglandyny kontrolują krzepnięcie krwi, więc ich brak może prowadzić do krwawienia. Choroby, dla których należy przeprowadzić badania, zanim zalecisz kurs dla NVPS:

naruszenie hemocoagulacji; choroby wątroby, śledziony i nerek; żylaki kończyn dolnych; choroby układu sercowo-naczyniowego; patologia autoimmunologiczna.

Można również przypisać efekty uboczne i mniej niebezpieczne stany, takie jak nudności, wymioty, utrata apetytu, luźne stolce, wzdęcia. Czasami objawy skórne są również rejestrowane w postaci świądu i małych wysypek.

Użyj na przykładzie głównych leków z grupy NLPZ

Rozważ najbardziej popularne i skuteczne leki.

Uwaga! Tabele wskazują dawki dla dorosłych i młodzieży, których masa ciała przekracza 50-50 kg. Przeciwwskazane jest wiele leków dla dzieci poniżej 12 lat. W innych przypadkach dawkę dostosowuje się indywidualnie, biorąc pod uwagę masę ciała i wiek.

Zalecenia dotyczące właściwego użytkowania

Aby lek działał jak najszybciej i nie przynosił szkody dla zdrowia, należy przestrzegać dobrze znanych zasad:

Maści i żele nakłada się na bolesny obszar, a następnie wciera w skórę. Przed założeniem ubrań warto poczekać na pełną absorpcję. Nie zaleca się również wykonywania zabiegów wodnych przez kilka godzin po zabiegu. Tabletki należy przyjmować ściśle według celu, nie przekraczając dopuszczalnej dziennej dawki. Jeśli ból lub stan zapalny jest zbyt wyraźny, warto powiadomić lekarza, aby wybrał inny, silniejszy lek. Kapsułki należy popijać dużą ilością wody, bez zdejmowania osłony ochronnej. Czopki doodbytnicze są szybsze niż tabletki. Wchłanianie substancji czynnej następuje przez jelita, dlatego nie występuje negatywny i drażniący wpływ na ścianę żołądka. Jeśli lek zostanie przepisany dziecku, młody pacjent powinien zostać umieszczony po lewej stronie, a następnie delikatnie włożyć świecę do odbytu i mocno zacisnąć pośladki. W ciągu dziesięciu minut, aby upewnić się, że leki doodbytnicze nie wychodzą. Zastrzyki domięśniowe i dożylne są wykonywane tylko przez lekarza specjalistę! Zastrzyki należy wykonywać w sali manipulacyjnej instytucji medycznej.

Pomimo faktu, że niesteroidowe leki przeciwzapalne są dostępne bez recepty, przed przyjęciem leku należy zawsze skonsultować się z lekarzem. Faktem jest, że działanie tej grupy leków nie ma na celu leczenia choroby, ale łagodzenie bólu i dyskomfortu. Tak więc patologia zaczyna się rozwijać i zatrzymać jej rozwój po wykryciu jest znacznie trudniejsza niż byłoby to wcześniej.

Proces zapalny prawie we wszystkich przypadkach towarzyszy patologii reumatycznej, znacznie obniżając jakość życia pacjenta. Dlatego jednym z wiodących kierunków w leczeniu chorób stawów jest leczenie przeciwzapalne. Efekt ten ma kilka grup leków: niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), glikokortykosteroidy do stosowania ogólnoustrojowego i miejscowego, w części tylko w ramach kompleksowego leczenia - chondroprotektory.

W tym artykule rozważamy grupę leków wymienionych jako pierwsze - NLPZ.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne Diclotol, Zerodol) Piroksikam (Piroxicam, Fedin-20) Tenoksikam (Texamen-L) Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam) Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks i inni) Celje oksib (Celebrex, Revmoksib, Zitsel, Flogoksib) Rofekoksyb (Denebola) Etorikoksib (Arcoxia, Eksinef) Nimesulid (Nimegezik, Nimesil, Nimid, po, Nimesin, Remesulid i inni), nabumeton (Sinmeton) Łączna niesteroidowych leków przeciwzapalnych preparatyK co lekarz obratitsyaPosmotrite popularne artykuły

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

Jest to grupa leków, których działanie ma działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Nasilenie każdego z nich jest różne dla różnych leków. Leki te nazywane są niesteroidowymi, ponieważ różnią się budową od preparatów hormonalnych, glukokortykoidów. Te ostatnie mają także silne działanie przeciwzapalne, ale mają także negatywne właściwości hormonów steroidowych.

Mechanizm działania NLPZ

Mechanizm działania NLPZ polega na masowym lub selektywnym hamowaniu (hamowaniu) przez nie różnych enzymów COX - cyklooksygenazy. COG jest zawarty w wielu tkankach naszego ciała i jest odpowiedzialny za produkcję różnych substancji biologicznie czynnych: prostaglandyn, prostacyklin, tromboksanu i innych. Z kolei prostaglandyny są mediatorami zapalenia, a im więcej z nich, tym bardziej wyraźny jest proces zapalny. NLPZ, hamując COX, zmniejszają poziomy prostaglandyn w tkankach i proces zapalny cofa się.

Schemat przepisywania NLPZ

Niektóre NLPZ mają szereg dość poważnych działań niepożądanych, podczas gdy inne leki z tej grupy nie są scharakteryzowane. Wynika to ze specyfiki mechanizmu działania: wpływu substancji leczniczych na różne rodzaje cyklooksygenazy - COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 występuje u zdrowej osoby w prawie wszystkich narządach i tkankach, w szczególności w przewodzie pokarmowym i nerkach, gdzie pełni najważniejsze funkcje. Na przykład zsyntetyzowane prostaglandyny COX aktywnie uczestniczą w utrzymaniu integralności błony śluzowej żołądka i jelit, utrzymując w niej odpowiedni przepływ krwi, zmniejszając wydzielanie kwasu solnego, zwiększając pH, wydzielanie fosfolipidów i śluzu, stymulując proliferację komórek (rozmnażanie). Leki hamujące COX-1 powodują zmniejszenie poziomu prostaglandyn nie tylko w ognisku zapalnym, ale także w całym ciele, co może pociągać za sobą negatywne konsekwencje, które zostaną omówione poniżej.

COX-2 z reguły jest nieobecny lub znajduje się w zdrowych tkankach, ale w nieznacznych ilościach. Jego poziom wzrasta bezpośrednio podczas stanu zapalnego i w samym sercu. Leki, które selektywnie obniżają poziom COX-2, chociaż często są systematycznie przyjmowane, ale działają dokładnie na ognisku, zmniejszając w nim proces zapalny.

COX-3 jest również zaangażowany w rozwój bólu i gorączki, ale nie ma nic wspólnego ze stanem zapalnym. Niektóre NLPZ wpływają na ten typ enzymu i mają niewielki wpływ na COX-1 i 2. Niektórzy autorzy uważają jednak, że COX-3, jako niezależna izoforma enzymu, nie istnieje i jest wariantem COG-1: te pytania wymagają prowadzenie dodatkowych badań.

Klasyfikacja NLPZ

Istnieje chemiczna klasyfikacja niesteroidowych leków przeciwzapalnych, oparta na cechach strukturalnych cząsteczki substancji czynnej. Jednak terminy biochemiczne i farmakologiczne są prawdopodobnie mało interesujące dla szerokiego kręgu czytelników, dlatego oferujemy Państwu inną klasyfikację, która opiera się na selektywności hamowania COX. Według niej wszystkie NLPZ dzieli się na:
1. Nieselektywny (dotyczy wszystkich typów COX, ale głównie COX-1):

2. Nieselektywne, działające jednakowo na COX-1 i COX-2:

3. Selektywne (hamuj COX-2):

Niektóre z powyższych leków nie mają praktycznie żadnego działania przeciwzapalnego, ale mają większy stopień działania przeciwbólowego (Ketorolac) lub działanie przeciwgorączkowe (Aspiryna, Ibuprofen), więc nie będziemy mówić o tych lekach w tym artykule. Porozmawiajmy o tych NLPZ, których działanie przeciwzapalne jest najbardziej widoczne.

Farmakokinetyka w skrócie

Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosuje się doustnie lub domięśniowo.
Gdy spożycie jest dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym, ich biodostępność wynosi około 70-100%. Jest lepiej wchłaniany w środowisku kwaśnym, a zmiana pH żołądka na stronę alkaliczną spowalnia wchłanianie. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi określa się w ciągu 1-2 godzin po przyjęciu leku.

Po podaniu domięśniowym lek wiąże się z białkami krwi o 90-99%, tworząc funkcjonalnie aktywne kompleksy.

Wnikają również do narządów i tkanek, zwłaszcza w centrum zapalenia i płynu maziowego (zlokalizowanego w jamie stawowej). NLPZ są wydalane z moczem. Okres półtrwania różni się znacznie w zależności od leku.

Przeciwwskazania do stosowania NLPZ

Przygotowań tej grupy nie należy używać w następujących warunkach:

indywidualna nadwrażliwość na składniki, wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy, jak również inne wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym, białaczka i trombopenia, ciężkie naruszenia nerek i wątroby, ciąża.

Główne działania niepożądane NLPZ

działanie wrzodziejące (zdolność leków w tej grupie do wywoływania rozwoju owrzodzeń i nadżerek przewodu pokarmowego); zaburzenia dyspeptyczne (dyskomfort w żołądku, nudności itp.); skurcz oskrzeli; działanie toksyczne na nerki (zaburzona czynność, podwyższone ciśnienie krwi, nefropatia); działanie toksyczne na wątrobę (zwiększona aktywność we krwi aminotransferaz wątrobowych), toksyczne działanie na krew (zmniejszenie liczby formowanych elementów aż do niedokrwistości aplastycznej, zaburzenia krzepnięcia krwi, objawiające się krwią cheniyami) przedłużenia ciąży, reakcje alergiczne (wysypka, swędzenie, anafilaksja). Liczba zgłoszeń działań niepożądanych leków NLPZ otrzymanych w latach 2011–2013

Cechy terapii NLPZ

Ponieważ leki z tej grupy w większym lub mniejszym stopniu wywierają szkodliwy wpływ na błonę śluzową żołądka, większość z nich należy przyjmować po posiłkach, pijąc dużą ilość wody, a korzystnie stosując równolegle leki w celu utrzymania przewodu pokarmowego. Z reguły w tej roli działają inhibitory pompy protonowej: omeprazol, rabeprazol i inne.

Leczenie NLPZ powinno odbywać się w minimalnym dopuszczalnym czasie i minimalnych skutecznych dawkach.

Osobom z upośledzoną czynnością nerek, a także pacjentom w podeszłym wieku, przepisuje się zazwyczaj dawkę niższą niż średnia terapeutyczna, ponieważ procesy metaboliczne w tych kategoriach pacjentów są spowolnione: substancja czynna działa i jest eliminowana w dłuższym okresie.
Rozważmy bardziej szczegółowo poszczególne preparaty NLPZ.

Indometacyna (indometacyna, metindol)

Wydanie formy - pigułki, kapsułki.

Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Hamuje agregację (sklejanie razem) płytek krwi. Maksymalne stężenie we krwi określa się 2 godziny po podaniu, okres półtrwania wynosi 4-11 godzin.

Przypisz z reguły 25-50 mg 2-3 razy dziennie.

Wymienione powyżej skutki uboczne dla tego leku są dość wyraźne, więc teraz jest on stosowany stosunkowo rzadko, ustępując miejsca innym, bezpieczniejszym lekom w tym zakresie.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen i inni)

Forma uwalniania - tabletki, kapsułki, zastrzyk, czopki, żel.

Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Szybko i całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi osiąga się w ciągu 20-60 minut. Prawie 100% wchłaniany z białkami krwi i transportowany przez organizm. Maksymalne stężenie leku w płynie maziowym określa się po 3-4 godzinach, jego okres półtrwania wynosi 3-6 godzin od niego i 1-2 godziny od osocza krwi. Wydalany z moczem, żółcią i kałem.

Z reguły zalecana dawka diklofenaku dla dorosłych wynosi 50-75 mg 2-3 razy dziennie doustnie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 300 mg. Postać opóźniona, równa 100 g leku w jednej tabletce (kapsułce), jest przyjmowana raz na dobę. Po podaniu domięśniowym pojedyncza dawka wynosi 75 mg, częstość podawania wynosi 1-2 razy dziennie. Lek w postaci żelu nanosi się cienką warstwą na skórę w okolicy miejsca zapalenia, wielość aplikacji - 2-3 razy dziennie.

Etodolac (Etol Fort)

Uwalnianie formy - kapsułki 400 mg.

Właściwości przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe tego leku są również dość wyraźne. Ma umiarkowaną selektywność - działa głównie na COX-2 w ognisku zapalnym.

Szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Biodostępność nie zależy od przyjmowania pokarmów i preparatów zobojętniających kwas. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi określa się po 60 minutach. 95% wiąże się z białkami krwi. Okres półtrwania osocza wynosi 7 godzin. Wydalany głównie z moczu.

Stosuje się go w nagłym lub długotrwałym leczeniu chorób reumatologicznych: choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, a także w przypadku bólu o dowolnej etiologii.
Zaleca się przyjmowanie leku 400 mg 1-3 razy dziennie po posiłkach. Jeśli to konieczne, przedłużone leczenie, dawkę leku należy dostosować 1 raz w ciągu 2-3 tygodni.

Standardowe przeciwwskazania. Efekty uboczne są podobne do innych NLPZ, ale ze względu na względną selektywność leku pojawiają się rzadziej i są mniej wyraźne.
Zmniejsza działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych, w szczególności inhibitorów ACE.

Aceklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Dostępne w postaci tabletek 100 mg.

Godny analog diklofenaku o podobnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym.
Po spożyciu jest szybko i praktycznie w 100% wchłaniany przez błonę śluzową żołądka. Przy jednoczesnym spożyciu pokarmu szybkość wchłaniania spada, ale jego stopień pozostaje taki sam. Kojarzony z białkami osocza prawie całkowicie, w tej formie rozprzestrzenia się w organizmie. Stężenie leku w płynie maziowym jest dość wysokie: osiąga 60% stężenia we krwi. Średni okres półtrwania wynosi 4-4,5 godziny. Wydalane głównie przez nerki.

Zaleca się przyjmowanie 100 mg w czasie posiłku, zmywanie tabletki 100 ml wody. Częstotliwość odbioru - 2 razy dziennie. Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane.

Wśród działań niepożądanych należy zauważyć niestrawność, nudności, biegunkę, bóle brzucha, zwiększoną aktywność aminotransferaz wątrobowych, zawroty głowy: objawy te są dość częste, u 1-10 przypadków na 100. Inne działania niepożądane są znacznie mniej powszechne, w szczególności wrzód żołądka - mniej niż jeden pacjent na 10 000.

Możliwe jest zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych, przepisując pacjentowi minimalną skuteczną dawkę tak szybko, jak to możliwe.

Aceklofenak nie jest zalecany podczas ciąży i laktacji.
Zmniejsza działanie przeciwnadciśnieniowe leków przeciwnadciśnieniowych.

Piroksykam (piroksykam, Fedin-20)

Postać uwalniania - tabletki na 10 mg.

Oprócz działania przeciwzapalnego, przeciwbólowego i przeciwgorączkowego ma również działanie przeciwpłytkowe.

Dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu spowalnia tempo wchłaniania, ale nie wpływa na stopień jego wpływu. Maksymalne stężenie we krwi odnotowuje się po 3-5 godzinach. Stężenie we krwi jest znacznie wyższe po domięśniowym podaniu leku, niż po przyjęciu go doustnie. 40-50% przenika przez płyn maziowy, znajduje się w mleku matki. Przechodzi szereg zmian w wątrobie. Wydalany z moczem i kałem. Okres półtrwania wynosi 24-50 godzin.

Działanie przeciwbólowe objawia się w ciągu pół godziny po zażyciu pigułki i utrzymuje się przez cały dzień.

Dawki leku różnią się w zależności od choroby i wahają się od 10 do 40 mg na dobę w jednej lub kilku dawkach.

Przeciwwskazania i działania niepożądane są standardem.

Tenoksikam (Texamen-L)

Uwalnianie postaci - proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.

Stosować domięśniowo w dawce 2 ml (20 mg leku) na dobę. W ostrym zapaleniu stawów dnawych - 40 mg 1 raz dziennie przez 5 dni z rzędu w tym samym czasie.

Wzmacnia działanie pośrednich antykoagulantów.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Postać uwalniania - tabletki na 4 i 8 mg, proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań, zawierający 8 mg preparatu.

Zalecana dawka do podawania doustnego 8-16 mg dziennie przez 2-3 razy. Weź pigułkę przed jedzeniem, popijając dużą ilością wody.

Domięśniowo lub dożylnie wstrzyknięto w dawce 8 mg na raz. Częstość wstrzyknięć dziennie: 1-2 razy. Roztwór do wstrzykiwań jest wymagany do przygotowania bezpośrednio przed użyciem. Maksymalna dawka dobowa wynosi 16 mg.
Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą zmniejszać dawki lornoksykamu, jednak ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych z przewodu pokarmowego, osoby z jakąkolwiek patologią przewodu pokarmowego powinny przyjmować to ostrożnie.

Meloksykam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks i inne)

Uwalnianie: tabletki 7,5 i 15 mg, 2 ml roztworu do wstrzykiwań w ampułce zawierającej 15 mg substancji czynnej, czopki doodbytnicze, również zawierające 7,5 i 15 mg meloksykamu.

Selektywny inhibitor COX-2. Rzadko niż inne leki z grupy NLPZ, powoduje działania niepożądane w postaci uszkodzenia nerek i gastropatii.

Z reguły w pierwszych dniach leczenia lek stosuje się pozajelitowo. 1-2 ml roztworu wstrzykuje się głęboko w mięsień. Gdy ostry proces zapalny ustępuje nieco, pacjent zostaje przeniesiony do postaci tabletki meloksykamu. Wewnątrz jest używany niezależnie od posiłku 7,5 mg 1-2 razy dziennie.

Celekoksyb (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Forma uwalniania - kapsułki 100 i 200 mg leku.

Specyficzny inhibitor COX-2, o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych błona śluzowa przewodu pokarmowego nie ma prawie żadnego negatywnego wpływu, ponieważ ma bardzo niskie powinowactwo do COX-1, dlatego nie powoduje naruszenia syntezy konstytucyjnych prostaglandyn.

Z reguły celekoksyb przyjmuje się w dawce 100-200 mg na dobę w 1-2 dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg.

Efekty uboczne są rzadkie. W przypadku długotrwałego stosowania leku w wysokich dawkach możliwe jest owrzodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, krwawienie z przewodu pokarmowego, agranulocytoza i małopłytkowość.

Rofekoksyb (Denebol)

Postać uwalniania - roztwór do wstrzykiwań w ampułkach na 1 ml, zawierający 25 mg substancji czynnej, tabletki.

Wysoce selektywny inhibitor COX-2 o wyraźnych właściwościach przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. Praktycznie nie ma wpływu na błonę śluzową przewodu pokarmowego i tkanki nerek.

Zaleca się przyjmowanie doustnie w dawce 12,5-25 mg 1 raz dziennie. W przypadku zespołu silnego bólu dawka początkowa może wynosić 50 mg w pojedynczej dawce 1 raz na dobę.

Ostrożnie przepisane przez kobiety w 1. i 2. trymestrze ciąży, w okresie laktacji, osoby cierpiące na astmę oskrzelową lub ciężką niewydolność nerek.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego zwiększa się przy przyjmowaniu dużych dawek leku przez długi czas, a także u pacjentów w podeszłym wieku.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Postać uwalniania - tabletki na 60 mg, 90 mg i 120 mg.

Selektywny inhibitor COX-2. Synteza prostaglandyn w żołądku nie wpływa na funkcję płytek krwi nie ma wpływu.

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku. Zalecana dawka zależy od ciężkości choroby i waha się między 30-120 mg na dobę w 1 recepcji. Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą dostosowywać dawki.

Efekty uboczne są niezwykle rzadkie. Z reguły są one zauważane przez pacjentów przyjmujących etorykoksyb przez 1 rok lub dłużej (w przypadku ciężkich chorób reumatycznych). Spektrum niepożądanych reakcji, które występują w tym przypadku, jest niezwykle szerokie.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid i inne)

Uwalnianie postaci: tabletki 100 mg, granulki do sporządzania zawiesin do podawania doustnego w saszetkach zawierających 1 dawkę leku - 100 mg, żel w probówce.

Wysoce selektywny inhibitor COX-2 o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.

Lek należy przyjmować do 100 mg dwa razy dziennie po posiłkach. Czas trwania leczenia jest ustalany indywidualnie. Żel nakłada się na dotknięty obszar, delikatnie wcierając w skórę. Wielość zastosowań - 3-4 razy dziennie.

Przy mianowaniu nimesulidu pacjentom w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest wymagane. Konieczne jest zmniejszenie dawki w przypadku poważnych naruszeń funkcji wątroby i nerek pacjenta. Może działać hepatotoksycznie, hamując czynność wątroby.

Podczas ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży, nie zaleca się stosowania nimesulidu. Podczas karmienia piersią lek jest również przeciwwskazany.

Nabumetone (Sinmeton)

Uwalnianie postaci - tabletki 500 i 750 mg.

Nieselektywny inhibitor COX.

Pojedyncza dawka dla dorosłego pacjenta wynosi 500-750-1000 mg w trakcie lub po posiłku. W ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do 2 gramów dziennie.

Działania niepożądane i przeciwwskazania są podobne do innych nieselektywnych NLPZ.
Gdy ciąża i karmienie piersią nie są zalecane.

Połączone niesteroidowe leki przeciwzapalne

Istnieją leki, które zawierają dwie lub więcej substancji czynnych z grupy NLPZ lub NLPZ w połączeniu z witaminami lub innymi lekami. Poniżej znajdują się główne.

Dolar. Zawiera 50 mg diklofenaku sodu i 500 mg paracetamolu. W tym preparacie wyraźne działanie przeciwzapalne diklofenaku łączy się z jasnym działaniem przeciwbólowym paracetamolu. Lek należy przyjmować w 1 tabletce 2-3 razy dziennie po posiłkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 tabletki Neurodiklowit. Kapsułki zawierające 50 mg diklofenaku, witaminy B1 i B6, a także 0,25 mg witaminy B12. Tutaj, działanie znieczulające i przeciwzapalne diklofenaku jest wzmocnione przez witaminy z grupy B, które poprawiają metabolizm w tkance nerwowej. Zalecana dawka leku to 1-3 kapsułki na dobę w 1-3 dawkach. Weź lek po posiłku z wystarczającą ilością płynu Olphen-75, produkowany w postaci roztworu do wstrzykiwań, oprócz diklofenaku w ilości 75 mg zawiera również 20 mg lidokainy: ze względu na obecność tego ostatniego w roztworze, zastrzyki leku stają się mniej bolesne dla pacjenta. Jego skład jest podobny do Dolarien: 50 mg diklofenaku sodu i 500 mg paracetamolu. Zaleca się przyjmowanie 1 tabletki 2-3 razy dziennie Flamydez. Bardzo interesujące, inne niż inne leki. Oprócz 50 mg diklofenaku i 500 mg paracetamolu zawiera on również 15 mg serratiopeptidazy, która jest enzymem proteolitycznym i ma działanie fibrynolityczne, przeciwzapalne i przeciwobrzękowe. Dostępne w postaci tabletek i żelu do użytku lokalnego. Pigułkę przyjmuje się doustnie, po jedzeniu, popijając szklanką wody. Z reguły przepisuje się 1 tabletkę 1-2 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 tabletki. Żel stosuje się zewnętrznie, nakładając go na skórę dotkniętą chorobą 3-4 razy dziennie Maxigezik. Lek jest podobny pod względem składu i działania Flamidezu opisanego powyżej. Różnica leży w firmie produkcyjnej Diplo-P-Farmex. Skład tych tabletów jest podobny do tego w Dolaren. Dawki są takie same. To samo, Doleks. To samo Oksalgin-DP. Tak samo, Tsinepar. To samo, Diclocine. Podobnie jak Olfen-75, zawiera on diklofenak sodu i lidokainę, ale oba składniki aktywne są w połowie dawki. W związku z tym jest słabszy w działaniu, żel Dolar. Zawiera diklofenak sodu, mentol, olej lniany i salicylan metylu. Wszystkie te składniki, w różnym stopniu, mają działanie przeciwzapalne i wzmacniają wzajemne efekty. Żel nakłada się na dotkniętą skórę 3-4 razy dziennie Nimid Forte. Tabletki zawierające 100 mg nimesulidu i 2 mg tyzanidyny. Lek ten skutecznie łączy działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe nimesulidu z efektem tizanidyny zwiotczającej mięśnie (rozluźniającej mięśnie). Stosuje się go w przypadku ostrego bólu spowodowanego skurczem mięśni szkieletowych (w popularny sposób - gdy uduszone są korzenie). Weź lek do środka po jedzeniu, pijąc dużo płynów. Zalecana dawka to 2 tabletki na dobę w 2 dawkach podzielonych. Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 2 tygodnie. Podobnie jak nimide forte, zawiera nimesulid i tyzanidynę w podobnych dawkach. Zalecane dawki są takie same. Rozpuszczalne tabletki zawierające 100 mg nimesulidu i 20 mg dicykloweryny, która jest środkiem zwiotczającym mięśnie. Zaakceptuj po posiłku, popijając szklanką płynu. Zaleca się przyjmowanie 1 tabletki 2 razy dziennie przez nie dłużej niż 5 dni. Skład tego leku i zalecana dawka są podobne do opisanego powyżej leku Alit Oksigan. To samo.

Crunch w stawach: przyczyny i leczenie

W tym artykule wymieniliśmy główne leki z grupy NLPZ stosowane w celu zmniejszenia objawów zapalenia stawów. Ponownie zwracamy uwagę czytelnika na fakt, że pomimo powyższych dawek leków nie zaleca się samoleczenia, wybierania leków dla siebie i swojej rodziny. Lekarz przepisując dany lek określa indywidualnie jego potrzebę, w zależności od rodzaju patologii i ciężkości stanu pacjenta, dlatego sugerowane przez niego skuteczne dawki mogą być różne w każdym przypadku. Ponadto NLPZ są lekami, które powodują działania niepożądane i mają szereg przeciwwskazań. Biorąc je bez zalecenia specjalisty, możesz spowodować poważne szkody. Prosimy o uważne zwracanie uwagi na swoje zdrowie, a jeśli wystąpią jakiekolwiek nieprzyjemne objawy, zwróć się o pomoc do specjalistów.

Z którym lekarzem się skontaktować

Kiedy ból stawów NLPZ może napisać terapeuta lub reumatolog, a także ortopeda. Jeśli pojawią się skutki uboczne tej grupy leków, w zależności od objawów, należy skontaktować się z gastroenterologiem, pulmonologiem, nefrologiem, hematologiem, alergologiem, kardiologiem. Jeśli jesteś zmuszony do ciągłego przyjmowania NLPZ, skonsultuj się z dietetykiem w sprawie prawidłowego żywienia podczas leczenia tymi lekami.

Wyświetl popularne artykuły

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, NLPZ) to leki o działaniu przeciwbólowym (przeciwbólowym), przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym.

Mechanizm ich działania opiera się na blokowaniu pewnych enzymów (COX, cyklooksygenaza), są one odpowiedzialne za produkcję prostaglandyn - substancji chemicznych, które przyczyniają się do zapalenia, gorączki, bólu.

Słowo „niesteroidowy”, zawarte w nazwie grupy leków, podkreśla fakt, że leki z tej grupy nie są syntetycznymi analogami hormonów steroidowych - silnych hormonalnych leków przeciwzapalnych.

Najbardziej znani przedstawiciele NLPZ: aspiryna, ibuprofen, diklofenak.

Jak działają NLPZ?

Jeśli leki przeciwbólowe walczą bezpośrednio z bólem, wówczas NLPZ zmniejszają oba najbardziej nieprzyjemne objawy choroby: ból i stan zapalny. Większość leków w tej grupie to nieselektywne inhibitory enzymu cyklooksygenazy, hamujące działanie obu jego izoform (odmian) - COX-1 i COX-2.

Cyklooksygenaza jest odpowiedzialna za wytwarzanie prostaglandyn i tromboksanu z kwasu arachidonowego, który z kolei jest uzyskiwany z fosfolipidów błony komórkowej przez enzym fosfolipazę A2. Prostaglandyny, między innymi, są mediatorami i regulatorami w rozwoju zapalenia. Mechanizm ten został odkryty przez Johna Wayne'a, który później otrzymał Nagrodę Nobla za swoje odkrycie.

Kiedy przepisuje się te leki?

Z reguły NLPZ stosuje się w leczeniu ostrego lub przewlekłego zapalenia, któremu towarzyszy ból. Niesteroidowe leki przeciwzapalne są szczególnie popularne w leczeniu stawów.

Wymieniamy choroby, dla których przepisywane są te leki:

ostra dna; bolesne miesiączkowanie (ból menstruacyjny); ból kości spowodowany przerzutami; ból pooperacyjny; gorączka (gorączka); niedrożność jelit; kolka nerkowa; umiarkowany ból spowodowany zapaleniem lub uszkodzeniem tkanki miękkiej; osteochondroza; ból pleców; ból głowy; migrena; choroba zwyrodnieniowa stawów; reumatoidalne zapalenie stawów; ból w chorobie Parkinsona.

NLPZ są przeciwwskazane w erozyjnych i wrzodziejących zmianach w przewodzie pokarmowym, zwłaszcza w ostrej fazie, ciężkim zaburzeniu czynności wątroby i nerek, cytopenii, idiosynkrazji i ciąży. Musi być dokładnie przepisywany pacjentom z astmą oskrzelową, a także osobom, które wcześniej wykryły działania niepożądane podczas przyjmowania innych NLPZ.

Lista typowych NLPZ w leczeniu stawów

Wymieniamy najbardziej znane i skuteczne NLPZ, które są stosowane w leczeniu stawów i innych chorób, kiedy potrzebne są efekty przeciwzapalne i przeciwgorączkowe:

Aspiryna; Ibuprofen; Naproksen; Indometacyna; Diklofenak; Celekoksyb; Ketoprofen; Etodolac. Meloksykam.

Niektóre leki są słabsze, nie tak agresywne, inne są przeznaczone do ostrej choroby zwyrodnieniowej stawów, gdy konieczna jest pilna interwencja, aby zatrzymać niebezpieczne procesy w organizmie.

Jaka jest zaleta nowej generacji NLPZ

Działania niepożądane występują przy długotrwałym stosowaniu NLPZ (na przykład w leczeniu osteochondrozy) i polegają na pokonaniu błony śluzowej żołądka i dwunastnicy z tworzeniem się wrzodów i krwawień. Ten brak nieselektywnych NLPZ doprowadził do opracowania leków nowej generacji, które blokują tylko COX-2 (enzym zapalny) i nie wpływają na działanie COX-1 (enzym ochronny).

Zatem leki nowej generacji są praktycznie pozbawione wrzodotwórczych skutków ubocznych (uszkodzenie błony śluzowej narządów trawiennych) związanych z długotrwałym stosowaniem nieselektywnych NLPZ, ale zwiększają ryzyko powikłań zakrzepowych.

Wśród wad nowej generacji leków można zauważyć tylko ich wysoką cenę, co czyni ją niedostępną dla wielu ludzi.

NLPZ nowej generacji: lista i ceny

Co to jest? Niesteroidowe leki przeciwzapalne nowej generacji działają znacznie bardziej selektywnie, hamują COX-2 w większym stopniu, podczas gdy COX-1 pozostaje praktycznie nietknięty. Wyjaśnia to stosunkowo wysoką skuteczność leku, która jest połączona z minimalną ilością skutków ubocznych.

Lista popularnych i skutecznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych nowej generacji:

Movalis Ma działanie przeciwgorączkowe, dobrze zaznaczone działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Główną zaletą tego narzędzia jest to, że dzięki regularnemu nadzorowi lekarza może być stosowany przez dłuższy czas. Dostępny meloksykam w postaci roztworu do wstrzykiwań domięśniowych, tabletek, czopków i maści. Tabletki Meloxicam (movalis) są bardzo wygodne, ponieważ są długo działające i wystarczy przyjmować jedną tabletkę w ciągu dnia. Movalis, który zawiera 20 tabletek po 15 mg kosztuje 650-850 rubli. Ksefokam. Lek stworzony na bazie lornoksykamu. Jego cechą wyróżniającą jest to, że ma wysoką zdolność do łagodzenia bólu. Zgodnie z tym parametrem odpowiada on morfinie, ale nie uzależnia i nie ma efektu opiatowego na ośrodkowy układ nerwowy. Ksefokam, który zawiera 30 tabletek 4 mg kosztuje 350-450 rubli. Celekoksyb. Lek ten znacznie ułatwia stan pacjenta w osteochondrozie, artrozie i innych chorobach, łagodzi dobrze zespół bólowy i skutecznie zwalcza stany zapalne. Celekoksyb ma minimalny lub żaden efekt uboczny na układ pokarmowy. Cena 400-600 rubli. Nimesulid. Jest stosowany z dużym powodzeniem w leczeniu kręgosłupa, artretyzmu itp. Usuwa stan zapalny, przekrwienie, normalizuje temperaturę. Zastosowanie nimesulidu szybko prowadzi do zmniejszenia bólu i poprawy mobilności. Jest również stosowany jako maść do stosowania w obszarze problemowym. Nimesulid, który zawiera 20 tabletek po 100 mg kosztuje 120-160 rubli.

Dlatego w przypadkach, w których nie jest wymagane długotrwałe stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, stosuje się leki starszej generacji. Jednak w niektórych przypadkach jest to po prostu sytuacja wymuszona, ponieważ niewiele osób może sobie pozwolić na leczenie takim lekiem.

Klasyfikacja

Jak klasyfikuje się NLPZ i co to jest? Pod względem chemicznym leki te są pochodnymi kwasowymi i niekwaśnymi.

Oksykam - piroksykam, meloksykam; NLPZ oparte na kwasie indoctowym - indometacyna, etodolak, sulindak; Na bazie kwasu propionowego - ketoprofenu, ibuprofenu; Uczestniczy (na bazie kwasu salicylowego) - aspiryna, diflunisal; Pochodne kwasu fenylooctowego - diklofenak, aceklofenak; Pirazolidyny (kwas pirazolonowy) - Analginum, metamizol sodu, fenylobutazon.

Alkanony; Pochodne sulfonamidów.

Również leki niesteroidowe różnią się rodzajem i intensywnością ekspozycji - przeciwbólowe, przeciwzapalne, łączone.

Średnia skuteczność dawki

Siła działania przeciwzapalnego średnich dawek NLPZ może być ułożona w następującej kolejności (u góry są najsilniejsze):

Indometacyna; Flurbiprofen; Diklofenak sodowy; Piroksykam; Ketoprofen; Naproksen; Ibuprofen; Amidopiryna; Aspiryna.

Na działanie przeciwbólowe średnich dawek NLPZ można ustawić w następującej kolejności:

Ketorolak; Ketoprofen; Diklofenak sodowy; Indometacyna; Flurbiprofen; Amidopiryna; Piroksykam; Naproksen; Ibuprofen; Aspiryna.

Z reguły powyższe leki są stosowane w ostrych i przewlekłych chorobach, którym towarzyszy ból i stan zapalny. Najczęściej przepisywane są niesteroidowe leki przeciwzapalne w celu łagodzenia bólu i leczenia stawów: zapalenie stawów, artroza, urazy itp.

Nie rzadko NLPZ są stosowane w celu łagodzenia bólu w przypadku bólów głowy i migreny, bolesnego miesiączkowania, bólu pooperacyjnego, kolki nerkowej itp. Ze względu na hamujący wpływ na syntezę prostaglandyn, leki te mają również działanie przeciwgorączkowe.

Jaką dawkę wybrać?

Każdy nowy pacjent dla tego pacjenta powinien być przepisany najpierw w najniższej dawce. Przy dobrej tolerancji w ciągu 2-3 dni zwiększ dzienną dawkę.

Dawki terapeutyczne NLPZ są w szerokim zakresie iw ostatnich latach obserwuje się tendencję do zwiększania dawki pojedynczej i dziennej leków charakteryzujących się najlepszą tolerancją (naproksen, ibuprofen), przy jednoczesnym utrzymaniu ograniczeń dotyczących maksymalnych dawek aspiryny, indometacyny, fenylobutazonu, piroksykamu. U niektórych pacjentów efekt terapeutyczny osiąga się tylko przy stosowaniu bardzo dużych dawek NLPZ.

Efekty uboczne

Długotrwałe stosowanie leków przeciwzapalnych w dużych dawkach może powodować:

Zakłócenie układu nerwowego - zmiany nastroju, dezorientacja, zawroty głowy, letarg, szum w uszach, ból głowy, niewyraźne widzenie; Zmiany w pracy serca i naczyń krwionośnych - bicie serca, podwyższone ciśnienie krwi, obrzęk. Zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzody, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaburzenia dyspeptyczne, zmiany czynności wątroby ze wzrostem aktywności enzymów wątrobowych; Reakcje alergiczne - obrzęk naczynioruchowy, rumień, pokrzywka, zapalenie skóry bułkowej, astma oskrzelowa, wstrząs anafilaktyczny; Niewydolność nerek, upośledzone oddawanie moczu.

Leczenie NLPZ powinno odbywać się w minimalnym dopuszczalnym czasie i minimalnych skutecznych dawkach.

Stosować w czasie ciąży

Nie zaleca się stosowania leków z grupy NLPZ podczas ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży. Chociaż nie stwierdzono bezpośredniego działania teratogennego, uważa się, że NLPZ mogą powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego (Botallova) i powikłania nerkowe u płodu. Są też informacje o porodzie przedwczesnym. Mimo to aspiryna w połączeniu z heparyną była z powodzeniem stosowana u kobiet w ciąży z zespołem antyfosfolipidowym.

Według najnowszych danych kanadyjskich naukowców stosowanie NLPZ w okresach do 20 tygodni ciąży wiązało się ze zwiększonym ryzykiem poronienia (poronienia). Zgodnie z wynikami badania ryzyko poronienia wzrosło o 2,4 razy, niezależnie od dawki zażywanego leku.

Movalis

Lider wśród niesteroidowych leków przeciwzapalnych można nazwać Movalis, który ma dłuższy okres działania i jest dopuszczony do długotrwałego stosowania.

Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, które pozwala na przyjmowanie go z chorobą zwyrodnieniową stawów, zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa, reumatoidalnym zapaleniem stawów. Nie pozbawiony środków przeciwbólowych, właściwości przeciwgorączkowych, chroni tkankę chrząstki. Służy do bólu zęba, bólu głowy.

Określenie dawki, sposobu podawania (tabletki, zastrzyki, czopki) zależy od ciężkości, rodzaju choroby.

Celekoksyb

Specyficzny inhibitor COX-2, o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych błona śluzowa przewodu pokarmowego nie ma prawie żadnego negatywnego wpływu, ponieważ ma bardzo niskie powinowactwo do COX-1, dlatego nie powoduje naruszenia syntezy konstytucyjnych prostaglandyn.

Z reguły celekoksyb przyjmuje się w dawce 100-200 mg na dobę w 1-2 dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg.

Indometacyna

Odnosi się do najbardziej skutecznych środków działania niehormonalnego. W przypadku zapalenia stawów indometacyna łagodzi ból, zmniejsza obrzęk stawów i ma silne działanie przeciwzapalne.

Cena leku, niezależnie od formy uwalniania (tabletki, maści, żele, czopki doodbytnicze) jest dość niska, maksymalny koszt tabletek wynosi 50 rubli za opakowanie. Podczas używania leku należy zachować ostrożność, ponieważ zawiera on znaczną listę skutków ubocznych.

W farmakologii indometacyna jest dostępna pod nazwami Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofen

Ibuprofen łączy względne bezpieczeństwo i zdolność do skutecznego obniżania temperatury i bólu, więc leki na jego bazie są sprzedawane bez recepty. Jako febrifuge ibuprofen jest również stosowany dla noworodków. Udowodniono, że obniża temperaturę lepiej niż inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ponadto ibuprofen jest jednym z najpopularniejszych leków przeciwbólowych dostępnych bez recepty. Jako środek przeciwzapalny nie jest przepisywany tak często, jednak lek jest dość popularny w reumatologii: jest stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów i innych chorób stawów.

Najpopularniejsze nazwy handlowe ibuprofenu to Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Diklofenak

Być może jeden z najpopularniejszych NLPZ, stworzony w latach 60-tych. Forma uwalniania - tabletki, kapsułki, zastrzyk, czopki, żel. Ten środek do leczenia stawów łączy w sobie wysoką aktywność przeciwbólową i wysokie właściwości przeciwzapalne.

Dostępne pod nazwami Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen i inne.

Ketoprofen

Oprócz wymienionych powyżej leków, grupa leków pierwszego typu, nieselektywne NLPZ, tj. COX-1, zawiera taki lek jak ketoprofen. Dzięki sile działania jest zbliżona do ibuprofenu i jest wytwarzana w postaci tabletek, żelu, aerozolu, kremu, roztworów do stosowania zewnętrznego i do iniekcji, czopków doodbytniczych (czopków).

Możesz kupić ten produkt pod nazwami handlowymi Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax i Flexen.

Aspiryna

Kwas acetylosalicylowy zmniejsza zdolność do sklejania komórek krwi i tworzenia skrzepów krwi. Podczas przyjmowania aspiryny krew upłynnia się, a naczynia krwionośne rozszerzają się, co prowadzi do złagodzenia stanu osoby z bólem głowy i ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Działanie leku zmniejsza ilość energii w zapaleniu i prowadzi do osłabienia tego procesu.4

Aspiryna jest przeciwwskazana u dzieci w wieku poniżej 15 lat, ponieważ możliwe jest powikłanie w postaci niezwykle ciężkiego zespołu Reye'a, w którym umiera 80% pacjentów. Pozostałe 20% dzieci, które przeżyły, może być podatne na padaczkę i upośledzenie umysłowe.

Alternatywne leki: chondroprotektory

Dość często chondroprotektory są przepisywane do leczenia stawów. Ludzie często nie rozumieją różnicy między NLPZ a chondroprotektorami. NLPZ szybko łagodzą ból, ale mają również wiele skutków ubocznych. A chondroprotektory chronią tkankę chrząstki, ale muszą brać udział w kursach.

Skład najskuteczniejszych chondroprotektorów obejmuje 2 substancje - glukozaminę i chondroitynę.