Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, NLPZ) to leki o działaniu przeciwbólowym (przeciwbólowym), przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym.

Mechanizm ich działania opiera się na blokowaniu pewnych enzymów (COX, cyklooksygenaza), są one odpowiedzialne za produkcję prostaglandyn - substancji chemicznych, które przyczyniają się do zapalenia, gorączki, bólu.

Słowo „niesteroidowy”, zawarte w nazwie grupy leków, podkreśla fakt, że leki z tej grupy nie są syntetycznymi analogami hormonów steroidowych - silnych hormonalnych leków przeciwzapalnych.

Najbardziej znani przedstawiciele NLPZ: aspiryna, ibuprofen, diklofenak.

Jak działają NLPZ?

Jeśli leki przeciwbólowe walczą bezpośrednio z bólem, wówczas NLPZ zmniejszają oba najbardziej nieprzyjemne objawy choroby: ból i stan zapalny. Większość leków w tej grupie to nieselektywne inhibitory enzymu cyklooksygenazy, hamujące działanie obu jego izoform (odmian) - COX-1 i COX-2.

Cyklooksygenaza jest odpowiedzialna za wytwarzanie prostaglandyn i tromboksanu z kwasu arachidonowego, który z kolei jest uzyskiwany z fosfolipidów błony komórkowej przez enzym fosfolipazę A2. Prostaglandyny, między innymi, są mediatorami i regulatorami w rozwoju zapalenia. Mechanizm ten został odkryty przez Johna Wayne'a, który później otrzymał Nagrodę Nobla za swoje odkrycie.

Kiedy przepisuje się te leki?

Z reguły NLPZ stosuje się w leczeniu ostrego lub przewlekłego zapalenia, któremu towarzyszy ból. Niesteroidowe leki przeciwzapalne są szczególnie popularne w leczeniu stawów.

Wymieniamy choroby, dla których przepisywane są te leki:

• ostra dna;
• bolesne miesiączkowanie (ból menstruacyjny);
• ból kości spowodowany przerzutami;
• ból pooperacyjny;
• gorączka (gorączka);
• niedrożność jelit;
• kolka nerkowa;
• umiarkowany ból spowodowany zapaleniem lub uszkodzeniem tkanki miękkiej;
• osteochondroza;
• ból pleców;
• ból głowy;
• migrena;
• choroba zwyrodnieniowa stawów;
• reumatoidalne zapalenie stawów;
• ból w chorobie Parkinsona.

NLPZ są przeciwwskazane w erozyjnych i wrzodziejących zmianach w przewodzie pokarmowym, zwłaszcza w ostrej fazie, ciężkim zaburzeniu czynności wątroby i nerek, cytopenii, idiosynkrazji i ciąży. Musi być dokładnie przepisywany pacjentom z astmą oskrzelową, a także osobom, które wcześniej wykryły działania niepożądane podczas przyjmowania innych NLPZ.

Lista typowych NLPZ w leczeniu stawów

Wymieniamy najbardziej znane i skuteczne NLPZ, które są stosowane w leczeniu stawów i innych chorób, kiedy potrzebne są efekty przeciwzapalne i przeciwgorączkowe:

Niektóre leki są słabsze, nie tak agresywne, inne są przeznaczone do ostrej choroby zwyrodnieniowej stawów, gdy konieczna jest pilna interwencja, aby zatrzymać niebezpieczne procesy w organizmie.

Jaka jest zaleta nowej generacji NLPZ

Działania niepożądane występują przy długotrwałym stosowaniu NLPZ (na przykład w leczeniu osteochondrozy) i polegają na pokonaniu błony śluzowej żołądka i dwunastnicy z tworzeniem się wrzodów i krwawień. Ten brak nieselektywnych NLPZ doprowadził do opracowania leków nowej generacji, które blokują tylko COX-2 (enzym zapalny) i nie wpływają na działanie COX-1 (enzym ochronny).

Zatem leki nowej generacji są praktycznie pozbawione wrzodotwórczych skutków ubocznych (uszkodzenie błony śluzowej narządów trawiennych) związanych z długotrwałym stosowaniem nieselektywnych NLPZ, ale zwiększają ryzyko powikłań zakrzepowych.

Wśród wad nowej generacji leków można zauważyć tylko ich wysoką cenę, co czyni ją niedostępną dla wielu ludzi.

NLPZ nowej generacji: lista i ceny

Co to jest? Niesteroidowe leki przeciwzapalne nowej generacji działają znacznie bardziej selektywnie, hamują COX-2 w większym stopniu, podczas gdy COX-1 pozostaje praktycznie nietknięty. Wyjaśnia to stosunkowo wysoką skuteczność leku, która jest połączona z minimalną ilością skutków ubocznych.

Lista popularnych i skutecznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych nowej generacji:

1. Movalis Ma działanie przeciwgorączkowe, dobrze zaznaczone działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Główną zaletą tego narzędzia jest to, że dzięki regularnemu nadzorowi lekarza może być stosowany przez dłuższy czas. Dostępny meloksykam w postaci roztworu do wstrzykiwań domięśniowych, tabletek, czopków i maści. Tabletki Meloxicam (movalis) są bardzo wygodne, ponieważ są długo działające i wystarczy przyjmować jedną tabletkę w ciągu dnia. Movalis, który zawiera 20 tabletek po 15 mg kosztuje 650-850 rubli.
2. Ksefokam. Lek stworzony na bazie lornoksykamu. Jego cechą wyróżniającą jest to, że ma wysoką zdolność do łagodzenia bólu. Zgodnie z tym parametrem odpowiada on morfinie, ale nie uzależnia i nie ma efektu opiatowego na ośrodkowy układ nerwowy. Ksefokam, który zawiera 30 tabletek 4 mg kosztuje 350-450 rubli.
3. Celekoksyb. Lek ten znacznie ułatwia stan pacjenta w osteochondrozie, artrozie i innych chorobach, łagodzi dobrze zespół bólowy i skutecznie zwalcza stany zapalne. Celekoksyb ma minimalny lub żaden efekt uboczny na układ pokarmowy. Cena 400-600 rubli.
4. Nimesulid. Jest stosowany z dużym powodzeniem w leczeniu kręgosłupa, artretyzmu itp. Usuwa stan zapalny, przekrwienie, normalizuje temperaturę. Zastosowanie nimesulidu szybko prowadzi do zmniejszenia bólu i poprawy mobilności. Jest również stosowany jako maść do stosowania w obszarze problemowym. Nimesulid, który zawiera 20 tabletek po 100 mg kosztuje 120-160 rubli.

Dlatego w przypadkach, w których nie jest wymagane długotrwałe stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, stosuje się leki starszej generacji. Jednak w niektórych przypadkach jest to po prostu sytuacja wymuszona, ponieważ niewiele osób może sobie pozwolić na leczenie takim lekiem.

Klasyfikacja

Jak klasyfikuje się NLPZ i co to jest? Pod względem chemicznym leki te są pochodnymi kwasowymi i niekwaśnymi.

1. Oksykam - piroksykam, meloksykam;
2. NLPZ oparte na kwasie indoctowym - indometacyna, etodolak, sulindak;
3. Na bazie kwasu propionowego - ketoprofenu, ibuprofenu;
4. Uczestniczy (na bazie kwasu salicylowego) - aspiryna, diflunisal;
5. Pochodne kwasu fenylooctowego - diklofenak, aceklofenak;
6. Pirazolidyny (kwas pirazolonowy) - Analginum, metamizol sodu, fenylobutazon.

1. Alkanony;
2. Pochodne sulfonamidów.

Również leki niesteroidowe różnią się rodzajem i intensywnością ekspozycji - przeciwbólowe, przeciwzapalne, łączone.

Średnia skuteczność dawki

Siła działania przeciwzapalnego średnich dawek NLPZ może być ułożona w następującej kolejności (u góry są najsilniejsze):

1. Indometacyna;
2. Flurbiprofen;
3. Diklofenak sodowy;
4. Piroksykam;
5. Ketoprofen;
6. Naproksen;
7. Ibuprofen;
8. Amidopiryna;
9. Aspiryna.

Na działanie przeciwbólowe średnich dawek NLPZ można ustawić w następującej kolejności:

1. Ketorolak;
2. Ketoprofen;
3. Diklofenak sodowy;
4. Indometacyna;
5. Flurbiprofen;
6. Amidopiryna;
7. Piroksykam;
8. Naproksen;
9. Ibuprofen;
10. Aspiryna.

Z reguły powyższe leki są stosowane w ostrych i przewlekłych chorobach, którym towarzyszy ból i stan zapalny. Najczęściej przepisywane są niesteroidowe leki przeciwzapalne w celu łagodzenia bólu i leczenia stawów: zapalenie stawów, artroza, urazy itp.

Nie rzadko NLPZ są stosowane w celu łagodzenia bólu w przypadku bólów głowy i migreny, bolesnego miesiączkowania, bólu pooperacyjnego, kolki nerkowej itp. Ze względu na hamujący wpływ na syntezę prostaglandyn, leki te mają również działanie przeciwgorączkowe.

Jaką dawkę wybrać?

Każdy nowy pacjent dla tego pacjenta powinien być przepisany najpierw w najniższej dawce. Przy dobrej tolerancji w ciągu 2-3 dni zwiększ dzienną dawkę.

Dawki terapeutyczne NLPZ są w szerokim zakresie iw ostatnich latach obserwuje się tendencję do zwiększania dawki pojedynczej i dziennej leków charakteryzujących się najlepszą tolerancją (naproksen, ibuprofen), przy jednoczesnym utrzymaniu ograniczeń dotyczących maksymalnych dawek aspiryny, indometacyny, fenylobutazonu, piroksykamu. U niektórych pacjentów efekt terapeutyczny osiąga się tylko przy stosowaniu bardzo dużych dawek NLPZ.

Efekty uboczne

Długotrwałe stosowanie leków przeciwzapalnych w dużych dawkach może powodować:

1. Zakłócenie układu nerwowego - zmiany nastroju, dezorientacja, zawroty głowy, letarg, szum w uszach, ból głowy, niewyraźne widzenie;
2. Zmiany w pracy serca i naczyń krwionośnych - bicie serca, podwyższone ciśnienie krwi, obrzęk.
3. Zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzody, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaburzenia dyspeptyczne, zmiany czynności wątroby ze wzrostem aktywności enzymów wątrobowych;
4. Reakcje alergiczne - obrzęk naczynioruchowy, rumień, pokrzywka, zapalenie skóry bułkowej, astma oskrzelowa, wstrząs anafilaktyczny;
5. Niewydolność nerek, upośledzone oddawanie moczu.

Leczenie NLPZ powinno odbywać się w minimalnym dopuszczalnym czasie i minimalnych skutecznych dawkach.

Stosować w czasie ciąży

Nie zaleca się stosowania leków z grupy NLPZ podczas ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży. Chociaż nie stwierdzono bezpośredniego działania teratogennego, uważa się, że NLPZ mogą powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego (Botallova) i powikłania nerkowe u płodu. Są też informacje o porodzie przedwczesnym. Mimo to aspiryna w połączeniu z heparyną była z powodzeniem stosowana u kobiet w ciąży z zespołem antyfosfolipidowym.

Według najnowszych danych kanadyjskich naukowców stosowanie NLPZ w okresach do 20 tygodni ciąży wiązało się ze zwiększonym ryzykiem poronienia (poronienia). Zgodnie z wynikami badania ryzyko poronienia wzrosło o 2,4 razy, niezależnie od dawki zażywanego leku.

Movalis

Lider wśród niesteroidowych leków przeciwzapalnych można nazwać Movalis, który ma dłuższy okres działania i jest dopuszczony do długotrwałego stosowania.

Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, które pozwala na przyjmowanie go z chorobą zwyrodnieniową stawów, zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa, reumatoidalnym zapaleniem stawów. Nie pozbawiony środków przeciwbólowych, właściwości przeciwgorączkowych, chroni tkankę chrząstki. Służy do bólu zęba, bólu głowy.

Określenie dawki, sposobu podawania (tabletki, zastrzyki, czopki) zależy od ciężkości, rodzaju choroby.

Celekoksyb

Specyficzny inhibitor COX-2, o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych błona śluzowa przewodu pokarmowego nie ma prawie żadnego negatywnego wpływu, ponieważ ma bardzo niskie powinowactwo do COX-1, dlatego nie powoduje naruszenia syntezy konstytucyjnych prostaglandyn.

Z reguły celekoksyb przyjmuje się w dawce 100-200 mg na dobę w 1-2 dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg.

Indometacyna

Odnosi się do najbardziej skutecznych środków działania niehormonalnego. W przypadku zapalenia stawów indometacyna łagodzi ból, zmniejsza obrzęk stawów i ma silne działanie przeciwzapalne.

Cena leku, niezależnie od formy uwalniania (tabletki, maści, żele, czopki doodbytnicze) jest dość niska, maksymalny koszt tabletek wynosi 50 rubli za opakowanie. Podczas używania leku należy zachować ostrożność, ponieważ zawiera on znaczną listę skutków ubocznych.

W farmakologii indometacyna jest dostępna pod nazwami Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofen

Ibuprofen łączy względne bezpieczeństwo i zdolność do skutecznego obniżania temperatury i bólu, więc leki na jego bazie są sprzedawane bez recepty. Jako febrifuge ibuprofen jest również stosowany dla noworodków. Udowodniono, że obniża temperaturę lepiej niż inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ponadto ibuprofen jest jednym z najpopularniejszych leków przeciwbólowych dostępnych bez recepty. Jako środek przeciwzapalny nie jest przepisywany tak często, jednak lek jest dość popularny w reumatologii: jest stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów i innych chorób stawów.

Najpopularniejsze nazwy handlowe ibuprofenu to Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Diklofenak

Być może jeden z najpopularniejszych NLPZ, stworzony w latach 60-tych. Forma uwalniania - tabletki, kapsułki, zastrzyk, czopki, żel. Ten środek do leczenia stawów łączy w sobie wysoką aktywność przeciwbólową i wysokie właściwości przeciwzapalne.

Dostępne pod nazwami Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen i inne.

Ketoprofen

Oprócz wymienionych powyżej leków, grupa leków pierwszego typu, nieselektywne NLPZ, tj. COX-1, zawiera taki lek jak ketoprofen. Dzięki sile działania jest zbliżona do ibuprofenu i jest wytwarzana w postaci tabletek, żelu, aerozolu, kremu, roztworów do stosowania zewnętrznego i do iniekcji, czopków doodbytniczych (czopków).

Możesz kupić ten produkt pod nazwami handlowymi Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax i Flexen.

Aspiryna

Kwas acetylosalicylowy zmniejsza zdolność do sklejania komórek krwi i tworzenia skrzepów krwi. Podczas przyjmowania aspiryny krew upłynnia się, a naczynia krwionośne rozszerzają się, co prowadzi do złagodzenia stanu osoby z bólem głowy i ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Działanie leku zmniejsza ilość energii w zapaleniu i prowadzi do osłabienia tego procesu.4

Aspiryna jest przeciwwskazana u dzieci w wieku poniżej 15 lat, ponieważ możliwe jest powikłanie w postaci niezwykle ciężkiego zespołu Reye'a, w którym umiera 80% pacjentów. Pozostałe 20% dzieci, które przeżyły, może być podatne na padaczkę i upośledzenie umysłowe.

Alternatywne leki: chondroprotektory

Dość często chondroprotektory są przepisywane do leczenia stawów, na przykład leku Don. Ludzie często nie rozumieją różnicy między NLPZ a chondroprotektorami. NLPZ szybko łagodzą ból, ale mają również wiele skutków ubocznych. A chondroprotektory chronią tkankę chrząstki, ale muszą być brane przez 2-3 miesiące.

Skład najskuteczniejszych chondroprotektorów obejmuje 2 substancje - glukozaminę i chondroitynę.

Działania niepożądane niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

1. Działanie wrzodziejące (uszkodzenie przewodu pokarmowego) jest najczęstszym i niebezpiecznym działaniem niepożądanym. Jest to tylko częściowo spowodowane miejscowym szkodliwym działaniem leków na błonę śluzową żołądka, głównie ze względu na nieselektywny wpływ na enzym COX-1 w wyniku działania ogólnoustrojowego. Zdolność niesteroidowych leków przeciwzapalnych do blokowania COX-1 prowadzi do rozwoju gastropatii, owrzodzenia żołądka, krwawienia. Powikłania tego typu są czasami bezobjawowe, bez bólu, nudności, zgagi, bez poczucia dyskomfortu i innych objawów typowych dla zmian w przewodzie pokarmowym. Gastrotoksyczność może wystąpić nie tylko przy podawaniu doustnym, ale także przy podawaniu pozajelitowym i doodbytniczym.

Wrzód żołądka występuje u 60% pacjentów, którzy regularnie przyjmują niesteroidowe leki przeciwzapalne. Ogólnie działania niepożądane obserwuje się u około jednej trzeciej pacjentów. W 5% przypadków stanowią poważne zagrożenie dla życia. Erozje i wrzody błony śluzowej przewodu pokarmowego na tle przyjmowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych u dzieci rozwijają się z prawie taką samą częstością (20–30%), jak u dorosłych, ale rzadko prowadzą do powikłań. Obecnie podkreślono specyficzny zespół NLPZ-gastroduodenopatii.

Czynniki ryzyka rozwoju zmian chorobowych przewodu pokarmowego przy powoływaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych:

● - wiek powyżej 65 lat. Starość jest najważniejszym z wielu czynników przyczyniających się do rozwoju gastropatii związanej z przyjmowaniem nieselektywnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Ryzyko wystąpienia tych powikłań wzrasta wraz z wiekiem o 4% rocznie.

● - Wrzód trawienny w historii.

● - Duże dawki lub jednoczesne stosowanie kilku niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Długotrwała terapia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

● - Jednoczesne leczenie glikokortykosteroidami. W połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i glikokortykosteroidami, erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym rozwijają się 10 razy częściej niż tylko z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

● - Płeć żeńska. Udowodniono, że kobiety są bardziej podatne na niekorzystne skutki niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

● - Palenie, picie alkoholu.

● - Dostępność H. pylori.

Następujące leki są najbardziej niebezpieczne pod względem działania wrzodowego: ketoprofen, indometacyna, piroksykam, aspiryna (sprasowane tabletki), naproksen.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne należy przepisywać po posiłku, po zażyciu leku przez 15 minut wskazane jest, aby nie iść spać, aby zapobiec zapaleniu przełyku.

2. Nefrotoksyczność. Zaburzenie czynności nerek objawia się w postaci:

a) blokada syntezy prostaglandyn w nerkach, która powoduje zwężenie naczyń i upośledza przepływ krwi przez nerki (objawiający się zatrzymaniem płynów w organizmie, białkomoczem, krwiomoczem, zwiększonym ciśnieniem krwi). Najbardziej wyraźny wpływ na przepływ krwi przez nerki ma fenylobutazon (butadion) i indometacyna.

b) Bezpośredni wpływ na miąższ nerki, powodujący śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, martwicę brodawek („nefropatia przeciwbólowa”). Najbardziej niebezpiecznym z nich jest analgin.

Sulindak i paracetamol mają najmniejszy wpływ na przepływ krwi przez nerki.

3. Hematotoksyczność rozwija się z powodu niekorzystnego wpływu na szpik kostny, najbardziej charakterystyczny dla pirazolidyn i pirazolonów. Najbardziej przerażające powikłania ich stosowania to niedokrwistość aplastyczna i agranulocytoza.

4. Zespół krwotoczny (koagulopatia) - niesteroidowe leki przeciwzapalne hamują agregację płytek krwi i mają umiarkowane działanie przeciwzakrzepowe z powodu hamowania tworzenia protrombiny w wątrobie. z powołaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (szczególnie długotrwałych), może rozwinąć się krwawienie (żołądkowo-jelitowe, dziąsło, macica, hemoroidy). W większym stopniu ten efekt ma aspirynę.

5. Działanie neurotoksyczne - przenikanie przez barierę krew-mózg, leki działają na centralny układ nerwowy - ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość, niezwykłe zmęczenie, senność, ogłuszenie, zahamowanie aktywności odruchowej, depresja, neuropatia obwodowa. Ten efekt uboczny jest bardziej związany z indometacyną i fenylobutazonem, więc leki te nie powinny być podawane ambulatoryjnie osobom, których zawód wymaga większej uwagi.

6. Hepatotoksyczność - mogą wystąpić poważne zmiany w aktywności transaminaz i innych enzymów wątrobowych, objawiające się żółtaczką, zapaleniem wątroby. Specjalne uszkodzenie wątroby, które występuje bez żółtaczki, ale z wysokim poziomem enzymów wątrobowych i szybkim rozwojem niewydolności wątroby w połączeniu z ciężką encefalopatią, drgawkami, obrzękiem mózgu, nazywa się zespołem Ray (Rayya). Powikłanie to występuje tylko w praktyce pediatrycznej, głównie u dzieci poniżej 5 - 6 lat. U dorosłych pacjentów nie obserwuje się zespołu Ray'a. czynnikami ryzyka rozwoju tego powikłania są hipertermia i obecność infekcji wirusowej (grypa, ospa wietrzna, ARVI). Zespół Reye'a rozwija się, gdy niesteroidowe leki przeciwzapalne (aspiryna, analgin) są przepisywane dzieciom z infekcją wirusową, daje to wysoki wskaźnik śmiertelności (do 80%).

7. Reakcje alergiczne - świąd, wysypka skórna, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Lyella (martwica naskórka - oderwanie powierzchniowych warstw skóry), zespół Stevensa-Johnsona (ostra toksyczna erytrodermia - zaczerwienienie skóry i błon śluzowych wraz ze wzrostem temperatury ciała, erytrodermia, zaczerwienienie skóry i błon śluzowych wraz ze wzrostem temperatury ciała i erytrodermią) i wysypka pęcherzykowa), skurcz oskrzeli, „astma aspirynowa”. Zespół Lyella i zespół Stevensa-Johnsona - poważne zmiany skórne, zaczynają się od pojawienia się pęcherzowej wysypki w odpowiedzi na leki, które stopniowo zamieniają się w odwarstwienie nekrotycznego naskórka. Zespoły te różnią się w obszarze uszkodzenia: z uszkodzeniem do 30% powierzchni skóry i błon śluzowych, rozwija się zespół Stevensa-Johnsona, z obszarem uszkodzenia ponad 30% zespołu Lyella. Zespół Lyella charakteryzuje się ciężkim przebiegiem i wysoką śmiertelnością. Objawy skórne występują częściej w przypadku pirazolidyny i pirazolonu. U 5–20% osób cierpiących na astmę oskrzelową występuje zwiększona wrażliwość na aspirynę i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

8. Zarówno nieselektywne, jak i selektywne inhibitory COX, przepisywane do złamań jako środki przeciwbólowe, opóźniają rozwój szpiku kostnego, hamując COX-2. Uważa się, że ten enzym rozpoczyna proces dzielenia osteoblastów, które przywracają tkankę kostną. Stwarza to pewne ograniczenia w przepisywaniu tej grupy leków dla osób starszych. Niektóre niesteroidowe leki przeciwzapalne (indometacyna, diklofenak) są w stanie zwiększyć zniszczenie chrząstki i tkanki kostnej.

9. Niechciane efekty niesteroidowych leków przeciwzapalnych podczas ciąży. Akceptacja niesteroidowych leków przeciwzapalnych we wczesnych stadiach ciąży (nawet raz w tygodniu) ma szkodliwy wpływ na płód - działanie teratogenne, objawiające się głównie anomaliami osadowymi u noworodka.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne hamują syntezę prostaglandyn, które stymulują mięśniówkę macicy, więc ich stosowanie może przedłużyć ciążę i spowolnić przebieg porodu. Przy stosowaniu w późnej ciąży może spowodować nadciśnienie płucne u noworodka z powodu przedwczesnego zamknięcia kanału kanałowego (stosowanie indometacyny jest szczególnie niebezpieczne). Aspiryna może powodować krwawienie podczas porodu.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne są przeciwwskazane w erozyjnych i wrzodziejących zmianach w przewodzie pokarmowym, zwłaszcza w ostrym stadium, z upośledzoną czynnością wątroby i nerek, cytopenią, idiosynkrazją, ciążą.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

Niesteroidowe leki przeciwzapalne - rozległa grupa leków w medycynie, przepisywana w celu łagodzenia bólu, obniżenia temperatury w różnych chorobach. Leki mają nie tylko wyraźny efekt terapeutyczny, ale także pewne przeciwwskazania, skutki uboczne.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne mają szereg przeciwwskazań

Klasyfikacja NLPZ

W farmakologii stosuje się różne znaki do dystrybucji niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Według struktury chemicznej

Zgodnie ze strukturą chemiczną i aktywnością leku dzieli się na fundusze kwaśne i niekwasowe.

Grupy leków kwaśnych:

• oksykam - meloksykam, piroksykam;
• leki na bazie kwasu indolilooctowego - Indometacyna, Sulindak;
• leki zawierające kwas propionowy - Ketoprofen, Ibuprofen;
• salicylany - aspiryna;
• leki na bazie kwasu fenylooctowego - Diklofenak, Aceklofenak;
• pochodne pirazolonu - Analgin, Fenylobutazon.

Aspiryna należy do grupy salicylanów

Środki niekwaśne obejmują alkanony (Nabumetone), sulfonamidy (Nimesulid), Coxibs (Celecoxib, Rofecoxib).

Wszystkie niesteroidowe leki mają podobny mechanizm działania, mają niespecyficzny wpływ na enzymy zapalne, więc są dobre do eliminacji bólu różnego pochodzenia, radzenia sobie z gorączką z przeziębieniem i grypą. Ale dla każdego leku ten lub ten efekt jest wyrażany nieco silniej niż w przypadku innych leków z tej samej grupy.

Zgodnie z zasadą działania ogólnego

Zgodnie z mechanizmem działania NLPZ są klasyfikowane jako leki selektywne i nieselektywne.

Nieselektywne działanie NLPZ

Organizm wytwarza 2 rodzaje enzymów cyklooksygenazy. COX-1 pojawia się tylko jako reakcja na proces zapalny, COX-2 chroni ściany żołądka przed wpływem negatywnych czynników.

Wskazania - wysoka temperatura, migrena, choroby ginekologiczne i stomatologiczne, kolka żółciowa, przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego. Jednak najczęściej NLPZ są przepisywane w celu wyeliminowania objawów problemów ze stawami i mięśniami - zapaleniem stawów, artrozą, zapaleniem mięśni, siniakami, skręceniami, złamaniami. Głównymi przeciwwskazaniami są wrzód trawienny, słabe krzepnięcie krwi, patologie nerek i wątroby, astma.

Lista popularnych nieselektywnych NLPZ

· Roztwór w ampułkach do wstrzykiwań.

· Roztwór do wstrzykiwań;

· Zawieszenie dla dzieci;

Firmy farmaceutyczne stale próbują zmniejszyć negatywny wpływ NLPZ na przewód pokarmowy, więc nowoczesne leki nieselektywne są bezpieczne, mają długi okres działania, co pozwala na przyjmowanie leków raz dziennie.

Lista nieselektywnych NLPZ nowej generacji:

1. Movalis jest skutecznym lekarstwem, istnieją rozwiązania dla kutasów, pigułek, maści na rynku, lek ma silne działanie przeciwgorączkowe, szybko eliminuje ból i objawy zapalenia.
2. Ksefokam jest jednym z najlepszych leków na łagodzenie ostrego bólu, podobnie jak morfina w medycynie, ale należy do środków nie narkotycznych. Dostępny w tabletkach i proszku.
3. Nimesulid - tabletki i żel o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym, dobrze pomagają w bólu pleców i stawów, lek eliminuje przekrwienie, obrzęk, objawy zapalenia, poprawia mobilność.
4. Aertal - zgodnie ze swoim działaniem terapeutycznym, lek jest podobny do Diklofenaku, ale ma większą selektywność, jest dostępny w postaci tabletek, proszku zawiesinowego, w postaci kremu.

Podczas długotrwałego leczenia NLPZ konieczne jest regularne monitorowanie pracy wątroby, nerek, morfologii krwi, szczególnie dotyczy to pacjentów w podeszłym wieku.

Movalis jest skutecznym środkiem niesteroidowym

Selektywne działanie NLPZ

Większość nowoczesnych NLPZ to selektywne inhibitory, blokujące tylko enzym zapalenia, jak pokazuje praktyka, mają łagodniejszy wpływ na przewód pokarmowy, więc ryzyko rozwoju wrzodów i krwawień zmniejsza się, ale zwiększa się prawdopodobieństwo zakrzepów krwi. Wadą jest wysoki koszt.

Leki selektywne są skuteczniejsze od środków nieselektywnych, efekt terapeutyczny obserwuje się w ciągu 20–30 minut po zażyciu leku, są one z powodzeniem praktykowane w ciężkiej chorobie stawów - zakaźnym niespecyficznym zapaleniu wielostawowym, reumatoidalnym zapaleniu stawów i stawów, dnie, chorobie zwyrodnieniowej stawów i osteochondrozie.

Lista najlepszych NLPZ:

1. Celebrex - kapsułki eliminujące gorączkę, ból i łagodzące stany zapalne, znacznie zmniejszają ryzyko rozwoju raka okrężnicy. Lek pomaga dobrze w zapaleniu stawów, osteochondrozie.
2. Firokoksyb - wysoce selektywny środek w postaci tabletek.
3. Rofekoksyb - lek szybko radzi sobie z bólem, obrzękiem zapalenia kaletki, zapaleniem ścięgien, rozciąganiem, eliminuje gorączkę, ból głowy i ból zęba o różnym stopniu nasilenia. Dostępne w postaci tabletek, czopków, roztworu do wstrzykiwań, żelu.

Celebrex - lek selektywny

Ale nawet leków, które nie wpływają na żołądek, nie należy przyjmować w obecności krwawienia wewnętrznego, perforacji błony śluzowej przewodu pokarmowego, która wystąpiła podczas przyjmowania NLPZ. Silne leki są również przeciwwskazane w ciężkich postaciach nerek, wątroby, serca, zaburzeń hemokrzepnięcia, astmie aspirynowej.

NLPZ są lekami przeciwpłytkowymi, są przepisywane w chorobach serca i naczyń krwionośnych - niedokrwienie, dusznica bolesna, zapobieganie udarowi, atak serca, nadciśnienie.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne w czasie ciąży

NLPZ mają właściwości teratogenne, mogą powodować poronienia, powodują rozwój ciężkich patologii u noworodków, dlatego niebezpieczne jest przyjmowanie tych leków w czasie ciąży.

NLPZ przenikają do mleka matki w małych ilościach, ale nie ma wiarygodnych danych na temat tego, jak bezpieczne są te dawki dla niemowląt, więc lekarze zalecają powstrzymanie się od przyjmowania tych leków w okresie laktacji lub picie leków o krótkim okresie półtrwania po karmieniu.

Jakie leki przeciwbólowe można stosować u kobiet karmiących i ciężarnych? Paracetamol, leki na bazie ibuprofenu można pić w trymestrze I, II.

CID dla dzieci

Ze względu na dużą liczbę negatywnych reakcji, destrukcyjny wpływ na błonę śluzową żołądka, zdolność do rozrzedzania krwi, większość NLPZ jest zabroniona w leczeniu dzieci.

Leki na bazie nimesulidu, ibuprofenu i paracetamolu, w postaci czopków i zawiesin, są uważane za bezpieczne dla dzieci. Główne wskazania to gorączka, przeziębienie, ból głowy, ząbkowanie.

Lista bezpiecznych NLPZ dla dzieci:

1. Ibuprofen, Nurofen, Ibuklin, Ibufen - leki pomagają obniżyć temperaturę, są skutecznymi lekami znieczulającymi, działania niepożądane pojawiają się rzadko, w pediatrii stosowanej u dzieci w wieku powyżej 3 miesięcy.
2. Paracetamol, Panadol, Efferalgan - można podawać dzieciom w wieku powyżej 2 miesięcy, ale leki te nie są zalecane do podawania dziecku w obecności patologii wątroby.
3. Nimesulid, Nise, Nimesil - przedstawiciele najnowszej generacji NLPZ, mają długotrwałe działanie przeciwbólowe, stosowane w leczeniu dzieci w wieku powyżej 12 lat.

Nimesulid można podawać dzieciom powyżej 12 lat.

Jak chronić żołądek podczas przyjmowania leków niesteroidowych?

NLPZ niekorzystnie wpływają na integralność błony śluzowej żołądka, która często staje się przyczyną rozwoju wrzodów, nadżerek, zapalenia żołądka i krwawienia wewnętrznego. Aby uniknąć wystąpienia takich niebezpiecznych komplikacji, musisz przestrzegać pewnych zasad.

Jak zmniejszyć negatywne skutki NLPZ:

1. Surowo zabrania się picia alkoholu podczas przyjmowania niesteroidowych leków, w przeciwnym razie ryzyko nadżerki i wrzodów znacznie wzrasta.
2. Tabletek nie należy przyjmować na pusty żołądek, należy przyjmować lek podczas posiłku, pić dużo oczyszczonej wody lub mleka.
3. Pamiętaj o zapoznaniu się z instrukcjami dotyczącymi interakcji innych leków z NLPZ.
4. Podczas leczenia konieczne jest nie tylko ścisłe przestrzeganie dawkowania, ale także przestrzeganie schematu leczenia, próba jednoczesnego przyjmowania leku.
5. Aby chronić żołądek przed negatywnymi skutkami NLPZ, należy równolegle stosować inhibitory pompy protonowej, omeprazol, pantoprazol.

Omeprazol pomaga radzić sobie z negatywnymi skutkami NLPZ

Jeśli musisz przyjmować niesteroidowe leki przeciwzapalne przez długi czas, konieczne jest wykonanie gastroskopii, aby przejść testy na obecność bakterii Helicobacter pylori - pomoże to uniknąć rozwoju poważnych problemów z żołądkiem.

NLPZ są najpopularniejszą grupą leków na świecie, ale muszą być brane mądrze i wyraźnie przestrzegać instrukcji. W przypadku nieprzestrzegania dawek może wystąpić krwawienie wewnętrzne, owrzodzenia, ze szczególną ostrożnością, leki powinny być przepisywane kobietom w ciąży, które karmią piersią, dzieciom i osobom starszym.

Oceń ten artykuł
(1 ocena, średnia 5,00 z 5)

NLPZ (NLPZ) - co to jest? Lista leków

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, NLPZ) to grupa leków, których celem jest leczenie objawowe (łagodzenie bólu, łagodzenie stanu zapalnego i obniżanie temperatury) w chorobach ostrych i przewlekłych. Ich działanie polega na zmniejszeniu produkcji specyficznych enzymów zwanych cyklooksygenazą, które wyzwalają mechanizm reakcji na procesy patologiczne w organizmie, takie jak ból, gorączka, stan zapalny.

Leki z tej grupy są szeroko stosowane na całym świecie. Ich popularność zapewnia dobra skuteczność na tle wystarczającego bezpieczeństwa i niskiej toksyczności.

Najbardziej znani przedstawiciele grupy NLPZ to większość z nas aspiryna (kwas acetylosalicylowy), ibuprofen, analgin i naproksen, dostępne w aptekach w większości krajów świata. Paracetamol (acetaminofen) nie należy do NLPZ, ponieważ ma stosunkowo słabą aktywność przeciwzapalną. Działa na ból i temperaturę na tej samej zasadzie (blokowanie COX-2), ale głównie tylko w ośrodkowym układzie nerwowym, prawie bez wpływu na resztę ciała.

Zasada działania

Bolesność, stan zapalny i gorączka są częstymi stanami patologicznymi towarzyszącymi wielu chorobom. Jeśli weźmiemy pod uwagę przebieg patologiczny na poziomie molekularnym, możemy zobaczyć, że organizm „powoduje” zaatakowane tkanki do produkcji biologicznie aktywnych substancji - prostaglandyn, które działając na naczynia i włókna nerwowe, powodują miejscowy obrzęk, zaczerwienienie i bolesność.

Ponadto te hormonopodobne substancje docierające do kory mózgowej wpływają na ośrodek odpowiedzialny za termoregulację. W ten sposób podaje się impulsy na temat obecności procesu zapalnego w tkankach lub narządach, dlatego występuje odpowiednia reakcja w postaci gorączki.

Grupa enzymów zwanych cyklooksygenazą (COX) jest odpowiedzialna za wywoływanie pojawienia się tych prostaglandyn. Głównym efektem leków niesteroidowych jest blokowanie tych enzymów, co z kolei prowadzi do zahamowania wytwarzania prostaglandyn, które zwiększają wrażliwość receptorów nocyceptywnych, które są odpowiedzialne za ból. W konsekwencji zatrzymywane są bolesne odczucia, które przynoszą nieprzyjemne uczucia.

Rodzaje mechanizmu działania

NLPZ są klasyfikowane według ich struktury chemicznej lub mechanizmu działania. Przez długi czas dobrze znane leki z tej grupy zostały podzielone na typy według struktury chemicznej lub pochodzenia, ponieważ mechanizm ich działania był nadal nieznany. Przeciwnie, nowoczesne NLPZ są zazwyczaj klasyfikowane zgodnie z zasadą działania - w zależności od rodzaju enzymów, na które działają.

Istnieją trzy rodzaje enzymów cyklooksygenazy - COX-1, COX-2 i kontrowersyjny COX-3. W tym przypadku niesteroidowe leki przeciwzapalne, w zależności od rodzaju, wpływają na dwie główne. Na podstawie tego NLPZ dzieli się na grupy:

• nieselektywne inhibitory (blokery), COX-1 i COX-2 - działają jednocześnie na oba typy enzymów. Leki te blokują enzymy COX-1, które w przeciwieństwie do COX-2 są stale w naszym organizmie, wykonując różne ważne funkcje. Dlatego oddziaływaniu na nie mogą towarzyszyć różne skutki uboczne i szczególny negatywny wpływ na przewód pokarmowy. Obejmuje to większość klasycznych NLPZ.
• selektywne inhibitory COX-2. Ta grupa dotyczy tylko enzymów, które pojawiają się w obecności pewnych procesów patologicznych, takich jak zapalenie. Przyjmowanie takich leków jest uważane za bezpieczniejsze i bardziej korzystne. Nie mają one tak negatywnego wpływu na przewód pokarmowy, ale jednocześnie obciążenie układu sercowo-naczyniowego wzrasta (mogą zwiększyć ciśnienie).
• selektywne NLPZ inhibitorów COX-1. Ta grupa jest mała, ponieważ prawie wszystkie leki działające na COX-1 wpływają w różnym stopniu na COX-2. Przykładem jest kwas acetylosalicylowy w małej dawce.

Oprócz obniżenia temperatury i wyeliminowania bólu zaleca się stosowanie NLPZ w celu uzyskania lepkości krwi. Preparaty zwiększają część płynną (osocze) i redukują uformowane pierwiastki, w tym lipidy, które tworzą płytki cholesterolu. Ze względu na te właściwości NLPZ są przepisywane w wielu chorobach serca i naczyń krwionośnych.

Lista NLPZ

Główne nieselektywne NLPZ

• acetylosalicylowy (aspiryna, diflunisal, salasat);
• kwas arylopropionowy (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, kwas tiaprofenowy);
• kwas arylooctowy (diklofenak, fenclofenak, fentiazak);
• heteroarylo-octowy (ketorolak, amtolmetyna);
• kwas indolowy / indenoctowy (indometacyna, sulindak);
• antranilowy (kwas flufenamowy, kwas mefenamowy);
• enolowy, w szczególności oksykam (piroksykam, tenoksikam, meloksykam, lornoksykam);
• metanosulfonowy (analgin).

Selektywne inhibitory COX-2

• rofecoksib (Denebol, Vioks z produkcji w 2007 r.)
• lumirakoksyb (Prexin)
• parekoksyb (Dinastat)
• Etoricoxib (Arcosia)
• celekoksyb (celebrex).

Główne wskazania, przeciwwskazania i działania niepożądane

Obecnie lista NLPZ stale się powiększa i regularnie dostarczane są na półki apteczne leki nowej generacji, które mogą jednocześnie obniżać temperaturę, łagodzić stany zapalne i ból w krótkim czasie. Ze względu na łagodny i łagodny efekt, minimalizuje się rozwój negatywnych konsekwencji w postaci reakcji alergicznych, a także uszkodzenia narządów przewodu pokarmowego i układu moczowego.

Tabela Niesteroidowe leki przeciwzapalne - wskazania

Niesteroidowe leki przeciwzapalne mają wiele przeciwwskazań, które należy wziąć pod uwagę. Leki nie są zalecane do leczenia, jeśli pacjent ma:

• wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy;
• choroba nerek - dozwolone ograniczone spożycie;
• zaburzenia krwawienia;
• okres ciąży i karmienia piersią;
• wcześniej wyrażały reakcje alergiczne na leki z tej grupy.

W niektórych przypadkach możliwe jest tworzenie się efektów ubocznych, w wyniku których zmienia się skład krwi (pojawia się „płynność”), a ściany żołądka ulegają zapaleniu.

Rozwój negatywnego wyniku jest spowodowany hamowaniem wytwarzania prostaglandyn nie tylko w ognisku zapalnym, ale także w innych tkankach i komórkach krwi. W zdrowych narządach ważną rolę odgrywają substancje podobne do hormonów. Na przykład prostaglandyny chronią wyściółkę żołądka przed agresywnym działaniem na nią soku trawiennego. Dlatego stosowanie NVPS sprzyja rozwojowi wrzodu żołądka i wrzodu dwunastnicy. Jeśli dana osoba cierpi na te choroby i nadal przyjmuje „zakazane” leki, wówczas przebieg patologii może być zaostrzony aż do perforacji (przełomu) wady.

Prostaglandyny kontrolują krzepnięcie krwi, więc ich brak może prowadzić do krwawienia. Choroby, dla których należy przeprowadzić badania, zanim zalecisz kurs dla NVPS:

• naruszenie hemocoagulacji;
• choroby wątroby, śledziony i nerek;
• żylaki kończyn dolnych;
• choroby układu sercowo-naczyniowego;
• patologia autoimmunologiczna.

Można również przypisać efekty uboczne i mniej niebezpieczne stany, takie jak nudności, wymioty, utrata apetytu, luźne stolce, wzdęcia. Czasami objawy skórne są również rejestrowane w postaci świądu i małych wysypek.

Użyj na przykładzie głównych leków z grupy NLPZ

Rozważ najbardziej popularne i skuteczne leki.

Zalecenia dotyczące właściwego użytkowania

Aby lek działał jak najszybciej i nie przynosił szkody dla zdrowia, należy przestrzegać dobrze znanych zasad:

• Maści i żele nakłada się na bolesny obszar, a następnie wciera w skórę. Przed założeniem ubrań warto poczekać na pełną absorpcję. Nie zaleca się również wykonywania zabiegów wodnych przez kilka godzin po zabiegu.
• Tabletki należy przyjmować ściśle według celu, nie przekraczając dopuszczalnej dziennej dawki. Jeśli ból lub stan zapalny jest zbyt wyraźny, warto powiadomić lekarza, aby wybrał inny, silniejszy lek.
• Kapsułki należy popijać dużą ilością wody, bez zdejmowania osłony ochronnej.
• Czopki doodbytnicze są szybsze niż tabletki. Wchłanianie substancji czynnej następuje przez jelita, dlatego nie występuje negatywny i drażniący wpływ na ścianę żołądka. Jeśli lek zostanie przepisany dziecku, młody pacjent powinien zostać umieszczony po lewej stronie, a następnie delikatnie włożyć świecę do odbytu i mocno zacisnąć pośladki. W ciągu dziesięciu minut, aby upewnić się, że leki doodbytnicze nie wychodzą.
• Zastrzyki domięśniowe i dożylne są wykonywane tylko przez lekarza specjalistę! Zastrzyki należy wykonywać w sali manipulacyjnej instytucji medycznej.

Pomimo faktu, że niesteroidowe leki przeciwzapalne są dostępne bez recepty, przed przyjęciem leku należy zawsze skonsultować się z lekarzem. Faktem jest, że działanie tej grupy leków nie ma na celu leczenia choroby, ale łagodzenie bólu i dyskomfortu. Tak więc patologia zaczyna się rozwijać i zatrzymać jej rozwój po wykryciu jest znacznie trudniejsza niż byłoby to wcześniej.

Tak, te leki tylko łagodzą ból. I trzeba być traktowanym czymś w rodzaju elbony, co sześć miesięcy kazano mi to przebić. Jak mówi lekarz, jeśli ciągle projektujesz, środki przeciwbólowe będą mniej potrzebne.

leki te są stosowane nie tylko do zapalenia stawów (tylko w przypadku silnego bólu, zgadzam się z tobą tutaj), ale do wielu innych chorób, gdy konieczne jest usunięcie zapalenia

Nie wiesz, kogo słuchać, przeczytaj artykuł, że chondroprotektorzy powinni przechodzić przez przewód pokarmowy, taki jak naturalny sposób przyjmowania glukozaminy itp. Zacząłem pić elbon ultra, chociaż wolałem też zastrzyki. Efekt jest taki, ale myślę, że tutaj - i może, mimo wszystko, zastrzyki są bardziej skuteczne?

Nie do końca rozumiesz istotę problemu. leki takie jak Elbony są bardziej potrzebne do zapobiegania zaostrzeniom. ale NLPZ naprawdę leczą staw, czyli łagodzą ostry etap procesu zapalnego

Przegląd niesteroidowych leków przeciwzapalnych na stawy

Niesteroidowe leki przeciwzapalne są dużą grupą środków farmakologicznych charakteryzujących się wyraźnym działaniem przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.

Zwróć uwagę: Niesteroidowe leki przeciwzapalne (leki) są skrótowo nazywane NLPZ lub NLPZ.

Ważne: często stosuje się lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy Paracetamol, nie należy do grupy NLPZ, ponieważ nie wpływa na proces zapalny i jest stosowany tylko w celu złagodzenia objawów.

Jak działają niesteroidowe leki przeciwzapalne?

Działanie NLPZ ma na celu zahamowanie produkcji enzymu cyklooksygenazy (COX), który z kolei jest odpowiedzialny za syntezę substancji biologicznie czynnych - tromboksanu, prostaglandyn (PG) i prostacyklin, które działają jako mediatory zapalne. Zmniejszenie poziomu produkcji GHG przyczynia się do zmniejszenia lub całkowitego zniesienia procesu zapalnego.

Różne typy cyklooksygenazy są obecne w wielu narządach i tkankach. W szczególności enzym COX-1 jest odpowiedzialny za prawidłowy dopływ krwi do błony śluzowej narządów trawiennych i utrzymanie stabilnego pH żołądka przez zmniejszenie syntezy kwasu chlorowodorowego.

COX-2 normalnie występuje w tkankach w małych ilościach lub w ogóle nie jest wykrywany. Zwiększenie jego poziomu jest bezpośrednio związane z rozwojem stanu zapalnego. Leki, które selektywnie hamują aktywność tego enzymu, działają bezpośrednio na ostrość patologiczną. Z tego powodu nie ma pośredniego negatywnego wpływu na narządy przewodu pokarmowego.

Zwróć uwagę: COX-3 nie wpływa na dynamikę procesu zapalnego, ale jest odpowiedzialny za rozwój bólu i reakcji gorączkowej z powodu hipertermii (wzrost całkowitej temperatury ciała).

Klasyfikacja niesteroidowych leków przeciwzapalnych w stawach

Zgodnie z selektywnością ekspozycji wszystkie NLPZ dzieli się na:

1. Nieselektywny, hamujący wszystkie typy COX, ale głównie - COX-1.
2. Nieselektywny, wpływający zarówno na COX-1, jak i COX-2.
3. Selektywne inhibitory COX-2.

Pierwsza grupa obejmuje:

• Kwas acetylosalicylowy;
• Piroksykam;
• Indometacyna;
• Naproksen;
• Diklofenak;
• Ketoprofen.

Przedstawicielem drugiej kategorii jest lornoksykam.

Trzecia grupa znajduje się w rankingu:

Ważne: Kwas acetylosalicylowy i Ibuprofen głównie obniżają temperaturę ciała, a Ketorolak (Ketorol) zmniejsza intensywność zespołu bólowego. Są nieskuteczne w zmniejszaniu zapalenia stawów i mogą być stosowane tylko w leczeniu objawowym.

Farmakokinetyka

Ogólnoustrojowe NLPZ przyjmowane per os są wchłaniane bardzo szybko. Charakteryzują się bardzo wysoką biodostępnością (waha się od 70 do 100%). Proces wchłaniania nieco zwalnia wraz ze wzrostem pH żołądka. Najwyższą zawartość w surowicy uzyskuje się 1-2 godziny po podaniu.

Jeśli lek jest wstrzykiwany domięśniowo, jest on sprzężony (połączony) z białkami osocza (poziom wiązania - do 99%). Powstałe aktywne kompleksy swobodnie penetrują tkanki stawowe i płyn maziowy, koncentrując się głównie w ognisku zapalnym.

Substancje czynne NLPZ i ich metabolity są wydalane przez nerki.

Przeciwwskazania

Bardzo niepożądane jest, aby kobiety stosowały ogólnoustrojowe NLPZ (postacie dojelitowe lub pozajelitowe) podczas ciąży podczas wspólnego leczenia. Niektóre leki z tej kategorii mogą być przepisywane przez lekarza prowadzącego, jeśli zamierzona korzyść dla matki jest wyższa niż możliwe ryzyko dla płodu.

Przeciwwskazania obejmują również:

• indywidualna nadwrażliwość na lek;
• wrzody i erozja przewodu pokarmowego;
• leukopenia;
• trombopenia;
• niewydolność nerek i (lub) wątroby.

Działania niepożądane niesteroidowych leków przeciwzapalnych

Leki hamujące COX-1 mogą powodować rozwój lub zaostrzenie chorób żołądkowo-jelitowych - w tym nadkwaśne zapalenie błony śluzowej żołądka i wrzodziejąco-erozyjne zmiany w ścianach przewodu pokarmowego.

Często obserwowane działania niepożądane to zaburzenia dyspeptyczne (nudności, ciężkość pod łyżką, zgaga).

Regularne stosowanie NLPZ lub przekraczanie zalecanej dawki jest często przyczyną zaburzeń krzepnięcia, objawiających się krwawieniem. Przy długotrwałym stosowaniu możliwy jest spadek liczby krwinek, aż do rozwoju tak poważnej choroby, jak niedokrwistość aplastyczna.

Wiele NLPZ ma działanie nefrotoksyczne, co prowadzi do zmniejszenia czynności nerek i wywołuje wzrost ciśnienia krwi. Przy długotrwałym stosowaniu przyczyniają się do rozwoju nefropatii. Leki mogą mieć negatywny wpływ na czynność wątroby.

Istnieje również szansa na rozwój skurczu oskrzeli podczas przyjmowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych w leczeniu stawów.

Alergiczne reakcje skórne objawiające się swędzeniem i wysypką („pokrzywka”) nie są wykluczone. W przypadku indywidualnej nietolerancji obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja nie są wykluczone.

Specyfika terapii przeciwzapalnej

Wszystkie fundusze z tej grupy powinny być wykorzystywane tylko zgodnie z zaleceniami lekarza z późniejszą kontrolą dynamiki procesu zapalnego. Pacjent powinien natychmiast powiadomić lekarza prowadzącego o wszystkich negatywnych zmianach w stanie. Terapia odbywa się przy minimalnych skutecznych dawkach przez minimalny możliwy okres!

Preparaty w postaci kapsułek lub tabletek, pożądane jest przyjmowanie po posiłku, picie dużej ilości płynów (najlepiej czystej wody). Możesz więc zmniejszyć szkodliwe działanie leków na błonę śluzową przewodu pokarmowego.

Przy lokalnym stosowaniu żeli i maści przeciwzapalnych prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych jest prawie zerowe, ponieważ składniki aktywne prawie nie wchodzą do krążenia ogólnego.

Oddzielne NLPZ w leczeniu zapalenia stawów

Wybierając lek, lekarz bierze pod uwagę charakter choroby, ciężkość procesu patologicznego, a także indywidualne cechy ciała pacjenta (w tym obecność przewlekłych chorób i wieku).

Najczęściej używane:

• leki na bazie indometacyny;
• leki z rzędu diklofenaku;
• Aceklofenak i jego analogi;
• Piroksykam i jego pochodne;
• Meloksykam;
• Nemisil;
• Celekoksyb itp.

Indometacyna

Ten lek jest dostępny w postaci kapsułek i tabletek. Standardowe pojedyncze dawki - od 25 do 50 mg i częstotliwość podawania - 2-3 razy dziennie. Dzięki zastosowaniu indometacyny najczęściej występują działania niepożądane charakterystyczne dla NLPZ, dlatego coraz częściej preferuje się inne, bezpieczniejsze leki.

Diklofenak

Analogami tego leku są Voltaren, Naklofen i Diklak. Diklofenak jest wytwarzany przez firmy farmakologiczne w postaci tabletek i kapsułek, roztworu do wstrzykiwań, żeli do stosowania w obszarze zaatakowanego stawu oraz w postaci czopków. Wewnątrz przepisuje się go w dawce 50-75 mg 2-3 razy dziennie, a dawka dobowa nie powinna przekraczać 300 mg. Roztwór wstrzykuje się do / m (w pośladku) w 3 ml, z zachowaniem odstępu czasu między co najmniej 12 godzinami. Zastrzyki są przeprowadzane nie dłużej niż 5-7 dni. Żel należy nakładać w projekcji chorego stawu 2-3 razy dziennie.

Etodolac

Analog leku - Fort Aethol. Etodolac jest dostępny w kapsułkach 400 mg. Charakteryzuje się selektywnością, głównie hamując aktywność COX-2. Narzędzie to jest zalecane w nagłych wypadkach i podczas leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa i choroby zwyrodnieniowej stawów. Pojedyncza dawka - 1 kapsułka (1-3 razy dziennie po posiłkach). Jeśli istnieje potrzeba kursu, lekarz prowadzący dostosowuje dawkę co 2-3 tygodnie po ocenie dynamiki procesu. Efekty uboczne są stosunkowo rzadkie.

Ważne: Etodolak może zmniejszać skuteczność niektórych leków obniżających ciśnienie krwi.

Aceklofenak

Analogi leku - Zerodol, Diclotol i Aertal. Aceklofenak jest dobrą alternatywą dla diklofenaku pod względem skuteczności. Jest wytwarzany w tabletkach 100 mg i jest stosowany zarówno do szybkiego złagodzenia objawów, jak i do przebiegu leczenia. Zaleca się przyjmowanie tabletów o pojemności 1 pc. 2 razy dziennie z posiłkami. Podczas przyjmowania możliwe są biegunki, nudności i ból w okolicy brzucha (objawy występują u prawie 10% pacjentów), dlatego zaleca się leczenie stawów minimalnymi skutecznymi dawkami i krótkimi kursami.

Piroksykam

Lek jest dostępny w tabletkach 10 mg i w postaci roztworu do wstrzykiwań; analog Piroxicam - Fedin-20. Substancja czynna przenika do płynu stawowego stawów, działając bezpośrednio w ognisku zapalenia. W zależności od formy nozologicznej i aktywności procesu (nasilenie objawów), dawki wahają się od 10 do 40 mg na dobę (przyjmowane jednorazowo lub podzielone na kilka dawek). Działanie przeciwbólowe rozwija się już 30 minut po zażyciu tabletek i trwa średnio 24 godziny.

Tenoksikam

Tenoksikam (Teksamen-L) jest sprzedawany jako proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań do podawania i / m. Standardowa dawka wynosi 2 ml, co odpowiada 20 mg substancji czynnej (podawanej raz dziennie). W przypadku dny moczanowej w okresie zaostrzenia zaleca się przebieg leczenia przez 5 dni (pacjentowi podaje się codziennie do 40 mg).

Lornoksykam

Lek jest dostępny w tabletkach (po 4 i 8 mg), a także w proszku (8 mg) do rozpuszczenia. Analogi - Lorakam, Ksefokam i Larfiks. Zazwyczaj dawka lornoksykamu wynosi 8 do 16 mg 2-3 razy na dobę przed posiłkami. Tabletki należy przyjmować z dużą ilością płynu. Roztwór jest przeznaczony do podawania w / w lub w / m 8 mg 1-2 razy dziennie. Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa dla postaci zastrzykowej wynosi 16 mg.

Ważne: należy zachować szczególną ostrożność w leczeniu Loraksikamu, aby obserwować pacjentów cierpiących na choroby żołądka.

Nimesulid

Najczęstszymi analogami tego leku są Nimesil, Remesulid i Nimesic. Ten NLPZ jest wytwarzany w postaci granulek do sporządzania zawiesin, w tabletkach 100 mg i w postaci żelu do lokalnego użytku zewnętrznego. Zalecana dawka to 100 mg 2 razy dziennie po posiłkach. Zaleca się stosowanie żelu na skórę w projekcji chorego stawu z lekkimi ruchami pocierania 2-4 razy dziennie.

Ważne: pacjentom z niewydolnością nerek lub wątroby przepisywane są niższe dawki. Lek ma działanie hepatotoksyczne.

Meloksykam

Inne nazwy handlowe Meloxicam to Melox, Recox, Movalis i Revmoxicam. Ten środek do leczenia zapalenia stawów jest wykonany w postaci tabletek 7,5 lub 15 mg, jak również w postaci roztworu w 2 ml ampułkach (co odpowiada 15 mg składnika aktywnego) i czopków do podawania doodbytniczego.

Lek selektywnie hamuje COX-2; rzadko ma negatywny wpływ na żołądek i nie prowadzi do nefropatii. Na samym początku leczenia Meloksykam jest przepisywany do podawania domięśniowego (1-2 ml każdy), a ponieważ zmniejsza się aktywność procesu zapalnego, pacjentom przepisuje się tabletki. Pojedyncza dawka tego NLPZ wynosi 7,5 mg, a częstość podawania wynosi 1-2 razy dziennie.

Rofekoksyb

Rofecoksib (inna nazwa handlowa - Denebol) jest sprzedawany w aptekach w postaci roztworu do wstrzykiwań (ampułki 2 ml zawierają 25 mg substancji czynnej) oraz w tabletkach. Stopień negatywnego wpływu tego NLPZ na nerki i przewód pokarmowy tego leku jest bardzo niski. Standardowa dawka terapeutyczna wynosi 12,5-25 mg. Częstotliwość przyjmowania (lub podawania i / m) - 1 raz dziennie. Przy intensywnym bólu stawów na początku kursu pacjentowi przepisuje się 50 mg rofekoksybu.

Celekoksyb

Ten selektywny inhibitor COX-2 jest wytwarzany w postaci kapsułek zawierających 100 lub 200 mg substancji czynnej. Analogami celekoksybu są Flogocib, Revmoxib, Celebrex i Zitzel. NLPZ rzadko wywołują rozwój lub zaostrzenie patologii gastroenterologicznych, jeśli ściśle przestrzegany jest zalecany schemat leczenia. Zalecana dzienna dawka wynosi 100-200 mg (jednocześnie lub w 2 dawkach), a maksymalna wynosi 400 mg.

Nie należy jednocześnie przyjmować NLPZ w tabletkach i zastrzykach, aby uniknąć przedawkowania. Ale jest to całkowicie dozwolone, a nawet zalecane równolegle z formami dawkowania do leczenia układowego do stosowania żeli i maści!

Vladimir Plisov, Recenzent medyczny

18 876 odsłon ogółem, 7 odsłon dzisiaj