Przegląd bisfosfonianów - leków do leczenia osteoporozy

Autor artykułu: Victoria Stoyanova, lekarz II kategorii, kierownik laboratorium w centrum diagnostyczno-leczniczym (2015–2016).

Bisfosfoniany - grupa leków, które mają zdolność spowalniania niszczenia tkanki kostnej. Głównym kierunkiem stosowania tych leków jest leczenie chorób, którym towarzyszy zwiększona kruchość i kruchość kości, takich jak osteoporoza.

FOSAMAX to pierwszy lek na osteoporozę zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków 10 lat temu. Ten bisfosfonian szybko przywraca tkankę kostną przy minimalnych skutkach ubocznych.

Bisfosfoniany do leczenia osteoporozy w dowolnej postaci (pierwotnej i wtórnej) są przepisywane jako główne leki stosowane w pierwszej kolejności (leki pierwszego rzutu). Są niezbędne w terapii, a ich skuteczność jest wysoka i klinicznie potwierdzona - przyjmowanie bisfosfonianów zmniejsza ryzyko złamań kości o 30–50%.

Rozważmy bardziej szczegółowo, czym są bisfosfoniany, jak działają, jakie są cechy ich stosowania i możliwe negatywne skutki leczenia.

Mechanizm działania

Bisfosfoniany otrzymały swoją nazwę ze względu na strukturę cząsteczki, w tym dwa fosfoniany - związki organiczne zawierające fosfor.

Schematyczne przedstawienie cząsteczki bisfosfonianu

Po zażyciu leku cząsteczki substancji czynnej wiążą się z wapniem i wnikają do tkanki kostnej, gromadząc się i utrzymując przez długi czas. Tam bisfosfoniany zakłócają pracę określonych komórek osteoklastów.

Osteoklasty są zwykle zaangażowane w fizjologiczne procesy resorpcji i niszczenia (resorpcji) starej tkanki kostnej i działają jednocześnie z osteoblastami, które tworzą nową tkankę kostną. Ale w przypadku osteoporozy interakcja ta zostaje zerwana: osteoblasty „nie mają czasu”, aby stworzyć nową tkankę, a osteoklasty szybko niszczą starą, więc kości stają się cieńsze i stają się kruche.

Jeśli bisfosfoniany są osadzone w tkance kostnej, zmniejszają aktywność osteoklastów, zakłócają ich wzrost, stymulują proces autodestrukcji osteoklastów i tłumią sygnały, które wywołują ich destrukcyjne działanie. Podobnie jak leczenie osteoporozy: kości nie są cienkie i mają czas na regenerację.

Kliknij zdjęcie, aby je powiększyć

Rodzaje bisfosfonianów

Zgodnie z ich składem bisfosfoniany dzielą się na zawierające azot i wolne od azotu.

Leki bezazotowe (pierwsza generacja)

Ten lek tidronat, tiludronat, clodronat.

Leki zawierające azot (druga generacja)

Są to leki pamidronian, alendronian, ibandronian. Fundusze te są bardziej skuteczne, a najlepszym z nich jest nowoczesny lek Zoledronate, który zawiera dwa atomy azotu.

Zoledronian i ibandronian są łatwe w użyciu - zolendronian należy przyjmować tylko raz w roku, a ibandronian raz w miesiącu (lub można wprowadzić ibandronian dożylnie raz na kwartał).

Wytwarzają także dwuskładnikowe preparaty zawierające alendronian i wapń lub alendronian i witaminę D.

Zalety leków

Liczne badania wykazały, że długotrwałe stosowanie bisfosfonianów pomaga zwiększyć gęstość kości i zmniejszyć prawdopodobieństwo złamania. Są stosunkowo bezpieczne, dobrze tolerowane i mają niewiele negatywnych skutków ubocznych.

Wady

Ale bisfosfoniany nadal mają wady.

Wady

  • Niska biodostępność - tylko niewielka część leku przyjmowanego doustnie przenika do miejsca działania.
  • Wada podawania: w celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych leku należy go wypić rano na czczo, popijając dużą ilością wody (250–400 ml), a po zażyciu przez co najmniej 40 minut nie można ani jeść, ani się położyć.

Takie zasady dla pacjentów są trudne i szybko męczące. Według opinii pacjentów wielu z nich odmówiło stałego leczenia bisfosfonianami lub naruszyło schemat przyjmowania (a naruszenie schematu doprowadziło do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych).

Efekty uboczne

Głównym skutkiem ubocznym jest negatywny wpływ na przewód pokarmowy.

Lek może powodować:

  • zapalenie błony śluzowej i powstawanie nadżerek w dolnym przełyku;
  • zapalenie żołądka, erozja i wrzody żołądka;
  • krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego;
  • ból brzucha;
  • nudności, zmniejszony apetyt;
  • zgaga;
  • wzdęcia;
  • zaparcie lub biegunka.

Leczenie osteoporozy może powodować bóle głowy, bóle mięśni i kości.

Możliwa wysypka skórna i rozwój reakcji alergicznych.

Długotrwałe leczenie osteoporozy tymi lekami może prowadzić do hipokalcemii (obniżenia poziomu wapnia we krwi), więc bisfosfoniany muszą być łączone z wapniem lub witaminą D (ale w różnych porach dnia, oddzielając bisfosfoniany i wapń lub witaminę D przez co najmniej 2 godziny).

Wniosek

Bisfosfoniany są skutecznymi lekami w leczeniu osteoporozy.

Pamiętaj, że są to poważne substancje lecznicze, które mają wielopłaszczyznowy efekt i zakłócają złożone procesy zachodzące w ludzkim ciele. Są niezbędne do leczenia, ale w żadnym wypadku nie należy ich przyjmować niezależnie i w sposób niekontrolowany. Przepisz i wybierz optymalny lek, czas trwania kursu i dawkę powinien tylko lekarz (może to być reumatolog, endokrynolog, traumatolog).

Autor artykułu: Victoria Stoyanova, lekarz II kategorii, kierownik laboratorium w centrum diagnostyczno-leczniczym (2015–2016).

Korzyści i szkody bisfosfonianów w kompleksowym leczeniu osteoporozy


Jedną z niezwykle bolesnych i nieprzyjemnych chorób jest osteoporoza, patologiczna łamliwość kości prowadząca do częstych złamań i trudności z ich odzyskaniem. Grupa ryzyka - osoby po 50 latach, kobiety częściej chorują niż mężczyźni. Od końca ubiegłego wieku lekarze na całym świecie aktywnie stosują bisfosfoniany w leczeniu osteoporozy. Ale mogą przynieść nie tylko korzyści, ale także spowodować poważne szkody.

Farmakologiczne działanie bisfosfonianów

Bisfosfoniany (difosfoniany) nazywane są tak, ponieważ cząsteczki tych substancji zawierają dwa fosfoniany (PO3). Te związki chemiczne są najbliżej analogiczne do naturalnych pirofosforanów, które nie są cięte przez enzymy występujące w ludzkim ciele.

Głównym celem leków bisfosfonianowych jest stabilizacja szkieletu w chorobach, którym towarzyszy szybka utrata masy kostnej.

Zrozumiemy, jak to się dzieje. Zwykle ciało wytwarza dwa typy komórek o różnych funkcjach:

  1. Osteoklasty - przyczyniają się do resorpcji (zniszczenia) starych komórek szkieletowych.
  2. Osteoblasty - biorą udział w tworzeniu nowej tkanki.

W przypadku osteoporozy ci ostatni po prostu nie radzą sobie ze swoim zadaniem, a osteoklasty regularnie usuwają stare komórki.

Zapobieganie osteoporozie i leczeniu opiera się na działaniu bisfosfonianów na osteoklasty, które polega na hamowaniu ich wzrostu i rozpoczęciu procesu ich autodestrukcji, w wyniku czego następuje rozrzedzenie kości. Kolejny ważny punkt: leki zatrzymują w kościach bardzo potrzebny wapń i fosfor.

Ponadto bisfosfoniany są stosowane w złożonej terapii pacjentów z nowotworami w leczeniu i w celu zapobiegania występowaniu przerzutów dotkniętych kością w nowotworach piersi, płuc, prostaty, nerek i tarczycy.
Wchodząc do ciała i zbierając leki:

  • zmniejszyć podwyższony poziom wapnia we krwi - hiperkalcemia, która jest towarzyszącym objawem przerzutowych zmian kostnych;
  • zapobiegać powstawaniu nowych ognisk choroby - przerzuty;
  • mieć działanie przeciwbólowe.

Niewątpliwą zaletą jest to, że leki te nie są hormonalne i nie przeciążają układu sercowo-naczyniowego. Znaczącą wadę można nazwać słabą rozpuszczalnością, która komplikuje wchłanianie organizmu.

Grupy narkotykowe i imiona

Istnieją dwa główne typy bisfosfonianów, różniące się sposobem oddziaływania na osteoklasty:

  • Bez gazu lub środki pierwszej generacji.
    Takie leki jak Etidronian, Clodronate, Tiludronate są stosowane dość aktywnie z tej grupy. Mają niszczący wpływ na osteoklasty ze względu na ich wchłanianie przez te ostatnie. Etidronian i klodronian są z powodzeniem stosowane w kompleksowym leczeniu onkologii.
  • Aminobisfosfoniany z zawartością azotu, leki drugiej generacji.
    Bardziej skuteczne ze względu na ich selektywność w działaniu na osteoklasty i przedłużone działanie, które może mieć, ponieważ nie wchłaniany przez osteoklasty, w przeciwieństwie do azotu. Są to leki takie jak Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. Skuteczny w osteoporozie spowodowanej menopauzą u kobiet, w leczeniu chorych na raka z przerzutami do kości.

Obecnie wprowadzono już środki zawierające azot, które eksperci odnoszą się do trzeciej generacji bisfosfonianów. Ich aktywnymi składnikami są ibandronian i kwas zoledronowy. Najczęściej są to leki o nazwach Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) ma specjalną strukturę molekularną (obecność dwóch atomów azotu w łańcuchu bocznym), która określa wyższy potencjał kwasu zoledronowego i powoduje gwałtowny wzrost aktywności leku w porównaniu do leków poprzedniej generacji.

Co należy wiedzieć podczas leczenia bisfosfonianami

Jak wiecie, wszystko na łyżce reprezentuje lek w filiżance, może stać się trucizną. Dlatego podczas stosowania bisfosfonianów ważne jest przestrzeganie instrukcji dawkowania i uważne przeczytanie listy przeciwwskazań i innych niezbędnych informacji określonych w adnotacji. Z tych samych powodów samoleczenie jest niebezpieczne.

Leki można stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego!

Funkcje odbioru

Ponieważ bisfosfoniany są dość poważnymi lekami, obfitującymi w działania niepożądane, zaleca się przestrzeganie pewnych zasad podczas ich stosowania:

  1. Lek należy przyjmować rano na pusty żołądek, jednocześnie z dużą ilością wody.
    Jedzenie po tym jest dozwolone nie wcześniej niż godzinę.
  2. Zmywać wyłącznie zwykłą, niegazowaną wodą. Wszystkie inne napoje będą hamować działanie leku.
  3. W ciągu półtorej godziny po odbiorze, jeśli to możliwe, utrzymuj pozycję pionową. W tym czasie lek dotrze do jelit, co minimalizuje jego działanie drażniące na ściany przełyku i żołądka.
  4. Zaleca się przyjmowanie wapnia lub witaminy D równolegle z przebiegiem bisfosfonianu, ale należy je spożywać zgodnie z dwugodzinnymi przerwami. Jednoczesny odbiór tych środków jest wykluczony.

Bisfosfoniany pozajelitowe podaje się metodą infuzji dożylnej (kroplówki) w ciągu 2-3 godzin.

Ograniczenia dotyczące przyjmowania bisfosfonianów to:

  • ciąża
  • okres laktacji
  • wiek do 18 lat
  • indywidualna nietolerancja,
  • niewydolność nerek
  • choroby przewodu pokarmowego w ostrej fazie.

Jeśli ściśle przestrzegasz tych wskazówek, możesz uniknąć komplikacji lub złagodzić możliwe skutki uboczne leków podczas leczenia.

Często, gdy zmieniasz pozycję ciała, w stawie biodrowym słychać obce dźwięki: chrzęst i kliknięcia. Czasami towarzyszy mu ból. Przeczytaj o przyczynach w artykule.

Konwencjonalne badanie rentgenowskie może ujawnić jedynie silny stopień przerzedzenia kości, podczas gdy densytometria daje dokładne wyniki na temat stanu szkieletu, dlatego jest tak ważny w diagnostyce osteoporozy.

Skutki uboczne i szkody

Wśród często występujących negatywnych skutków przyjmowania bisfosfonianów są:

  1. w układzie pokarmowym - podrażnienie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie, nudności, bóle brzucha, wzdęcia i zaparcia;
  2. bóle głowy i bóle mięśni;
  3. bóle stawów;
  4. choroby nerek i wątroby spowodowane gromadzeniem się substancji toksycznych;
  5. hipokalcemia - brak wapnia we krwi;
  6. objawy alergiczne.

Jeśli stosujesz bisfosfoniany bez zezwolenia i bez kontroli, możliwe są bardziej znaczące działania niepożądane, takie jak migotanie - desynchronizacja rytmu serca, martwica kości szczęki i podniecenia złamań kości udowej.

Jednak u wszystkich pacjentów nie obserwuje się objawów wszystkich tych niepożądanych objawów. Prawidłowo obliczone leczenie i przestrzeganie zaleceń pomagają uniknąć skutków ubocznych i zminimalizować ryzyko powikłań.

Ceny leków

Bisfosfoniany są drogimi lekami. Ceny zależą od formy wydania i producenta. Podajemy średnie ceny niektórych leków w aptekach w Moskwie.

Recenzje korzyści bisfosfonianów dla osteoporozy

Od czasu wprowadzenia bisfosfonianów na rynek farmakologiczny fundusze te zyskały wiele pozytywnych opinii zarówno od pacjentów, jak i specjalistów. Dajemy kilka z nich.

Svetlana, 56 lat:
„Lekarz przepisał Bondronat sześć miesięcy temu. Już w pierwszym miesiącu uspokoiły się bóle w kolanach i kręgosłupie, sen powrócił do normy. Lek jest zadowolony, nie ma skutków ubocznych, tylko użycie.

Alexandra, 60 lat:
„Podczas menopauzy widziałem kwas zoledronowy, przepisał lekarz. Przez trzy dni bolały mnie mięśnie i bolała mnie głowa, objawy były podobne do grypy. Uratowany przez paracetamol. Zgodnie z reżimem widziałem pigułki zgodnie z oczekiwaniami. Nic więcej nie przeszkadzało. ”

Margaret, endokrynolog:
„Regularnie przepisuję bisfosfoniany, w tym kobiety, w celu zapobiegania i leczenia osteoporozy w okresie pomenopauzalnym. Bardzo dobrze sprawdzone leki trzeciej generacji. Jednak należy je stosować ostrożnie, ściśle przestrzegając zaleceń lekarza w celu zwiększenia skuteczności, aby nie zaszkodzić zdrowiu i zminimalizować ryzyko działań niepożądanych. ”

Alexey, reumatolog:
„Bisfosfoniany są doskonałym lekiem dla osób cierpiących na osteoporozę. Efekt terapeutyczny przejawia się w zmniejszeniu bólu, wzmocnieniu struktury kości, harmonizacji procesów regeneracyjnych. Nie obywa się bez skutków ubocznych, które jednak w większości przypadków wkrótce znikną po odpowiednim użyciu ”.

Zatem bisfosfoniany są naprawdę skuteczne w leczeniu osteoporozy, ale wymagają starannego przestrzegania wszystkich zaleceń specjalistów i są lekami na receptę.

Instrukcja użycia bisfosfonianów

Zastosowanie bisfosfonianów w osteoporozie

Bisfosfoniany są klasą leków zapobiegających utracie kości i są stosowane w leczeniu osteoporozy i podobnych chorób. Badania kliniczne wykazały, że stosowanie bisfosfonianów hamuje niszczenie kości i zmniejsza ryzyko złamań w osteoporozie.

Bisfosfoniany są syntetycznymi preparatami zawierającymi niehydrolizującą grupę bisfosfonianów, zawierają dwa fosfoniany (PO3). Po raz pierwszy zsyntetyzowano je w Niemczech w XIX wieku. Leki te są od dawna stosowane w sektorach przemysłowych, w produkcji nawozów mineralnych, tkanin i rafinacji.

W połowie XX wieku opracowano lek oparty na bisfosfonianach do leczenia tkanki kostnej i zębów. Obecnie bisfosfoniany są jednym z głównych narzędzi w leczeniu osteoporozy i podobnych chorób, w których kości są złamane.

Od wielu lat leczę bolące stawy. Mogę śmiało powiedzieć, że stawy zawsze można leczyć, nawet w najgłębszej starości.

Nasze centrum jako pierwsze w Rosji otrzymało certyfikowany dostęp do najnowszego leku na osteochondrozę i bóle stawów. Przyznaję się, kiedy usłyszałem o nim po raz pierwszy - po prostu się śmiałem, bo nie wierzyłem w jego skuteczność. Ale byłem zdumiony, kiedy zakończyliśmy testowanie - 4 567 osób zostało całkowicie wyleczonych ze swoich dolegliwości, to ponad 94% wszystkich osób. 5,6% odczuwało znaczną poprawę, a tylko 0,4% nie zauważyło poprawy.

Lek ten pozwala w możliwie najkrótszym czasie, dosłownie od 4 dni, zapomnieć o bólu pleców i stawów, aw ciągu kilku miesięcy wyleczyć nawet bardzo złożone przypadki. Ponadto, w ramach programu federalnego, każdy mieszkaniec Federacji Rosyjskiej i WNP może go otrzymać BEZPŁATNIE.

Bisfosfoniany są stosowane w leczeniu chorób:

  1. Szpiczak
  2. Choroba Pageta
  3. Upośledzone tworzenie kości (osteogeneza)
  4. Pierwotna nadczynność przytarczyc
  5. Złośliwe guzy kości połączone z zespołem hiperkalcemii

Jak działają bisfosfoniany w osteoporozie

Bisfosfoniany, które są przepisywane na osteoporozę, są syntetycznymi analogami naturalnych pirofosforanów, które są odporne na działanie enzymów ciała. Macierz kostna opracowana przez bisfosfoniany hamuje proces niszczenia masy kostnej (resorpcja kości).

Nie było możliwe pełne zbadanie całego mechanizmu, który przyczynia się do tłumienia resorpcji kości. Wiadomo tylko, że leki wiążą się z obszarami hydroksyapatytu kości, dzięki czemu zmieniają one zgięcie kości i zmniejszają stężenie fosfatazy alkalicznej i hydroksyproliny we krwi.

Grupa bisfosfonianów jest stosowana w kompleksowym leczeniu osteoporozy i ma działanie przeciwbólowe i przeciwnowotworowe. Leki są aktywnie stosowane w celu wyeliminowania resorpcji kości, a także wpływają na stan komórek nowotworowych w patologiach.

Bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy

Bądź ostrożny!

Zanim przeczytam dalej, chcę cię ostrzec. Większość „leczących” stawów, które reklamują się w telewizji i sprzedają w aptekach - to kompletny rozwód. Na początku może się wydawać, że krem ​​i maść pomagają, ale w rzeczywistości usuwają tylko objawy choroby.

Mówiąc prostymi słowami, kupujesz zwykły środek znieczulający, a choroba rozwija się w trudniejszy etap.

Częsty ból stawów może być objawem poważniejszych chorób:

  • Ostre ropne zapalenie stawów;
  • Zapalenie kości i szpiku - zapalenie kości;
  • Seps - zatrucie krwi;
  • Przykurcz - ograniczenie ruchomości stawu;
  • Patologiczne zwichnięcie - wyjście głowy stawu z dołu stawowego.

Jak być? - pytasz.

Zbadaliśmy ogromną ilość materiałów i co najważniejsze sprawdziliśmy w praktyce większość środków do leczenia stawów. Okazało się, że jedynym lekiem, który nie usuwa objawów, ale tak naprawdę leczy stawy, jest Hondreksil.

Lek ten nie jest sprzedawany w aptekach i nie jest reklamowany w telewizji i Internecie, a zgodnie z programem federalnym każdy mieszkaniec Federacji Rosyjskiej i WNP może otrzymać pakiet Hondreksil ZA DARMO!

Aby nie myśleć, że jesteś wciągany przez następny „cudowny krem”, nie opiszę, jaki to jest skuteczny lek. Jeśli jesteś zainteresowany, przeczytaj wszystkie informacje o Hondrexil. Oto link do artykułu.

Bisfosfoniany stosowane w osteoporozie można podzielić na dwie grupy:

  • Aminobisfosfoniany
  • Proste bisfosfoniany

Aminobisfosfoniany są przeciwwskazane, dlatego przed użyciem należy skonsultować się z lekarzem.

  • Zoledronian - ma selektywny wpływ na tkankę kostną i hamuje aktywność osteoklastów. Jest skuteczny w leczeniu, dlatego jest często przepisywany pacjentom z osteoporozą. Lek nie wpływa negatywnie na kość.
  • Bondronat. Preparat zawiera kwas ibandronowy. Jest przepisywany w celu zapobiegania osteoporozie u kobiet w okresie menopauzy, a u mężczyzn tylko podczas badania. Forma uwalniająca bonondron: tabletki i zastrzyki. Cena tabletek pochodzenia szwajcarskiego w zakresie 11 000 - 15 000 tysięcy rubli, a cena koncentratu do zastrzyków pochodzenia niemieckiego od 4000 tysięcy (2 ml) do 9000 (6 ml) rubli. Przepisuje się go także w przypadku stwierdzenia hiperkalcemii.
  • Kwas alendronowy - dostosowuje metabolizm kości. Lek niehormonalny. Lek ten reguluje proces resorpcji kości, tworzy kość o prawidłowej strukturze. Jest stosowany w celu zapobiegania złamaniom podczas menopauzy i złośliwej hiperkalcemii.
  • Kwas klodronowy jest bisfosfonianem stosowanym do selektywnego niszczenia makrofagów w medycynie eksperymentalnej. W praktyce działa jak inhibitor resorpcji kości. Są to poważne narkotyki (Clodron, Bonefos), które nie mogą być przepisane dla siebie, ponieważ obarczone są poważnymi konsekwencjami. Leczenie osteoporozy, hiperkalcemii i przerzutów raka przeprowadza się pod kierunkiem lekarza prowadzącego.
  • Etidronian sodu jest przepisywany na osteoporozę, hiperkalcemię, chorobę Pageta, które występują na tle raka.
  • Klodronian zapobiega osteolizie i niszczeniu Ca. Jest przepisywany na przerzuty i nowotwory złośliwe utworzone z krwi.
  • Tiludronat jest przyjmowany z miękkimi kośćmi, ponieważ może zwiększyć ich gęstość.
  • Ibandronian sodu jest lekiem trzeciej generacji przepisywanym kobiecej połowie podczas zaprzestania miesiączki, jeśli obserwuje się osteoporozę. Lek może być przepisywany zamiast hormonów.

Powikłania podczas przyjmowania bisfosfonianów

Każdego roku gęstość kości maleje, co powoduje złamania

Leki mają pozytywny wpływ na leczenie osteoporozy i raka z przerzutami do kości. Pomagają wyeliminować hiperkalcemię, jeśli dawka jest przestrzegana, w przeciwnym razie mogą wystąpić powikłania. Preparaty bisfosfonianów stosuje się w kompleksowym leczeniu złamań powstających z powodu niskiej gęstości kości. Pomimo faktu, że leki są korzystne, ale mogą również zaszkodzić.

Główne skutki uboczne, które pojawiają się podczas przyjmowania leków:

  1. Toksyny odkładają się w nerkach.
  2. Rozwój hiperkalcemii, nie pozwalający na wejście leku do żyły.
  3. Rozwój martwicy kości szczęki z aminobisfosfonianów.
  4. Zwiększona częstość złamań biodra podczas przyjmowania zoledronianu. Wynika to z faktu, że jeśli występuje rak kości, to przywrócenie tkanki kostnej jest zablokowane.
  5. Może wystąpić ryzyko migotania przedsionków, które może pojawić się na tle organicznego uszkodzenia mięśnia sercowego.
  6. Mogą wystąpić bóle w nadbrzuszu, zaparcia lub biegunka, a połykanie może również ulec zerwaniu. Istnieje prawdopodobieństwo erozji przełyku.
  7. Wraz z wprowadzeniem leku może być ból mięśni.
  8. Możliwe są nudności i osłabienie.
  9. Może pojawić się wysypka.
  10. W rzadkich przypadkach leki mają negatywny wpływ na oczy.

Lista działań niepożądanych powodujących bisfosfoniany w osteoporozie mówi, że leczenie bez nadzoru lekarza jest zabronione!

Nasi czytelnicy piszą

Cześć Mam na imię
Ludmiła Pietrowna, chcę wyrazić moją życzliwość wobec ciebie i twojej strony.

W końcu udało mi się pozbyć bólu stawów. Prowadzę aktywny tryb życia, żyję i cieszę się każdą chwilą!

Od 45 roku życia stawy, kolana, palce, a zwłaszcza plecy, zaczęły boleć. Kiedy skończyłem 58 lat, praktycznie nie mogłem chodzić, a te straszne bóle, po prostu nie możesz sobie wyobrazić, jak byłem udręczony, wszystko było bardzo złe.

Wszystko się zmieniło, gdy moja córka dała mi artykuł w Internecie. Nie mam pojęcia, jak bardzo jej za to dziękuję. Ten artykuł dosłownie wyniósł mnie z łóżka. Nie wierz w to, ale w ciągu zaledwie 2 tygodni całkowicie wyleczyłem bóle pleców i stawów. Ostatnie kilka lat zaczęło się dużo przemieszczać, wiosną i latem codziennie jeżdżę do kraju, uprawiam pomidory i sprzedaje je na rynku. Ciotki zastanawiają się, jak udaje mi się to zrobić, skąd biorą się wszystkie moje siły i energia, nie uwierzą, że mam 62 lata.

Kto chce prowadzić długie i energiczne życie bez bólu pleców i stawów, weź 5 minut i przeczytaj ten artykuł.

Co to jest bisfosfoniany iw jakich przypadkach nie może się bez nich obejść?

Bisfosfoniany: co to jest? Dlaczego potrzebujemy takich leków? Ta grupa narzędzi pomaga radzić sobie z różnymi patologiami kości dzięki ich zdolności do tłumienia procesów ich niszczenia. Lecz leczenie tymi lekami powinno być kontrolowane przez lekarza, ponieważ leki mają wiele poważnych skutków ubocznych.

Bisfosfoniany są kombinacją leków, które są skutecznym lekiem na osteoporozę, skutecznym lekiem zapobiegawczym dla kobiet w okresie pomenopauzalnym. Są one niezbędne dla pacjentów z szybką utratą tkanki kostnej, z dolegliwościami, okolicznościami charakteryzującymi się zniszczeniem kości. Bisfosfoniany są przepisywane kobietom, które przekroczyły okres 45 lat, które z tego lub innego powodu nie mogą otrzymać estrogenu. Chociaż bisfosfoniany różnią się od estrogenów strukturą, ich wpływem na organizm, ale mają podobny efekt - zatrzymują wymywanie wapnia z kości.

Te same narzędzia są stosowane w leczeniu choroby Pageta. szpiczak mnogi, przerzuty do kości, pierwotna nadczynność przytarczyc i inne patologie prowadzące do zniszczenia kości. Pomimo faktu, że bisfosfoniany są obecnie najbardziej zalecanymi lekami na osteoporozę. Niemniej jednak mają wiele wad. Ważne jest, aby zrozumieć, że ich odbiór na przestrzeni lat nie zawsze będzie uzasadniony, a po 3 latach użytkowania lepiej jest pomyśleć o alternatywnych środkach. Oczywiście, jeśli efekt uboczny leczenia pozwala ci wytrzymać cały ten czas.

Zasada działania leków w tej grupie

Struktura chemiczna takich środków jest związana z naturalnymi minerałami, które przeciwdziałają metabolizmowi kości. Łączy dwa zjawiska polarne: tworzenie tkanki i jej resorpcję (zniszczenie). Cząsteczki bisfosfonianów są włączone do tkanki kostnej, co zmniejsza jej wrażliwość na działanie osteoklastów, które przyczyniają się do zniszczenia kości (resorpcji). Pod działaniem bisfosfonianów następuje wzmocnienie kości. i zdają się ulegać „zamrożeniu metabolicznemu”.

Stabilizacja kości w ich różnych destrukcyjnych patologiach nie zawsze jest uważana za pożądany rezultat. Faktem jest, że taki proces utrudnia zarówno resorpcję, jak i odzyskiwanie utraconej masy kostnej. Ale często w towarzyszących instrukcjach przygotowania mówi się tylko o zniszczeniu kości. Dlatego bisfosfoniany nadają się tylko do leczenia ciężkich przypadków osteoporozy, a ich odbiór jest uzasadniony dla tych, których zniszczenie przeważa nad tworzeniem tkanki kostnej.

Należy zauważyć, że po wprowadzeniu leku do organizmu organizm opuszcza ciało stosunkowo szybko przez nerki. Jednak mała część, która przenika do kości, silnie oddziałuje z minerałami i ma duże szanse na pozostanie tam na zawsze. Kość związana z cząstkami bisfosfonianów jest odporna na działanie osteoklastów (eliminując komórki kostne, aby zapewnić kontrolę nad ich objętością).

Klasyfikacja leków

Środki grupy bisfosfonianów, stosowane w przypadku łamliwości kości z powodu rozwoju osteoporozy, jak również w innych patologiach charakteryzujących się resorpcją kości, często dzielą się na dwie podgrupy: z zawartością azotu i preparatami bez włączenia azotu. Wśród leków zawierających azot na przesłuchaniu wszystkie mają następujące nazwy leków:

  • kwas alendronowy;
  • bondronat;
  • zoledronian;
  • kwas klodronowy.

Jeśli weźmiemy pod uwagę kwas alendronowy, warto zauważyć, że jest to skuteczny korektor metabolizmu kości, który oprócz określonych niehormonalnych inhibitorów resorpcji osteoklastów. Lek jest bardzo skuteczny w stymulowaniu procesów regeneracyjnych struktury kości, zapewnia naturalną równowagę między zjawiskami destrukcyjnymi i odbudowującymi, ale także gwarantuje powstawanie materii kostnej prawdziwej struktury histologicznej. Narzędzie to jest często przepisywane na osteoporozę starczą i pomenopauzalną w celu uniknięcia złamań lub deformacji zapalenia kości, złośliwej hiperkalcemii.

Historie naszych czytelników

Wyleczone chore stawy w domu. Minęły 2 miesiące, odkąd zapomniałem o bólu stawów. Och, jak cierpiałem, bolały mnie kolana i plecy, ostatnio nie mogłem chodzić właściwie. Ile razy chodziłem do klinik, ale przepisywano tylko drogie tabletki i maści, z których w ogóle nie było sensu. A teraz doszedłem do siódmego tygodnia, nie przeszkadzam moim stawom, jeżdżę do kraju co drugi dzień i chodzę 3 km od autobusu, więc ogólnie jeżdżę łatwo! Wszystko dzięki temu artykułowi. Każdy, kto ma obolałe stawy - koniecznie przeczytaj!

Przeczytaj cały artykuł >>>

Bondronian, którego składnikiem jest kwas ibandronowy, jest ceniony ze względu na szczególnie wyraźny efekt terapeutyczny w leczeniu osteoporozy. Ponadto lek może być stosowany jako środek zapobiegawczy dla tej choroby. Lek ten jest najczęściej przepisywany kobietom w okresie menopauzy. Jeśli mówimy o mężczyznach, wtedy są one przyjmowane tylko w badaniach klinicznych lub przy podwyższonym stężeniu wapnia we krwi.

Jeśli chodzi o Zoledronat, bardzo selektywnie wpływa on na substancję kostną, hamując działanie osteoklatów. Lek jest często przepisywany osobom cierpiącym na osteoporozę. Charakterystyczną cechą tego leku jest to, że tłumi on niszczenie kości, wstrzymując aktywność osteoklastów, ale nie hamuje procesu mineralizacji kości, a także nie wpływa na właściwości mechaniczne włókna kostnego.

Kwas klodronowy należy do eksperymentalnych bisfosfonianów stosowanych do selektywnego niszczenia makrofagów. W praktyce terapeutycznej jest stosowany jako inhibitor resorpcji kości. Uwolnić substancję leczniczą pod takimi nazwami jak Clodron lub Bonefos. Ponadto leki te nadal zmniejszają prawdopodobieństwo złamań kości i mają działanie przeciwbólowe.

Jeśli mówimy o besfosfonatov bez włączenia azotu, to obejmują one:

  • ibandronian sodu;
  • klodronian;
  • tiludronian;
  • etidronian sodu.

Pierwszy środek należy do bisfosfonianów trzeciej generacji. Jest często zalecany dla kobiet cierpiących na osteoporozę po menopauzie. Ponadto leki mogą być przepisywane na tle hormonalnej terapii zastępczej podczas menopauzy. W odniesieniu do leku Clodronata należy powiedzieć, że przeciwdziała osteolizie, niszczeniu kryształów wapnia. To właśnie ten lek jest zwykle stosowany w przerzutach do kości, nowotworach złośliwych o genezie z komórek krwi lub w środowisku krwiotwórczym.

Preparat Tiludronat jest szczególnie skuteczny w zmiękczaniu kości, a także ich deformacji, złamaniach, ponieważ znacznie zwiększa gęstość kości. Etidronian sodu (Pleostat lub Ksidifon) jest przepisywany pacjentom z osteoporozą, chorobą Pageta, hiperkalcynacją, wywołaną patologiami onkologicznymi.

Specyfika otrzymywania bisfosfonianów

Ponieważ podczas przyjmowania bisfosfonianów występuje ogromna liczba skutków ubocznych, terapię w każdym przypadku powinien przepisać lekarz. Często leki te są produkowane w postaci tabletek, ale mają postać zastrzyków. Ponieważ leki mogą powodować podrażnienie przewodu pokarmowego, należy je przyjmować z wodą, rano na czczo lub w ciągu 30 minut przed posiłkiem lub 2 godziny po nim.

Taki schemat jest bardzo ważny, aby nic nie przeszkodziło w szybkiej asymilacji. Ponadto ludzie przyjmujący lek muszą pozostać w pozycji stojącej przez pół godziny, aby uniknąć erozji górnej rurki przełyku. Jeśli chodzi o czas otrzymywania funduszy, przyjmuje się od 3 do 5 lat na osteoporozę, opierając się na działaniu leku, ale przy chorobie Pageta terapia zajmuje mniej czasu.

Działania niepożądane podczas przyjmowania bisfosfonianów

Ta grupa leków, takich jak bisfosfoniany, ma doskonały efekt terapeutyczny w osteoporozie, zmniejsza ból nowotworowy występujący z przerzutami do kości i eliminuje hiperkalcemię. Ponadto takie leki o odpowiedniej instrumentalnej i laboratoryjnej kontroli jakości zastosowanej terapii mogą być stosowane w ramach złożonego leczenia złamań spowodowanych patologią kości lub zmniejszeniem jej gęstości. Jednak nieprawidłowe dawkowanie tych leków może spowodować poważne komplikacje.

Wśród głównych skutków ubocznych, które występują w procesie otrzymywania bisfosfonianów, należy podkreślić:

  • erozja przełyku;
  • działanie toksyczne na nerki;
  • osteonekroza bisfosfonianów szczęki;
  • problemy skórne (różne wysypki, rumień);
  • ogólne osłabienie, nudności;
  • dysfagia, ból w nadbrzuszu, zaparcia lub biegunka;
  • problemy z oczami, a także zapalenie twardówki, zapalenie spojówek, ból;
  • hipokalcemia, która pojawia się, gdy wchodzisz dożylnie;
  • gorączka, ból mięśni spowodowany nadmierną aktywacją limfocytów T;
  • zwiększone prawdopodobieństwo złamania szyjki kości udowej z powodu przyjmowania Zoledronianu, ze względu na blokowanie odbudowy włókna kostnego w raku;
  • wysokie ryzyko migotania przedsionków, które jest jeszcze bardziej nasilone, jeśli występuje uszkodzenie organiczne serca, a także jego system przewodzenia.

Biorąc pod uwagę wszystkie możliwe skutki uboczne tych leków, powstające na tle ich spożycia, należy raz jeszcze podkreślić, że leczenie bisfosfonianami powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty, przy ścisłym przestrzeganiu dawek, pod staranną kontrolą laboratoryjną.

Bisfosfoniany dla osteoporozy: czy są tak skuteczne i bezpieczne?

Bisfosfoniany są syntetycznymi analogami naturalnych pirofosforanów, które są podstawą macierzy kostnej i hamują niszczenie materii kostnej.

Jak działanie bisfosfonianów nie jest jeszcze całkowicie jasne. Udowodniono, że łączą się one z segmentami kości hydroksyapatytu, zmniejszają ich zginanie i obniżają poziom hydroksyproliny i fosfatazy alkalicznej w krążeniu ogólnoustrojowym. Hamują aktywność osteoblastów, które spowalniają resorpcję tkanki kostnej.

Niektóre rodzaje bisfosfonianów mogą blokować proces produkcji mewalonianu, głównej substancji niezbędnej do tworzenia osteoblastów, a także obniżać poziom difosforanu geranylu zaangażowanego w tworzenie osteoklastów. Ponadto związki te mają działanie przeciwnowotworowe i przeciwbólowe.

Bisfosfoniany, w zależności od struktury chemicznej, dzielą się na dwie grupy:

  • te, które nie zawierają atomów azotu;
  • aminobisfosfoniany, które zawierają azot.

Wzór chemiczny bisfosfonianów

Proste bisfosfoniany - co wybrać?

Proste bisfosfoniany obejmują:

  1. Tiludronat (Skelid) jest przepisywany w leczeniu osteoporozy i deformacji osteodystrofii. 1 raz dziennie (400 mg) 2 godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Zmyć go niewielką ilością wody lub soku owocowego. Czas trwania terapii wynosi 3 miesiące. Po 6 miesiącach przerwy kurs może się powtórzyć.
  2. Etidronian (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) jest przepisywany do deformowania osteodystrofii. osteoporoza. hiperkalcemia, która rozwija się na tle nowotworów złośliwych i kamieni szczawianowych w nerkach. Uwolnij je w postaci do wstrzykiwania i doustnej. Leczenie zwykle przepisuje się na wapń, magnez i witaminę D. Schemat leczenia zależy od ciężkości choroby i wieku pacjenta. Leki na bazie etidronianu są dopuszczone do stosowania u dzieci w wieku poniżej 3 lat. W leczeniu i profilaktyce osteoporozy lek stosuje się w dawce 5-7 mg / kg przez 2-3 miesiące, po 1-2 miesiącach leczenie powtarza się. Wraz ze zmniejszeniem gęstości mineralnej kości i utratą substancji gąbczastej u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów, czas trwania leczenia wynosi co najmniej 12 miesięcy przy dawce dziennej 5-10 mg / kg masy ciała. Dzienna dawka powinna być podzielona na 2 dawki. Na tle leczenia należy przestrzegać diety bogatej w wapń i, jeśli to konieczne, przyjmować preparaty farmaceutyczne.
  3. Klodronian (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) jest przewidziany do osteoporozy, utraty kości, do zapobiegania przerzutom do kości u pacjentów z pierwotnym rakiem piersi oraz do onkologii z hiperkalcemią. Dostępne są postacie ampułkujące i doustne. Preparatów do podawania doustnego zawierających klodronian nie należy przyjmować z płynami zawierającymi kationy dwuwartościowe (mleko, woda mineralna). Kapsułki nie są żute. Tabletkę (800 mg) można podzielić na dwie połowy, ale należy je przyjmować jednocześnie, bez mielenia i żucia. Postać do wstrzykiwania rozpuszcza się w 500 ml soli fizjologicznej lub 5% glukozy. Schemat leczenia w każdym przypadku wybierany jest indywidualnie.

Na tle leczenia bisfosfonianami należy dostarczyć organizmowi wystarczającą ilość płynu, konieczne jest również monitorowanie funkcjonowania nerek i poziomu wapnia we krwi.

Aminobisfosfoniany - bardziej zaawansowana forma leków

Wśród aminobisfosfonianów najczęściej przepisywanych:

  1. Kwas zoledronowy (Zoledronate, Aklast, Zometa) selektywnie wpływa na tkankę kostną, hamuje aktywność osteoklastów powodujących lizę kości. Dlatego jest z powodzeniem stosowany u pacjentów z osteoporozą. Główną cechą zoledronianu jest to, że tłumi resorpcję materii kostnej i jednocześnie nie wykazuje niepożądanego wpływu na proces tworzenia i mineralizacji tkanki kostnej, na jej właściwości mechaniczne. Przypisz w formie powolnych infuzji dożylnych. Schemat leczenia zależy od ciężkości choroby, ale aby efekt terapeutyczny pierwszej dawki był maksymalny, drugi system można ustawić dopiero po tygodniu.
  2. Ibandronat (synonimy Bondronat, Bonviva). Ten bisfosfonian jest przepisywany do leczenia i zapobiegania osteoporozie. w tym w okresie menopauzy, w celu zapobiegania złamaniom kości, przerzutom do kości. nadmiar wapnia spowodowany rakiem.
    Doustne postacie dawkowania przyjmuje się godzinę przed posiłkami, przyjmując lek lub płyny (z wyjątkiem zwykłej wody). Po zażyciu leków na bazie Ibandronate, musisz być w pozycji pionowej przez 1 godzinę. Nie pozwalaj na ich odbiór w nocy.
    Wstrzyknięcia dożylne są dozwolone tylko w warunkach szpitalnych. Konieczne jest zapewnienie, że substancja czynna nie dostanie się do tętnicy i sąsiednich tkanek, gdy IV jest w środku.
  3. Kwas alendronowy (Fosamax. Ostrepar. Foros, Strongos, Ostalon. Alenthal) jest niehormonalnym inhibitorem resorpcji kości, normalizuje metabolizm kości, aktywuje osteogenezę, kontroluje równowagę między procesami niszczenia i odbudowy, stymuluje tworzenie tkanki kostnej o normalnej strukturze histologicznej. Wyznaczyć osteoporozę pomenopauzalną i starczą, aby zapobiec złamaniom, z chorobą Pageta i złośliwą hiperkalcemią.
  4. Risedronat (synonimy Rizendros, Actonel, Rizarteva) obejmują schemat leczenia osteoporozy i deformującego zapalenia kości. Dostępne w tabletach.

Możliwe powikłania podczas leczenia bisfosfonianami

Związki te wykazują wysoki wpływ na osteoporozę, łagodzą ból w nowotworach złośliwych, którym towarzyszą przerzuty do kości, usuwają hiperkalcemię związaną z rakiem, ale mają wiele niepożądanych skutków ubocznych.

Wśród głównych negatywnych skutków obserwowanych podczas leczenia bisfosfonianami należy anulować:

  • działanie toksyczne na nerki;
  • hipokalcemia. wynikające z zastosowania dożylnych postaci dawkowania;
  • martwica kości szczęki. rozwój w leczeniu bisfosfonianów zawierających azot;
  • wysokie ryzyko złamań szyjki kości udowej podczas leczenia zoledronianami, co wiąże się z blokowaniem procesów przywracania kości kości pacjentów chorych na raka;
  • migotanie przedsionków. zwłaszcza u pacjentów z patologiami układu sercowo-naczyniowego;
  • zaburzenia dyspeptyczne. bóle żołądka, zaparcia lub luźne stolce, nudności, dysfagia;
  • wrzody układu pokarmowego;
  • gorączka, bóle mięśni i inne objawy grypopodobne. które są spowodowane aktywacją limfocytów T;
  • reakcje skórne (wysypka, rumień);
  • ogólna słabość;
  • utrata wzroku, ból oka, zapalenie spojówek i zapalenie twardówki;
  • reakcje alergiczne. pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny.

Kompatybilność z innymi lekami

Należy pamiętać, że podczas mianowania bisfosfonianów i:

  • NLPZ zwiększają ryzyko niepożądanych działań na układ pokarmowy;
  • przyjmowane równolegle z diuretykami pętlowymi zwiększa prawdopodobieństwo hipokalcemii i hipomagnezemii;
  • w połączeniu z aminoglikozydami nasila działanie toksyczne na nerki;
  • Wraz z leczeniem bisfosfonianami alkohol nie jest dozwolony.

W jednej strzykawce nie można mieszać form do iniekcji z innymi lekami.

Opinia od ludzi

Mam osteoporozę po menopauzie, raz w roku biorę kwas Zoledronowy. Po raz pierwszy w ciągu 3 dni wystąpiły objawy grypopodobne, Paracetamol widział, aby je wyeliminować.

Kolejne infuzje dobrze tolerowały. Regularnie przechodzę densytometrię kości. lekarz zauważył pozytywny trend.

Co myślą lekarze

Bisfosfoniany są z powodzeniem stosowane w leczeniu różnych typów osteoporozy, zmniejszają prawdopodobieństwo złamań, w tym stawów biodrowych.

Niestety, mają one pewne przeciwwskazania do stosowania i szereg poważnych skutków ubocznych, dlatego mogą być leczone tylko pod ścisłym nadzorem lekarza i przy obowiązkowym uwzględnieniu parametrów laboratoryjnych. Konieczne jest ścisłe przestrzeganie zalecanego schematu leczenia.

Maria Aleksandrowna, reumatolog

Bisfosfoniany są dostępne wyłącznie na receptę. Przechowuj je w ciemnym, niedostępnym dla dzieci miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 stopni.

Źródła: http://zaspiny.ru/lekarstva/primenenie-bisfosfonatov.html, http://drpozvonkov.ru/lechenie/medikomentoznoe/chto-zhe-eto-takoe-bisfosfonaty-iv-kakix-sluchayax-bez-nix- ne-obojtis.html, http://osteocure.ru/bolezni/osteoporoz/bisfosfonaty-pri-osteoporoze.html

Wyciągnij wnioski

Przeprowadziliśmy dochodzenie, zbadaliśmy kilka materiałów, a co najważniejsze, sprawdziliśmy większość narzędzi do bólu stawów. Werdykt brzmi:

Wszystkie leki dały tylko tymczasowy skutek, gdy tylko leczenie zostało przerwane - ból natychmiast powrócił.

Pamiętaj! NIE MA ŻADNYCH ŚRODKÓW, które pomogą ci wyleczyć stawy, jeśli nie stosujesz kompleksowego leczenia: diety, schematu, ćwiczeń itp.

Nowoczesne środki dla stawów, które są pełne całego Internetu, również nie przyniosły rezultatów. Jak się okazało - to oszustwo marketerów, którzy zarabiają ogromne pieniądze na tym, że kierują nimi reklamy.

Jedyny lek, który dał znaczące
wynikiem jest chondreksyl

Pytasz, dlaczego wszyscy, którzy cierpią z powodu bólu stawów, po chwili się ich nie pozbyli?

Odpowiedź jest prosta, Hondreksil nie jest sprzedawany w aptekach i nie jest reklamowany w Internecie. A jeśli się reklamują - to jest FAKE.

Jest dobra wiadomość, poszliśmy do producentów i udostępniliśmy wam link do oficjalnej strony Hondreksil. Nawiasem mówiąc, producenci nie próbują zarabiać na ludziach z obolałymi stawami, aw przypadku promocji każdy mieszkaniec Federacji Rosyjskiej i WNP może otrzymać jeden pakiet leku ZA DARMO!

Nazwy leków: bisfosfoniany wapnia

Bisfosfoniany są lekami, które regulują metabolizm kości i zwiększają wytrzymałość kości. Nazywane są również difosfonianami, ponieważ leki te zawierają dwa kwasy fosfonowe (związki organiczne zawierające fosfor). Głównym wskazaniem do przepisywania bisfosfonianów jest osteoporoza, choroba kości spowodowana zaburzeniami procesów metabolicznych i brak wapnia, objawiająca się zwiększoną łamliwością kości. Lista leków z grupy bisfosfonianów, ich właściwości farmakologiczne, nazwy handlowe i funkcje aplikacji znajdują się poniżej.

Biofosforany co to jest

Ostatnio stosuje się bisfosfoniany (czasami niewłaściwie nazywane biofosforanami) do leczenia patologii układu mięśniowo-szkieletowego. Badania na szeroką skalę właściwości farmakologicznych tej grupy leków przeprowadzono dopiero w połowie XX wieku, a pierwszy lek zawierający difosfoniany i zdolny do powstrzymania niszczenia kości został wydany w 1990 roku (lek Fosamax).

Głównym mechanizmem działania bisfosfonianów jest tak zwane „zamrażanie metaboliczne”. Tkanka kostna w ludzkim ciele tworzona jest przez osteocyty - komórki, które powstają w procesie rozwoju kości w wyniku uwalniania substancji międzykomórkowej. Ta substancja nazywana jest matrycą. Matryca jest syntetyzowana przez osteoblasty - tak zwane „młode” komórki kostne, które są następnie zamykane w substancji międzykomórkowej, tworząc dojrzałe osteocyty.

Metabolizm kości jest przeprowadzany nie tylko przez osteoblasty, ale także przez osteoklasty. Są to olbrzymie komórki zawierające około 20 blisko rozmieszczonych jąder, których główną funkcją jest rozpuszczanie minerałów i niszczenie kolagenu. Wynikiem zwiększonej aktywności osteoklastów jest zmniejszenie i przerzedzenie tkanki kostnej, która jest głównym czynnikiem patogenetycznym w rozwoju osteoporozy.

Zdrowy stan kości zależy bezpośrednio od zachodzących w nich procesów metabolicznych. Tkanka kostna jest stale aktualizowana przy pomocy komórek budujących osteoblasty i ich antagonistów - osteoklastów, które działają jako środki utylizujące. W zdrowym organizmie liczba tych i innych komórek jest w przybliżeniu na tym samym poziomie. Naruszenie tej równowagi prowadzi do poważnych konsekwencji - osteoporozy.

    Działanie farmakologiczne bisfosfonianów zależy od następujących właściwości:
  1. wiązanie z wapniem i osadzanie w tkance kostnej;
  2. zmniejszona wrażliwość kości na osteoklasty;
  3. spowolnienie wypłukiwania wapnia z tkanki kostnej.

Wskazania do użycia

    Główne wskazania do przepisywania tej grupy leków to:
  • osteoporoza;
  • deformująca ostoza (zapalenie kości);
  • podstawowe patologie gruczołów przytarczycznych, w których wzrasta poziom wapnia we krwi i stymulowana jest produkcja hormonów regulujących metabolizm wapnia i fosforu;
  • brak kolagenu, powodujący zwiększoną kruchość i kruchość kości (osteogenesis imperfecta);
  • inne choroby, którym towarzyszy szybka utrata masy kostnej (w tym u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem osteoporozy).

Stosowanie bisfosfonianów może być uzasadnione w leczeniu osteoporozy pomenopauzalnej w przypadkach, w których konwencjonalna terapia estrogenowa jest przeciwwskazana. Pomimo faktu, że struktura żeńskich hormonów płciowych i bisfosfonianów jest bardzo różna, mają one podobny wpływ na tkankę kostną: spowalniają proces odwapniania (ługowanie wapnia).

Bisfosfoniany można również stosować w onkologii. W 70% przypadków leki z tej grupy są włączone do schematu leczenia pacjentów ze szpiczakami mnogimi, wynikających z zaburzeń w funkcjonowaniu komórek plazmatycznych szpiku kostnego (rak komórek plazmatycznych). W niektórych przypadkach stosowanie tych leków w przerzutach do kości jest uzasadnione, ale przy wyborze skutecznej dawki należy wziąć pod uwagę, że tacy pacjenci mają zwiększone ryzyko martwicy kości szczęki.

Bisfosfoniany przynoszą korzyści i szkodzą

Leczenie bisfosfonianami jest nadal przedmiotem badań, kontrowersji i różnych badań.

    Wśród oczywistych zalet tych leków są:
  1. zwiększona gęstość kości;
  2. zmniejszenie ryzyka złamania (obserwowane u 30-50% pacjentów);
  3. dobra tolerancja;
  4. utrata funkcji resorpcyjnej kości.

Mimo to leki mają także wiele minusów. Najbardziej wyraźną z nich jest średnia skuteczność (tylko jednej trzeciej pacjentów udaje się osiągnąć pozytywną dynamikę), ponieważ leki te mają niską biodostępność - nie więcej niż 25%. Przy długotrwałym stosowaniu zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, więc po 3-5 latach leczenia należy szukać alternatywnej opcji.

Zasady przyjęcia

Inną ważną wadą bisfosfonianów jest niedogodność stosowania. Aby uniknąć uszkodzenia górnego przełyku, pacjent nie powinien przyjmować pozycji skośnej i poziomej przez 40 minut po zażyciu tabletek. To samo nie może nic jeść i pić. Bisfosfoniany należy rano przyjmować wyłącznie na pusty żołądek.

Statystyki pokazują, że właśnie takie wymagania dotyczące przyjęcia powodują, że wiele osób narusza przepisany schemat leczenia lub przestaje pić ten lek. Pacjenci, którzy wymagają leczenia bisfosfonianami, powinni być świadomi, że nieprzestrzeganie instrukcji zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych kilka razy.

Bisfosfoniany pierwszej, drugiej i trzeciej generacji

    Istnieje kilka generacji leku:
  1. Preparaty pierwszej generacji to proste bisfosfoniany lub wolne od azotu (klodronian, tiludronian, etidronian). Spektrum działania tych leków jest nieco węższe niż w przypadku azotu, niemniej jednak skuteczność leczenia i zapobiegania tym bisfosfonianom jest bardzo wysoka.
  2. Preparaty drugiej generacji - bisfosfoniany lub difosfoniany zawierające azot (alendronian, rizedronian, pamidronian). Charakteryzuje się szerszym spektrum działania i wysoką wydajnością.
  3. Preparaty trzeciej generacji są bisfosfonianami zawierającymi grupy aminowe (zoledronian, ibandronian).

Lista leków

Wybierając bisfosfoniany do leczenia osteoporozy, musisz znać nie tylko ich nazwy, ale także pewne cechy, które mogą wpływać na skuteczność leczenia.

Kwas klodronowy

Preparaty kwasu klodronowego (klodronian disodowy) pierwszej generacji należą do korektorów metabolizmu chrząstki i kości i są analogami naturalnego pirofosforanu. Hamuje aktywność osteoklastów, zmniejsza stężenie wapnia w surowicy i wydalanie wapnia w moczu. Koszt rozwiązania to około 5000 rubli. Cena tabletek i kapsułek, w tym kwasu klodronowego, waha się od 9 000 do 11 000 rubli.

    Clodronic Bisfosfoniany:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronat

Kwas alendronowy

Najbardziej popularne i niedrogie leki do leczenia osteoporozy pomenopauzalnej i nieokreślonej. Koszt opakowania 4 tabletek po 70 mg wynosi około 500 rubli.

    Bisfosfoniany kwasu alendronowego:
  • Alendronian;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Kwas zoledronowy

Lek pochodzi z grupy inhibitorów resorpcji kości. Należy do wysoce skutecznych bisfosfonianów działających na tkankę kostną. Preparaty na bazie kwasu zoledronowego nie wpływają niekorzystnie na proces mineralizacji i właściwości mechaniczne kości. Koszt liofilizatu do przygotowania roztworu do infuzji wynosi od 5800 do 9100 rubli.

    Preparaty na bazie kwasu zoledronowego:
  • Zoledronian;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoklastyna;
  • Blaster

Kwas ibandronowy

Leczy bisfosfoniany trzeciej generacji. Preparaty kwasu ibandronowego (ibandronian sodu) są skuteczne w osteoporozie, która rozwija się na tle chorób złośliwych. Koszt waha się od 4 200 do 14 000 rubli.

    Preparaty na bazie kwasu ibandronowego:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Wybierając lek z grupy bisfosfonianów, należy wziąć pod uwagę nie tylko pierwotną diagnozę, ale także powiązane choroby, ponieważ wpływa to na ocenę ryzyka działań niepożądanych. W większości przypadków leki te są dobrze tolerowane, ale u niektórych pacjentów odnotowano ból brzucha, wysypkę skórną, bóle mięśni i stawów.

Należy również pamiętać, że bisfosfoniany zwiększają ryzyko zapalenia i erozyjnego uszkodzenia żołądka i przełyku, dlatego leki te można przyjmować tylko pod nadzorem lekarza.