Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, NLPZ) to leki o działaniu przeciwbólowym (przeciwbólowym), przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym.

Mechanizm ich działania opiera się na blokowaniu pewnych enzymów (COX, cyklooksygenaza), są one odpowiedzialne za produkcję prostaglandyn - substancji chemicznych, które przyczyniają się do zapalenia, gorączki, bólu.

Słowo „niesteroidowy”, zawarte w nazwie grupy leków, podkreśla fakt, że leki z tej grupy nie są syntetycznymi analogami hormonów steroidowych - silnych hormonalnych leków przeciwzapalnych.

Najbardziej znani przedstawiciele NLPZ: aspiryna, ibuprofen, diklofenak.

Jak działają NLPZ?

Jeśli leki przeciwbólowe walczą bezpośrednio z bólem, wówczas NLPZ zmniejszają oba najbardziej nieprzyjemne objawy choroby: ból i stan zapalny. Większość leków w tej grupie to nieselektywne inhibitory enzymu cyklooksygenazy, hamujące działanie obu jego izoform (odmian) - COX-1 i COX-2.

Cyklooksygenaza jest odpowiedzialna za wytwarzanie prostaglandyn i tromboksanu z kwasu arachidonowego, który z kolei jest uzyskiwany z fosfolipidów błony komórkowej przez enzym fosfolipazę A2. Prostaglandyny, między innymi, są mediatorami i regulatorami w rozwoju zapalenia. Mechanizm ten został odkryty przez Johna Wayne'a, który później otrzymał Nagrodę Nobla za swoje odkrycie.

Kiedy przepisuje się te leki?

Z reguły NLPZ stosuje się w leczeniu ostrego lub przewlekłego zapalenia, któremu towarzyszy ból. Niesteroidowe leki przeciwzapalne są szczególnie popularne w leczeniu stawów.

Wymieniamy choroby, dla których przepisywane są te leki:

• ostra dna;
• bolesne miesiączkowanie (ból menstruacyjny);
• ból kości spowodowany przerzutami;
• ból pooperacyjny;
• gorączka (gorączka);
• niedrożność jelit;
• kolka nerkowa;
• umiarkowany ból spowodowany zapaleniem lub uszkodzeniem tkanki miękkiej;
• osteochondroza;
• ból pleców;
• ból głowy;
• migrena;
• choroba zwyrodnieniowa stawów;
• reumatoidalne zapalenie stawów;
• ból w chorobie Parkinsona.

NLPZ są przeciwwskazane w erozyjnych i wrzodziejących zmianach w przewodzie pokarmowym, zwłaszcza w ostrej fazie, ciężkim zaburzeniu czynności wątroby i nerek, cytopenii, idiosynkrazji i ciąży. Musi być dokładnie przepisywany pacjentom z astmą oskrzelową, a także osobom, które wcześniej wykryły działania niepożądane podczas przyjmowania innych NLPZ.

Lista typowych NLPZ w leczeniu stawów

Wymieniamy najbardziej znane i skuteczne NLPZ, które są stosowane w leczeniu stawów i innych chorób, kiedy potrzebne są efekty przeciwzapalne i przeciwgorączkowe:

Niektóre leki są słabsze, nie tak agresywne, inne są przeznaczone do ostrej choroby zwyrodnieniowej stawów, gdy konieczna jest pilna interwencja, aby zatrzymać niebezpieczne procesy w organizmie.

Jaka jest zaleta nowej generacji NLPZ

Działania niepożądane występują przy długotrwałym stosowaniu NLPZ (na przykład w leczeniu osteochondrozy) i polegają na pokonaniu błony śluzowej żołądka i dwunastnicy z tworzeniem się wrzodów i krwawień. Ten brak nieselektywnych NLPZ doprowadził do opracowania leków nowej generacji, które blokują tylko COX-2 (enzym zapalny) i nie wpływają na działanie COX-1 (enzym ochronny).

Zatem leki nowej generacji są praktycznie pozbawione wrzodotwórczych skutków ubocznych (uszkodzenie błony śluzowej narządów trawiennych) związanych z długotrwałym stosowaniem nieselektywnych NLPZ, ale zwiększają ryzyko powikłań zakrzepowych.

Wśród wad nowej generacji leków można zauważyć tylko ich wysoką cenę, co czyni ją niedostępną dla wielu ludzi.

NLPZ nowej generacji: lista i ceny

Co to jest? Niesteroidowe leki przeciwzapalne nowej generacji działają znacznie bardziej selektywnie, hamują COX-2 w większym stopniu, podczas gdy COX-1 pozostaje praktycznie nietknięty. Wyjaśnia to stosunkowo wysoką skuteczność leku, która jest połączona z minimalną ilością skutków ubocznych.

Lista popularnych i skutecznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych nowej generacji:

1. Movalis Ma działanie przeciwgorączkowe, dobrze zaznaczone działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Główną zaletą tego narzędzia jest to, że dzięki regularnemu nadzorowi lekarza może być stosowany przez dłuższy czas. Dostępny meloksykam w postaci roztworu do wstrzykiwań domięśniowych, tabletek, czopków i maści. Tabletki Meloxicam (movalis) są bardzo wygodne, ponieważ są długo działające i wystarczy przyjmować jedną tabletkę w ciągu dnia. Movalis, który zawiera 20 tabletek po 15 mg kosztuje 650-850 rubli.
2. Ksefokam. Lek stworzony na bazie lornoksykamu. Jego cechą wyróżniającą jest to, że ma wysoką zdolność do łagodzenia bólu. Zgodnie z tym parametrem odpowiada on morfinie, ale nie uzależnia i nie ma efektu opiatowego na ośrodkowy układ nerwowy. Ksefokam, który zawiera 30 tabletek 4 mg kosztuje 350-450 rubli.
3. Celekoksyb. Lek ten znacznie ułatwia stan pacjenta w osteochondrozie, artrozie i innych chorobach, łagodzi dobrze zespół bólowy i skutecznie zwalcza stany zapalne. Celekoksyb ma minimalny lub żaden efekt uboczny na układ pokarmowy. Cena 400-600 rubli.
4. Nimesulid. Jest stosowany z dużym powodzeniem w leczeniu kręgosłupa, artretyzmu itp. Usuwa stan zapalny, przekrwienie, normalizuje temperaturę. Zastosowanie nimesulidu szybko prowadzi do zmniejszenia bólu i poprawy mobilności. Jest również stosowany jako maść do stosowania w obszarze problemowym. Nimesulid, który zawiera 20 tabletek po 100 mg kosztuje 120-160 rubli.

Dlatego w przypadkach, w których nie jest wymagane długotrwałe stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, stosuje się leki starszej generacji. Jednak w niektórych przypadkach jest to po prostu sytuacja wymuszona, ponieważ niewiele osób może sobie pozwolić na leczenie takim lekiem.

Klasyfikacja

Jak klasyfikuje się NLPZ i co to jest? Pod względem chemicznym leki te są pochodnymi kwasowymi i niekwaśnymi.

1. Oksykam - piroksykam, meloksykam;
2. NLPZ oparte na kwasie indoctowym - indometacyna, etodolak, sulindak;
3. Na bazie kwasu propionowego - ketoprofenu, ibuprofenu;
4. Uczestniczy (na bazie kwasu salicylowego) - aspiryna, diflunisal;
5. Pochodne kwasu fenylooctowego - diklofenak, aceklofenak;
6. Pirazolidyny (kwas pirazolonowy) - Analginum, metamizol sodu, fenylobutazon.

1. Alkanony;
2. Pochodne sulfonamidów.

Również leki niesteroidowe różnią się rodzajem i intensywnością ekspozycji - przeciwbólowe, przeciwzapalne, łączone.

Średnia skuteczność dawki

Siła działania przeciwzapalnego średnich dawek NLPZ może być ułożona w następującej kolejności (u góry są najsilniejsze):

1. Indometacyna;
2. Flurbiprofen;
3. Diklofenak sodowy;
4. Piroksykam;
5. Ketoprofen;
6. Naproksen;
7. Ibuprofen;
8. Amidopiryna;
9. Aspiryna.

Na działanie przeciwbólowe średnich dawek NLPZ można ustawić w następującej kolejności:

1. Ketorolak;
2. Ketoprofen;
3. Diklofenak sodowy;
4. Indometacyna;
5. Flurbiprofen;
6. Amidopiryna;
7. Piroksykam;
8. Naproksen;
9. Ibuprofen;
10. Aspiryna.

Z reguły powyższe leki są stosowane w ostrych i przewlekłych chorobach, którym towarzyszy ból i stan zapalny. Najczęściej przepisywane są niesteroidowe leki przeciwzapalne w celu łagodzenia bólu i leczenia stawów: zapalenie stawów, artroza, urazy itp.

Nie rzadko NLPZ są stosowane w celu łagodzenia bólu w przypadku bólów głowy i migreny, bolesnego miesiączkowania, bólu pooperacyjnego, kolki nerkowej itp. Ze względu na hamujący wpływ na syntezę prostaglandyn, leki te mają również działanie przeciwgorączkowe.

Jaką dawkę wybrać?

Każdy nowy pacjent dla tego pacjenta powinien być przepisany najpierw w najniższej dawce. Przy dobrej tolerancji w ciągu 2-3 dni zwiększ dzienną dawkę.

Dawki terapeutyczne NLPZ są w szerokim zakresie iw ostatnich latach obserwuje się tendencję do zwiększania dawki pojedynczej i dziennej leków charakteryzujących się najlepszą tolerancją (naproksen, ibuprofen), przy jednoczesnym utrzymaniu ograniczeń dotyczących maksymalnych dawek aspiryny, indometacyny, fenylobutazonu, piroksykamu. U niektórych pacjentów efekt terapeutyczny osiąga się tylko przy stosowaniu bardzo dużych dawek NLPZ.

Efekty uboczne

Długotrwałe stosowanie leków przeciwzapalnych w dużych dawkach może powodować:

1. Zakłócenie układu nerwowego - zmiany nastroju, dezorientacja, zawroty głowy, letarg, szum w uszach, ból głowy, niewyraźne widzenie;
2. Zmiany w pracy serca i naczyń krwionośnych - bicie serca, podwyższone ciśnienie krwi, obrzęk.
3. Zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzody, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaburzenia dyspeptyczne, zmiany czynności wątroby ze wzrostem aktywności enzymów wątrobowych;
4. Reakcje alergiczne - obrzęk naczynioruchowy, rumień, pokrzywka, zapalenie skóry bułkowej, astma oskrzelowa, wstrząs anafilaktyczny;
5. Niewydolność nerek, upośledzone oddawanie moczu.

Leczenie NLPZ powinno odbywać się w minimalnym dopuszczalnym czasie i minimalnych skutecznych dawkach.

Stosować w czasie ciąży

Nie zaleca się stosowania leków z grupy NLPZ podczas ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży. Chociaż nie stwierdzono bezpośredniego działania teratogennego, uważa się, że NLPZ mogą powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego (Botallova) i powikłania nerkowe u płodu. Są też informacje o porodzie przedwczesnym. Mimo to aspiryna w połączeniu z heparyną była z powodzeniem stosowana u kobiet w ciąży z zespołem antyfosfolipidowym.

Według najnowszych danych kanadyjskich naukowców stosowanie NLPZ w okresach do 20 tygodni ciąży wiązało się ze zwiększonym ryzykiem poronienia (poronienia). Zgodnie z wynikami badania ryzyko poronienia wzrosło o 2,4 razy, niezależnie od dawki zażywanego leku.

Movalis

Lider wśród niesteroidowych leków przeciwzapalnych można nazwać Movalis, który ma dłuższy okres działania i jest dopuszczony do długotrwałego stosowania.

Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, które pozwala na przyjmowanie go z chorobą zwyrodnieniową stawów, zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa, reumatoidalnym zapaleniem stawów. Nie pozbawiony środków przeciwbólowych, właściwości przeciwgorączkowych, chroni tkankę chrząstki. Służy do bólu zęba, bólu głowy.

Określenie dawki, sposobu podawania (tabletki, zastrzyki, czopki) zależy od ciężkości, rodzaju choroby.

Celekoksyb

Specyficzny inhibitor COX-2, o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych błona śluzowa przewodu pokarmowego nie ma prawie żadnego negatywnego wpływu, ponieważ ma bardzo niskie powinowactwo do COX-1, dlatego nie powoduje naruszenia syntezy konstytucyjnych prostaglandyn.

Z reguły celekoksyb przyjmuje się w dawce 100-200 mg na dobę w 1-2 dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg.

Indometacyna

Odnosi się do najbardziej skutecznych środków działania niehormonalnego. W przypadku zapalenia stawów indometacyna łagodzi ból, zmniejsza obrzęk stawów i ma silne działanie przeciwzapalne.

Cena leku, niezależnie od formy uwalniania (tabletki, maści, żele, czopki doodbytnicze) jest dość niska, maksymalny koszt tabletek wynosi 50 rubli za opakowanie. Podczas używania leku należy zachować ostrożność, ponieważ zawiera on znaczną listę skutków ubocznych.

W farmakologii indometacyna jest dostępna pod nazwami Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofen

Ibuprofen łączy względne bezpieczeństwo i zdolność do skutecznego obniżania temperatury i bólu, więc leki na jego bazie są sprzedawane bez recepty. Jako febrifuge ibuprofen jest również stosowany dla noworodków. Udowodniono, że obniża temperaturę lepiej niż inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ponadto ibuprofen jest jednym z najpopularniejszych leków przeciwbólowych dostępnych bez recepty. Jako środek przeciwzapalny nie jest przepisywany tak często, jednak lek jest dość popularny w reumatologii: jest stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów i innych chorób stawów.

Najpopularniejsze nazwy handlowe ibuprofenu to Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Diklofenak

Być może jeden z najpopularniejszych NLPZ, stworzony w latach 60-tych. Forma uwalniania - tabletki, kapsułki, zastrzyk, czopki, żel. Ten środek do leczenia stawów łączy w sobie wysoką aktywność przeciwbólową i wysokie właściwości przeciwzapalne.

Dostępne pod nazwami Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen i inne.

Ketoprofen

Oprócz wymienionych powyżej leków, grupa leków pierwszego typu, nieselektywne NLPZ, tj. COX-1, zawiera taki lek jak ketoprofen. Dzięki sile działania jest zbliżona do ibuprofenu i jest wytwarzana w postaci tabletek, żelu, aerozolu, kremu, roztworów do stosowania zewnętrznego i do iniekcji, czopków doodbytniczych (czopków).

Możesz kupić ten produkt pod nazwami handlowymi Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax i Flexen.

Aspiryna

Kwas acetylosalicylowy zmniejsza zdolność do sklejania komórek krwi i tworzenia skrzepów krwi. Podczas przyjmowania aspiryny krew upłynnia się, a naczynia krwionośne rozszerzają się, co prowadzi do złagodzenia stanu osoby z bólem głowy i ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Działanie leku zmniejsza ilość energii w zapaleniu i prowadzi do osłabienia tego procesu.4

Aspiryna jest przeciwwskazana u dzieci w wieku poniżej 15 lat, ponieważ możliwe jest powikłanie w postaci niezwykle ciężkiego zespołu Reye'a, w którym umiera 80% pacjentów. Pozostałe 20% dzieci, które przeżyły, może być podatne na padaczkę i upośledzenie umysłowe.

Alternatywne leki: chondroprotektory

Dość często chondroprotektory są przepisywane do leczenia stawów, na przykład leku Don. Ludzie często nie rozumieją różnicy między NLPZ a chondroprotektorami. NLPZ szybko łagodzą ból, ale mają również wiele skutków ubocznych. A chondroprotektory chronią tkankę chrząstki, ale muszą być brane przez 2-3 miesiące.

Skład najskuteczniejszych chondroprotektorów obejmuje 2 substancje - glukozaminę i chondroitynę.

Niesteroidowy lek przeciwzapalny

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (niesteroidowe leki przeciwzapalne), redukujące NLPZ, NLPZ, NLPZ, NLPZ - grupa leków o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym, zmniejszających ból, gorączkę i stan zapalny. Zastosowanie w nazwie terminu „niesteroidowy” podkreśla ich różnicę w stosunku do glukokortykoidów, które mają nie tylko działanie przeciwzapalne, ale także inne, czasami niepożądane, właściwości steroidów.

Najbardziej znani przedstawiciele tej grupy: aspiryna, ibuprofen, diklofenak.

Paracetamol ma znacznie mniej wyraźne działanie przeciwzapalne i zwykle nie jest przypisywany tej grupie.

Treść

Historia

Po uwolnieniu kwasu salicylowego z kory wierzby w 1829 r. NLPZ zdecydowanie zajęły miejsce w terapii farmakologicznej różnych chorób objawiających się bólem lub stanem zapalnym. Częstość ich występowania była również spowodowana brakiem efektów ubocznych związanych z opiatami: uspokojeniem, depresją oddechową i uzależnieniem. Większość tych leków uważa się za dość bezpieczne i sprzedawane bez recepty.

Mechanizm działania

Większość leków w tej grupie to nieselektywne inhibitory enzymu cyklooksygenazy, hamujące działanie obu jego odmian COX-1 i COX-2. Cyklooksygenaza jest odpowiedzialna za wytwarzanie prostaglandyn i tromboksanu z kwasu arachidonowego, który z kolei jest uzyskiwany z fosfolipidów ściany komórkowej przez enzym fosfolipazę A₂. Prostaglandyny, między innymi, są mediatorami i regulatorami w rozwoju zapalenia. Mechanizm ten został odkryty przez Johna Wayne'a, który później otrzymał Nagrodę Nobla za swoje odkrycie.

Klasyfikacja NLPZ

W zależności od struktury chemicznej i charakteru działania, NLPZ są klasyfikowane w następujący sposób [1]:

Kwasy

• Salicylany: kwas acetylosalicylowy (aspiryna), diflunisal, lizyna-monoacetylosalicyl.
• Pirazolidyny: fenylobutazon.
• Pochodne kwasu indolooctowego: indometacyna, sulindak, etodolak.
• Pochodne kwasu fenylooctowego: diklofenak.
• Oxycams: piroksykam, tenoksykam, lornoksykam, meloksykam.
• Pochodne kwasu propionowego: ibuprofen, naproksen, flurbiprofen, ketoprofen, kwas tiaprofenowy.

Pochodne niekwaśne

• Alcanones: nabumeton.
• Pochodne sulfonamidu: nimesulid, celekoksyb, rofecoksib.

Wskazania

Preparaty z tej grupy są zwykle stosowane w ostrych i przewlekłych chorobach, którym towarzyszy ból i stan zapalny. Obecnie prowadzone są badania mające na celu wpływ na raka jelita grubego, a także na ich skuteczność w leczeniu chorób układu krążenia.

Najczęściej NLPZ są przepisywane pod następującymi warunkami:

Efekty uboczne

Powszechne stosowanie NLPZ doprowadziło do zwrócenia uwagi na skutki uboczne tych stosunkowo bezpiecznych leków. Najczęstsze skutki związane z przewodem pokarmowym i nerkami.

Wszystkie efekty są zależne od dawki i wystarczająco poważne, aby ograniczyć stosowanie tej grupy leków. W Stanach Zjednoczonych spośród wszystkich hospitalizacji związanych z używaniem narkotyków 43% to NSPVP, z których większości można było uniknąć.

Działania niepożądane występują przy długotrwałym stosowaniu NLPZ (na przykład w leczeniu osteochondrozy) i polegają na pokonaniu błony śluzowej żołądka i dwunastnicy z tworzeniem się wrzodów i krwawień. Ten brak nieselektywnych NLPZ doprowadził do opracowania leków nowej generacji, które blokują tylko COX-2 (enzym zapalny) i nie wpływają na działanie COX-1 (enzym ochronny). Tak więc leki nowej generacji są praktycznie pozbawione głównych skutków ubocznych (uszkodzenie błony śluzowej narządów przewodu pokarmowego) związanych z długotrwałym stosowaniem nieselektywnych NLPZ.

Z przewodu pokarmowego

Większość tych działań wiąże się z bezpośrednim lub pośrednim podrażnieniem błony śluzowej przewodu pokarmowego. Będąc głównie kwasami, mają bezpośrednie działanie drażniące na błonę śluzową żołądka. Hamowanie COX-1 prowadzi do zmniejszenia liczby prostaglandyn, aw konsekwencji do zmniejszenia właściwości ochronnych śluzu ściennego.

Najczęstsze manifestacje to:

Ryzyko owrzodzenia zależy od dawki i czasu trwania leczenia. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo owrzodzenia, konieczne jest stosowanie minimalnej skutecznej dawki leku przez minimalny okres czasu. Zalecenia te są generalnie ignorowane.

Czynnikiem wpływającym na obszar i szybkość uszkodzenia błony śluzowej żołądka jest wartość pH w żołądku. Im wyższe pH, tym mniejsza strefa krwawienia śluzówkowego [2]. Dlatego przy długotrwałym stosowaniu NLPZ konieczne staje się przeprowadzenie testu pH w żołądku.

Podobnie, częstość występowania działań niepożądanych na przewód pokarmowy zależy od leku: uważa się, że indometacyna, ketoprofen i piroksykam najczęściej powodują działania niepożądane, podczas gdy ibuprofen (małe dawki) i diklofenak są stosunkowo rzadkie.

Niektóre leki są dostępne w specjalnych membranach, które rozpuszczają się w jelitach i przechodzą niezmienione przez żołądek. Uważa się, że zmniejsza to ryzyko działań niepożądanych. Jednocześnie, biorąc pod uwagę mechanizm rozwoju skutków ubocznych, nie można stwierdzić z dokładnością takich właściwości.

Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego można zmniejszyć stosując leki z grupy blokerów pompy protonowej, takie jak Omeprazol. Pomimo skuteczności tej techniki długoterminowa terapia według tego schematu będzie ekonomicznie nieopłacalna.

Strona nerki

Mechanizm tych działań niepożądanych jest najprawdopodobniej związany z modyfikacją przepływu krwi przez nerki, regulowaną przez prostaglandyny, na które wpływają NLPZ.

Działania niepożądane związane z zaburzeniami czynności nerek:

NSPVP, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami nefrotoksycznymi, może powodować niewydolność nerek.

Następujące komplikacje są stosunkowo rzadkie:

Ciąża

Nie zaleca się stosowania leków z grupy NLPZ podczas ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży. Chociaż nie stwierdzono bezpośredniego działania teratogennego, uważa się, że NLPZ mogą powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego (przewód Botallova) i powikłania nerkowe u płodu. Są też informacje o porodzie przedwczesnym. Mimo to aspiryna w połączeniu z heparyną była z powodzeniem stosowana u kobiet w ciąży z zespołem antyfosfolipidowym.

Uważa się [przez kogo?], Że paracetamol jest bezpieczny i dobrze tolerowany podczas ciąży. Ścisłe przestrzeganie schematu dawkowania jest konieczne ze względu na zwiększone ryzyko niewydolności wątroby.

Fotouczulenie

Fotodermatoza jest często obserwowanym działaniem niepożądanym wielu NLPZ (Moore, 2002).

Inne komplikacje

Występują również następujące powikłania: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, ból głowy, zawroty głowy.

Nietypowe, ale są: niewydolność serca, hiperkaliemia, splątanie, skurcz oskrzeli, wysypka.

Leki przeciwzapalne na stawy (NLPZ): przegląd środków

Proces zapalny prawie we wszystkich przypadkach towarzyszy patologii reumatycznej, znacznie obniżając jakość życia pacjenta. Dlatego jednym z wiodących kierunków w leczeniu chorób stawów jest leczenie przeciwzapalne. Efekt ten ma kilka grup leków: niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), glikokortykosteroidy do stosowania ogólnoustrojowego i miejscowego, w części tylko w ramach kompleksowego leczenia - chondroprotektory.

W tym artykule rozważamy grupę leków wymienionych jako pierwsze - NLPZ.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

Jest to grupa leków, których działanie ma działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Nasilenie każdego z nich jest różne dla różnych leków. Leki te nazywane są niesteroidowymi, ponieważ różnią się budową od preparatów hormonalnych, glukokortykoidów. Te ostatnie mają także silne działanie przeciwzapalne, ale mają także negatywne właściwości hormonów steroidowych.

Mechanizm działania NLPZ

Mechanizm działania NLPZ polega na masowym lub selektywnym hamowaniu (hamowaniu) przez nie różnych enzymów COX - cyklooksygenazy. COG jest zawarty w wielu tkankach naszego ciała i jest odpowiedzialny za produkcję różnych substancji biologicznie czynnych: prostaglandyn, prostacyklin, tromboksanu i innych. Z kolei prostaglandyny są mediatorami zapalenia, a im więcej z nich, tym bardziej wyraźny jest proces zapalny. NLPZ, hamując COX, zmniejszają poziomy prostaglandyn w tkankach i proces zapalny cofa się.

Schemat przepisywania NLPZ

Niektóre NLPZ mają szereg dość poważnych działań niepożądanych, podczas gdy inne leki z tej grupy nie są scharakteryzowane. Wynika to ze specyfiki mechanizmu działania: wpływu substancji leczniczych na różne rodzaje cyklooksygenazy - COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 występuje u zdrowej osoby w prawie wszystkich narządach i tkankach, w szczególności w przewodzie pokarmowym i nerkach, gdzie pełni najważniejsze funkcje. Na przykład zsyntetyzowane prostaglandyny COX aktywnie uczestniczą w utrzymaniu integralności błony śluzowej żołądka i jelit, utrzymując w niej odpowiedni przepływ krwi, zmniejszając wydzielanie kwasu solnego, zwiększając pH, wydzielanie fosfolipidów i śluzu, stymulując proliferację komórek (rozmnażanie). Leki hamujące COX-1 powodują zmniejszenie poziomu prostaglandyn nie tylko w ognisku zapalnym, ale także w całym ciele, co może pociągać za sobą negatywne konsekwencje, które zostaną omówione poniżej.

COX-2 z reguły jest nieobecny lub znajduje się w zdrowych tkankach, ale w nieznacznych ilościach. Jego poziom wzrasta bezpośrednio podczas stanu zapalnego i w samym sercu. Leki, które selektywnie obniżają poziom COX-2, chociaż często są systematycznie przyjmowane, ale działają dokładnie na ognisku, zmniejszając w nim proces zapalny.

COX-3 jest również zaangażowany w rozwój bólu i gorączki, ale nie ma nic wspólnego ze stanem zapalnym. Niektóre NLPZ wpływają na ten typ enzymu i mają niewielki wpływ na COX-1 i 2. Niektórzy autorzy uważają jednak, że COX-3, jako niezależna izoforma enzymu, nie istnieje i jest wariantem COG-1: te pytania wymagają prowadzenie dodatkowych badań.

Klasyfikacja NLPZ

Istnieje chemiczna klasyfikacja niesteroidowych leków przeciwzapalnych, oparta na cechach strukturalnych cząsteczki substancji czynnej. Jednak terminy biochemiczne i farmakologiczne są prawdopodobnie mało interesujące dla szerokiego kręgu czytelników, dlatego oferujemy Państwu inną klasyfikację, która opiera się na selektywności hamowania COX. Według niej wszystkie NLPZ dzieli się na:
1. Nieselektywny (dotyczy wszystkich typów COX, ale głównie COX-1):

• Indometacyna;
• Ketoprofen;
• Piroksykam;
• Aspiryna;
• Diklofenak;
• Acklofenak;
• Naproksen;
• Ibuprofen

2. Nieselektywne, działające jednakowo na COX-1 i COX-2:

3. Selektywne (hamuj COX-2):

Niektóre z powyższych leków nie mają praktycznie żadnego działania przeciwzapalnego, ale mają większy stopień działania przeciwbólowego (Ketorolac) lub działanie przeciwgorączkowe (Aspiryna, Ibuprofen), więc nie będziemy mówić o tych lekach w tym artykule. Porozmawiajmy o tych NLPZ, których działanie przeciwzapalne jest najbardziej widoczne.

Farmakokinetyka w skrócie

Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosuje się doustnie lub domięśniowo.
Gdy spożycie jest dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym, ich biodostępność wynosi około 70-100%. Jest lepiej wchłaniany w środowisku kwaśnym, a zmiana pH żołądka na stronę alkaliczną spowalnia wchłanianie. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi określa się w ciągu 1-2 godzin po przyjęciu leku.

Po podaniu domięśniowym lek wiąże się z białkami krwi o 90-99%, tworząc funkcjonalnie aktywne kompleksy.

Wnikają również do narządów i tkanek, zwłaszcza w centrum zapalenia i płynu maziowego (zlokalizowanego w jamie stawowej). NLPZ są wydalane z moczem. Okres półtrwania różni się znacznie w zależności od leku.

Przeciwwskazania do stosowania NLPZ

Przygotowań tej grupy nie należy używać w następujących warunkach:

• indywidualna nadwrażliwość na składniki;
• wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy, a także inne wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym;
• leuko- i trombopenia;
• poważne naruszenia nerek i wątroby;
• ciąża

Główne działania niepożądane NLPZ

• działanie wrzodziejące (zdolność leków w tej grupie do wywoływania rozwoju wrzodów i nadżerek przewodu pokarmowego);
• zaburzenia dyspeptyczne (dyskomfort w żołądku, nudności i inne);
• skurcz oskrzeli;
• działanie toksyczne na nerki (naruszenie ich funkcji, podwyższone ciśnienie krwi, nefropatia);
• toksyczne działanie na wątrobę (zwiększona aktywność we krwi aminotransferaz wątrobowych);
• toksyczne działanie na krew (zmniejszenie liczby uformowanych elementów aż do niedokrwistości aplastycznej, zaburzenia krzepnięcia krwi, objawiające się krwawieniem);
• przedłużenie ciąży;
• reakcje alergiczne (wysypka skórna, świąd, anafilaksja).

Liczba zgłoszeń działań niepożądanych leków NLPZ otrzymanych w latach 2011–2013

Cechy terapii NLPZ

Ponieważ leki z tej grupy w większym lub mniejszym stopniu wywierają szkodliwy wpływ na błonę śluzową żołądka, większość z nich należy przyjmować po posiłkach, pijąc dużą ilość wody, a korzystnie stosując równolegle leki w celu utrzymania przewodu pokarmowego. Z reguły w tej roli działają inhibitory pompy protonowej: omeprazol, rabeprazol i inne.

Leczenie NLPZ powinno odbywać się w minimalnym dopuszczalnym czasie i minimalnych skutecznych dawkach.

Osobom z upośledzoną czynnością nerek, a także pacjentom w podeszłym wieku, przepisuje się zazwyczaj dawkę niższą niż średnia terapeutyczna, ponieważ procesy metaboliczne w tych kategoriach pacjentów są spowolnione: substancja czynna działa i jest eliminowana w dłuższym okresie.
Rozważmy bardziej szczegółowo poszczególne preparaty NLPZ.

Indometacyna (indometacyna, metindol)

Wydanie formy - pigułki, kapsułki.

Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Hamuje agregację (sklejanie razem) płytek krwi. Maksymalne stężenie we krwi określa się 2 godziny po podaniu, okres półtrwania wynosi 4-11 godzin.

Przypisz z reguły 25-50 mg 2-3 razy dziennie.

Wymienione powyżej skutki uboczne dla tego leku są dość wyraźne, więc teraz jest on stosowany stosunkowo rzadko, ustępując miejsca innym, bezpieczniejszym lekom w tym zakresie.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen i inni)

Forma uwalniania - tabletki, kapsułki, zastrzyk, czopki, żel.

Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Szybko i całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi osiąga się w ciągu 20-60 minut. Prawie 100% wchłaniany z białkami krwi i transportowany przez organizm. Maksymalne stężenie leku w płynie maziowym określa się po 3-4 godzinach, jego okres półtrwania wynosi 3-6 godzin od niego i 1-2 godziny od osocza krwi. Wydalany z moczem, żółcią i kałem.

Z reguły zalecana dawka diklofenaku dla dorosłych wynosi 50-75 mg 2-3 razy dziennie doustnie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 300 mg. Postać opóźniona, równa 100 g leku w jednej tabletce (kapsułce), jest przyjmowana raz na dobę. Po podaniu domięśniowym pojedyncza dawka wynosi 75 mg, częstość podawania wynosi 1-2 razy dziennie. Lek w postaci żelu nanosi się cienką warstwą na skórę w okolicy miejsca zapalenia, wielość aplikacji - 2-3 razy dziennie.

Etodolac (Etol Fort)

Uwalnianie formy - kapsułki 400 mg.

Właściwości przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe tego leku są również dość wyraźne. Ma umiarkowaną selektywność - działa głównie na COX-2 w ognisku zapalnym.

Szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Biodostępność nie zależy od przyjmowania pokarmów i preparatów zobojętniających kwas. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi określa się po 60 minutach. 95% wiąże się z białkami krwi. Okres półtrwania osocza wynosi 7 godzin. Wydalany głównie z moczu.

Stosuje się go w nagłym lub długotrwałym leczeniu chorób reumatologicznych: choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, a także w przypadku bólu o dowolnej etiologii.
Zaleca się przyjmowanie leku 400 mg 1-3 razy dziennie po posiłkach. Jeśli to konieczne, przedłużone leczenie, dawkę leku należy dostosować 1 raz w ciągu 2-3 tygodni.

Standardowe przeciwwskazania. Efekty uboczne są podobne do innych NLPZ, ale ze względu na względną selektywność leku pojawiają się rzadziej i są mniej wyraźne.
Zmniejsza działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych, w szczególności inhibitorów ACE.

Aceklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Dostępne w postaci tabletek 100 mg.

Godny analog diklofenaku o podobnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym.
Po spożyciu jest szybko i praktycznie w 100% wchłaniany przez błonę śluzową żołądka. Przy jednoczesnym spożyciu pokarmu szybkość wchłaniania spada, ale jego stopień pozostaje taki sam. Kojarzony z białkami osocza prawie całkowicie, w tej formie rozprzestrzenia się w organizmie. Stężenie leku w płynie maziowym jest dość wysokie: osiąga 60% stężenia we krwi. Średni okres półtrwania wynosi 4-4,5 godziny. Wydalane głównie przez nerki.

Zaleca się przyjmowanie 100 mg w czasie posiłku, zmywanie tabletki 100 ml wody. Częstotliwość odbioru - 2 razy dziennie. Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane.

Wśród działań niepożądanych należy zauważyć niestrawność, nudności, biegunkę, bóle brzucha, zwiększoną aktywność aminotransferaz wątrobowych, zawroty głowy: objawy te są dość częste, u 1-10 przypadków na 100. Inne działania niepożądane są znacznie mniej powszechne, w szczególności wrzód żołądka - mniej niż jeden pacjent na 10 000.

Możliwe jest zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych, przepisując pacjentowi minimalną skuteczną dawkę tak szybko, jak to możliwe.

Aceklofenak nie jest zalecany podczas ciąży i laktacji.
Zmniejsza działanie przeciwnadciśnieniowe leków przeciwnadciśnieniowych.

Piroksykam (piroksykam, Fedin-20)

Postać uwalniania - tabletki na 10 mg.

Oprócz działania przeciwzapalnego, przeciwbólowego i przeciwgorączkowego ma również działanie przeciwpłytkowe.

Dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu spowalnia tempo wchłaniania, ale nie wpływa na stopień jego wpływu. Maksymalne stężenie we krwi odnotowuje się po 3-5 godzinach. Stężenie we krwi jest znacznie wyższe po domięśniowym podaniu leku, niż po przyjęciu go doustnie. 40-50% przenika przez płyn maziowy, znajduje się w mleku matki. Przechodzi szereg zmian w wątrobie. Wydalany z moczem i kałem. Okres półtrwania wynosi 24-50 godzin.

Działanie przeciwbólowe objawia się w ciągu pół godziny po zażyciu pigułki i utrzymuje się przez cały dzień.

Dawki leku różnią się w zależności od choroby i wahają się od 10 do 40 mg na dobę w jednej lub kilku dawkach.

Przeciwwskazania i działania niepożądane są standardem.

Tenoksikam (Texamen-L)

Uwalnianie postaci - proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.

Stosować domięśniowo w dawce 2 ml (20 mg leku) na dobę. W ostrym zapaleniu stawów dnawych - 40 mg 1 raz dziennie przez 5 dni z rzędu w tym samym czasie.

Wzmacnia działanie pośrednich antykoagulantów.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Postać uwalniania - tabletki na 4 i 8 mg, proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań, zawierający 8 mg preparatu.

Zalecana dawka do podawania doustnego 8-16 mg dziennie przez 2-3 razy. Weź pigułkę przed jedzeniem, popijając dużą ilością wody.

Domięśniowo lub dożylnie wstrzyknięto w dawce 8 mg na raz. Częstość wstrzyknięć dziennie: 1-2 razy. Roztwór do wstrzykiwań jest wymagany do przygotowania bezpośrednio przed użyciem. Maksymalna dawka dobowa wynosi 16 mg.
Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą zmniejszać dawki lornoksykamu, jednak ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych z przewodu pokarmowego, osoby z jakąkolwiek patologią przewodu pokarmowego powinny przyjmować to ostrożnie.

Meloksykam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks i inne)

Uwalnianie: tabletki 7,5 i 15 mg, 2 ml roztworu do wstrzykiwań w ampułce zawierającej 15 mg substancji czynnej, czopki doodbytnicze, również zawierające 7,5 i 15 mg meloksykamu.

Selektywny inhibitor COX-2. Rzadko niż inne leki z grupy NLPZ, powoduje działania niepożądane w postaci uszkodzenia nerek i gastropatii.

Z reguły w pierwszych dniach leczenia lek stosuje się pozajelitowo. 1-2 ml roztworu wstrzykuje się głęboko w mięsień. Gdy ostry proces zapalny ustępuje nieco, pacjent zostaje przeniesiony do postaci tabletki meloksykamu. Wewnątrz jest używany niezależnie od posiłku 7,5 mg 1-2 razy dziennie.

Celekoksyb (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Forma uwalniania - kapsułki 100 i 200 mg leku.

Specyficzny inhibitor COX-2, o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych błona śluzowa przewodu pokarmowego nie ma prawie żadnego negatywnego wpływu, ponieważ ma bardzo niskie powinowactwo do COX-1, dlatego nie powoduje naruszenia syntezy konstytucyjnych prostaglandyn.

Z reguły celekoksyb przyjmuje się w dawce 100-200 mg na dobę w 1-2 dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg.

Efekty uboczne są rzadkie. W przypadku długotrwałego stosowania leku w wysokich dawkach możliwe jest owrzodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, krwawienie z przewodu pokarmowego, agranulocytoza i małopłytkowość.

Rofekoksyb (Denebol)

Postać uwalniania - roztwór do wstrzykiwań w ampułkach na 1 ml, zawierający 25 mg substancji czynnej, tabletki.

Wysoce selektywny inhibitor COX-2 o wyraźnych właściwościach przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. Praktycznie nie ma wpływu na błonę śluzową przewodu pokarmowego i tkanki nerek.

Zaleca się przyjmowanie doustnie w dawce 12,5-25 mg 1 raz dziennie. W przypadku zespołu silnego bólu dawka początkowa może wynosić 50 mg w pojedynczej dawce 1 raz na dobę.

Ostrożnie przepisane przez kobiety w 1. i 2. trymestrze ciąży, w okresie laktacji, osoby cierpiące na astmę oskrzelową lub ciężką niewydolność nerek.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego zwiększa się przy przyjmowaniu dużych dawek leku przez długi czas, a także u pacjentów w podeszłym wieku.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Postać uwalniania - tabletki na 60 mg, 90 mg i 120 mg.

Selektywny inhibitor COX-2. Synteza prostaglandyn w żołądku nie wpływa na funkcję płytek krwi nie ma wpływu.

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku. Zalecana dawka zależy od ciężkości choroby i waha się między 30-120 mg na dobę w 1 recepcji. Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą dostosowywać dawki.

Efekty uboczne są niezwykle rzadkie. Z reguły są one zauważane przez pacjentów przyjmujących etorykoksyb przez 1 rok lub dłużej (w przypadku ciężkich chorób reumatycznych). Spektrum niepożądanych reakcji, które występują w tym przypadku, jest niezwykle szerokie.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid i inne)

Uwalnianie postaci: tabletki 100 mg, granulki do sporządzania zawiesin do podawania doustnego w saszetkach zawierających 1 dawkę leku - 100 mg, żel w probówce.

Wysoce selektywny inhibitor COX-2 o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.

Lek należy przyjmować do 100 mg dwa razy dziennie po posiłkach. Czas trwania leczenia jest ustalany indywidualnie. Żel nakłada się na dotknięty obszar, delikatnie wcierając w skórę. Wielość zastosowań - 3-4 razy dziennie.

Przy mianowaniu nimesulidu pacjentom w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest wymagane. Konieczne jest zmniejszenie dawki w przypadku poważnych naruszeń funkcji wątroby i nerek pacjenta. Może działać hepatotoksycznie, hamując czynność wątroby.

Podczas ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży, nie zaleca się stosowania nimesulidu. Podczas karmienia piersią lek jest również przeciwwskazany.

Nabumetone (Sinmeton)

Uwalnianie postaci - tabletki 500 i 750 mg.

Nieselektywny inhibitor COX.

Pojedyncza dawka dla dorosłego pacjenta wynosi 500-750-1000 mg w trakcie lub po posiłku. W ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do 2 gramów dziennie.

Działania niepożądane i przeciwwskazania są podobne do innych nieselektywnych NLPZ.
Gdy ciąża i karmienie piersią nie są zalecane.

Połączone niesteroidowe leki przeciwzapalne

Istnieją leki, które zawierają dwie lub więcej substancji czynnych z grupy NLPZ lub NLPZ w połączeniu z witaminami lub innymi lekami. Poniżej znajdują się główne.

• Dolar. Zawiera 50 mg diklofenaku sodu i 500 mg paracetamolu. W tym preparacie wyraźne działanie przeciwzapalne diklofenaku łączy się z jasnym działaniem przeciwbólowym paracetamolu. Lek należy przyjmować w 1 tabletce 2-3 razy dziennie po posiłkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 tabletki.
• Neurodiklowit Kapsułki zawierające 50 mg diklofenaku, witaminy B1 i B6, a także 0,25 mg witaminy B12. Tutaj, działanie znieczulające i przeciwzapalne diklofenaku jest wzmocnione przez witaminy z grupy B, które poprawiają metabolizm w tkance nerwowej. Zalecana dawka leku to 1-3 kapsułki na dobę w 1-3 dawkach. Weź lek po posiłku, pijąc dużo płynów.
• Olfen-75, wytwarzany w postaci roztworu do wstrzykiwań, oprócz diklofenaku w ilości 75 mg zawiera również 20 mg lidokainy: z powodu obecności w roztworze tego ostatniego wstrzyknięcie leku staje się mniej bolesne dla pacjenta.
• Fanigan. Jego skład jest podobny do Dolarien: 50 mg diklofenaku sodu i 500 mg paracetamolu. Zaleca się przyjmowanie 1 tabletki 2-3 razy dziennie.
• Flamidez. Bardzo interesujące, inne niż inne leki. Oprócz 50 mg diklofenaku i 500 mg paracetamolu zawiera on również 15 mg serratiopeptidazy, która jest enzymem proteolitycznym i ma działanie fibrynolityczne, przeciwzapalne i przeciwobrzękowe. Dostępne w postaci tabletek i żelu do użytku lokalnego. Pigułkę przyjmuje się doustnie, po jedzeniu, popijając szklanką wody. Z reguły przepisuje się 1 tabletkę 1-2 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 tabletki. Żel jest stosowany zewnętrznie, nakładając go na skórę dotkniętą chorobą 3-4 razy dziennie.
• Maksigezik. Lek jest podobny pod względem składu i działania Flamidezu opisanego powyżej. Różnica polega na producencie.
• Diplo-P-Pharmax. Skład tych tabletów jest podobny do tego w Dolaren. Dawki są takie same.
• Dolar. To samo.
• Dolex. To samo.
• Oksalgin-DP. To samo.
• Tsinepar. To samo.
• Diclockin. Podobnie jak Olfen-75, zawiera on diklofenak sodu i lidokainę, ale oba składniki aktywne są w połowie dawki. W związku z tym jest słabszy w działaniu.
• Żel Dolar. Zawiera diklofenak sodu, mentol, olej lniany i salicylan metylu. Wszystkie te składniki, w różnym stopniu, mają działanie przeciwzapalne i wzmacniają wzajemne efekty. Żel nakłada się na zmienioną chorobowo skórę 3-4 razy dziennie.
• Nimid Forte. Tabletki zawierające 100 mg nimesulidu i 2 mg tyzanidyny. Lek ten skutecznie łączy działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe nimesulidu z efektem tizanidyny zwiotczającej mięśnie (rozluźniającej mięśnie). Stosuje się go w przypadku ostrego bólu spowodowanego skurczem mięśni szkieletowych (w popularny sposób - gdy uduszone są korzenie). Weź lek do środka po jedzeniu, pijąc dużo płynów. Zalecana dawka to 2 tabletki na dobę w 2 dawkach podzielonych. Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 2 tygodnie.
• Nizalid Podobnie jak nimide forte, zawiera nimesulid i tyzanidynę w podobnych dawkach. Zalecane dawki są takie same.
• Alit Rozpuszczalne tabletki zawierające 100 mg nimesulidu i 20 mg dicykloweryny, która jest środkiem zwiotczającym mięśnie. Zaakceptuj po posiłku, popijając szklanką płynu. Zaleca się przyjmowanie 1 tabletki 2 razy dziennie nie dłużej niż 5 dni.
• Nanogan. Skład tego leku i zalecana dawka są podobne do opisanego powyżej leku Alit.
• Oxygan. To samo.

Steroidowe i niesteroidowe leki przeciwzapalne. Czym jest i jak się różni?

Steroidowe leki przeciwzapalne

Glukokortykosteroidy (hormony kory nadnerczy) zaczęto stosować do terapii stawowej ponad 50 lat temu, kiedy poznano ich pozytywny wpływ na ciężkość zespołu stawowego, czas trwania sztywności porannej.

Najpopularniejszymi środkami z grupy steroidów w reumatologii są:

• Prednizolon (Medopred);
• Triamcynolon (Kenacort, Kenalog, Polcortolone, Triamsinolol);
• Deksametazon;
• Metyloprednizolon (metipred);
• Betametazon (Celeston, Diprospan, Flosterone).

Warto zauważyć, że nie stosuje się hormonów niesteroidowych w leczeniu chorób stawów.

Mechanizm działania

Wyraźne działanie przeciwzapalne leków o strukturze steroidowej uzyskuje się na kilka sposobów:

• blokowanie ruchu neutrofili (głównych komórek zapalnych) z naczyń w tkance do obszaru dotkniętego;
• spadek przepuszczalności błon biologicznych, który hamuje uwalnianie enzymów proteolitycznych;
• tłumienie tworzenia cytokin;
• wpływ na komórki nabłonkowe;
• stymulacja tworzenia lipokortyny.

Ten mechanizm działania, który spowalnia wszystkie fazy reakcji zapalnej, prowadzi do szybkiego złagodzenia objawów i poprawy stanu pacjentów.

Wskazania

Leki steroidowe są przepisywane na takie warunki jak:

1. Wysoka aktywność choroby.
2. Systemowe przejawy patologii.
3. Słaba skuteczność przeciwzapalnej struktury niesteroidowej.
4. Obecność przeciwwskazań do powołania NLPZ, które uniemożliwiają ich stosowanie.

Efekty uboczne

Podobnie jak inne leki, hormony steroidowe mają szereg działań niepożądanych. Obejmują one:

• objawy dyspeptyczne (uczucie nudności, ból brzucha, parcie na wymioty, wzdęcia, czkawka, utrata apetytu, perwersja smaku);
• zwiększone pH treści żołądkowej;
• rozwój niewydolności mięśnia sercowego, w jego obecności - pogorszenie stanu;
• wzrost liczby ciśnień krwi;
• powiększona wątroba;
• skrzepy krwi;
• otyłość;
• zwiększone wydalanie potasu i wapnia, zatrzymywanie jonów sodu;
• osteoporoza;
• osłabienie mięśni;
• wysypki skórne;
• zwiększona potliwość;
• słabość;
• stany depresyjne;
• alergiczne reakcje miejscowe i ogólnoustrojowe;
• osłabienie układu odpornościowego, zmniejszenie odporności organizmu na infekcje, zaostrzenie chorób przewlekłych;
• podwyższony poziom cukru we krwi;
• upośledzone gojenie się ran;
• nieprawidłowości miesiączkowe itp.

Praktycznie wszystkie sterydy, w większym lub mniejszym stopniu, mają wymienione działania niepożądane. Ich liczba i siła działania zależą od sposobu podawania leku, dawki i czasu stosowania.

Przeciwwskazania

Sterydowe leki przeciwzapalne należy przepisywać ostrożnie w następujących warunkach:

• wrzody i stany zapalne w dowolnej części przewodu pokarmowego;
• poprzednie epizody choroby zakrzepowo-zatorowej, obecność skrzepów krwi;
• niewydolność serca, atak serca;
• wysokie ciśnienie krwi;
• układowa infekcja grzybicza;
• infekcje bakteryjne lub inwazje pasożytnicze;
• zakażenie opryszczką;
• gruźlica;
• HIV, AIDS;
• dysfunkcja tarczycy;
• zapalenie węzłów chłonnych;
• ciężka niewydolność nerek i wątroby;
• otyłość;
• osteoporoza;
• kamienie nerkowe;
• jaskra, zaćma.

Przeciwwskazania te nie oznaczają, że nie można stosować leków steroidowych. Jednak przy przepisywaniu leków należy zawsze brać pod uwagę choroby współistniejące.

Leki Nestiroid (NLPZ, NLPZ)

Leki z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych są lekami pierwszego rzutu w leczeniu chorób stawów. Stosuje się je w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, reaktywnego układowego zapalenia stawów, łuszczycowego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, dny, zapalenia kości i stawów dowolnej lokalizacji, osteochondropatii, osteochondrozy i innych patologii układowych.

Historia tworzenia niesteroidowych środków sięga głęboko w starożytność. Nasi przodkowie wiedzieli również, że gdy temperatura wzrasta, konieczne jest wywar z gałązek wierzby. Później okazało się, że skład kory wierzby zawiera substancję salicyl, z której później powstał salicylan sodu. I dopiero w XIX wieku zsyntetyzowano z niego kwas salicylowy lub aspirynę. Ten lek stał się pierwszym niesteroidowym lekiem na zapalenie.

Mechanizm patogenetyczny, efekty

Niesteroidowe leki przeciwzapalne są zdolne do hamowania syntezy prostaglandyn (głównych mediatorów zapalenia) z kwasu arachidonowego. Jest to możliwe dzięki blokowaniu działania enzymu cyklooksygenazy (COX).

Stwierdzono, że leki niesteroidowe wpływają na 2 typy enzymów: COX-1 i COX-2. Pierwszy wpływa na aktywność płytek krwi, integralność przewodu pokarmowego, prostaglandyny, nerkowy przepływ krwi. COX-2 działa głównie na proces zapalny.

W celach terapeutycznych tradycyjna medycyna wykorzystuje następujące właściwości niesteroidowych leków przeciwzapalnych:

1. Środek przeciwbólowy: środki łagodzące zespół dolegliwości bólowych o niskiej i średniej intensywności, który jest zlokalizowany w więzadłach, powierzchniach stawowych, włóknach mięśni szkieletowych.
2. Leki przeciwgorączkowe: ostrym etapom chorób zapalnych stawów często towarzyszy wzrost ogólnej temperatury ciała. NLPZ dobrze go redukują, nie wpływając na normalne odczyty temperatury.
3. Przeciwzapalne: różnica między NLPZ a steroidami to siła działania. Te ostatnie mają inny mechanizm działania i silniejszy wpływ na patologiczne skupienie. Fenylobutazon, diklofenak, indometacyna są najczęściej stosowane do leczenia objawów stawów.
4. Antiagregatsionnoe: bardziej typowe dla aspiryny. Stosuje się go nie tylko w leczeniu chorób stawów, ale także chorób współistniejących w postaci choroby wieńcowej serca.
5. Immunosupresyjne: niesteroidowe leki przeciwzapalne nieco hamują odporność. Wynika to ze zmniejszenia przepuszczalności naczyń włosowatych i zmniejszenia możliwości interakcji antygenów z przeciwciałami obcych białek.

Wskazania

W przeciwieństwie do leków steroidowych, NLPZ w leczeniu stawów są przepisywane w następujących przypadkach:

• potrzeba długotrwałego leczenia;
• osoby starsze i starcze (powyżej 65 lat);
• ciężka patologia somatyczna;
• występowanie skutków ubocznych leków hormonalnych;
• choroba wrzodowa (tylko dla inhibitorów COX-2).

Leczenie prawie wszystkich chorób stawów jest związane ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Kursy terapeutyczne różnią się czasem trwania, dawką, sposobem podawania leku.

Efekty uboczne

Głównymi negatywnymi objawami występującymi przy stosowaniu leków niesteroidowych są zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Przejawiają się one w postaci zaburzeń dyspeptycznych, rozwoju zaburzeń erozyjno-wrzodziejących i perforacji błon śluzowych żołądka i dwunastnicy. Przede wszystkim działania niepożądane są charakterystyczne dla inhibitorów COX-1 (Aspiryna, Ketoprofen, Indometacyna, Ibuprofen, Diklofenak).

Inne niekorzystne zdarzenia obejmują:

• upośledzony przepływ krwi przez nerki i niewydolność nerek;
• nefropatia przeciwbólowa;
• rozwój niedokrwistości;
• krwawienie z uszkodzonych powierzchni skóry i błon śluzowych;
• zapalenie wątroby;
• reakcje alergiczne;
• skurcz mięśni oskrzeli;
• osłabienie pracy i przedłużenie ciąży.

Te działania niepożądane leków niesteroidowych powinny być brane pod uwagę przy wyborze schematu leczenia dla pacjentów z chorobami stawów.

Przeciwwskazania

Nie można przypisać NLPZ pacjentom z takimi chorobami towarzyszącymi, takimi jak:

1. Wrzody przewodu pokarmowego, zwłaszcza w ostrej fazie choroby.
2. Znaczne zmniejszenie zdolności funkcjonalnych nerek i wątroby.
3. Ciąża
4. Stany cytopeniczne (niedokrwistość, małopłytkowość).
5. Obecność reakcji alergicznej na składniki leków.

Różnice między lekami steroidowymi i niesteroidowymi, ich charakterystyka porównawcza

Główne różnice między dwiema grupami leków w leczeniu chorób stawów są następujące:

1. Patogenetyczny mechanizm działania. W przeciwieństwie do NLPZ, leki steroidowe mają nie tylko działanie miejscowe, ale także ogólnoustrojowe. Ich wpływ jest silniejszy, wieloskładnikowy.
2. Stosować w leczeniu stawów. Zakres stosowania leków niesteroidowych jest szerszy, są one stosowane nie tylko w leczeniu patologii zapalnych (artretyzmu), ale także w zespole bólowym związanym z osteochondrozą dowolnej lokalizacji.
3. Efekty uboczne Zakres działań niepożądanych jest znacznie szerszy w steroidowych lekach hormonalnych. Wynika to z faktu, że leki mają powinowactwo do endogennych związków w organizmie.
4. Przeciwwskazania. Sterydy wpływają praktycznie na wszystkie systemy ludzkiego ciała. Nie można osiągnąć selektywności działania, stosując hormony nadnerczy. Dlatego wiele warunków wyklucza stosowanie tej grupy leków. Przeciwnie, selektywne NLPZ (inhibitory COX-2) mogą wpływać tylko na składnik zapalny, co znacznie zwiększa potencjał terapeutyczny tej grupy leków. Z drugiej strony, steroidy mają słabszy negatywny wpływ na błonę śluzową żołądka i jelit. Czynnik ten jest często decydujący przy wyborze leku.
5. Cechy leczenia. Z reguły leki pierwszego rzutu stosowane w leczeniu zespołu stawowego to NLPZ. Jeśli narzędzie zostanie wybrane prawidłowo, może być używane przez długi czas. Tylko w przypadku niewystarczającej skuteczności przepisywane są leki steroidowe. Nie są używane przez długi czas, zawsze starają się wznowić przyjmowanie NLPZ. Ważne jest, aby pamiętać, że zniesienie sterydów może być szkodliwe dla stanu organizmu, istnieje zespół odstawienia. Ta jakość nie posiada niesteroidowych leków.
6. Formy wydania. Leki steroidowe i niesteroidowe są wytwarzane w postaci maści, roztworów do podawania domięśniowego, dożylnego, dostawowego, żeli, czopków, tabletek do podawania doustnego. Pozwala to uniknąć lokalnych reakcji i wybiera pożądaną formę dla maksymalnego wpływu na ognisko zapalne.

Środki steroidowe i niesteroidowe są potrzebne do przeprowadzenia najskuteczniejszego leczenia chorób reumatycznych. Nie możesz ich używać samodzielnie bez uprzedniej konsultacji ze specjalistą. Tylko ścisłe przestrzeganie proponowanego schematu leczenia może zapewnić trwałą ulgę w objawach stawowych i uniknąć niepożądanych efektów.