Dwudziesty pierwszy wiek przyniósł nam nie tylko postęp techniczny, ale także wiele przydatnych odkryć w różnych dziedzinach, które przyczyniają się do oszczędzania i ułatwiania życia ludzi. Medycyna jest również znana z takich odkryć.

Do tej pory tak niebezpieczna choroba, jak osteoporoza, która wcześniej doprowadziła wiele osób do wczesnej niepełnosprawności, została z powodzeniem skorygowana za pomocą najnowszych leków bisfosfonianowych.

Osteoporoza jako choroba kości

Osteoporoza jest stanem patologicznym, w którym tkanka kostna stopniowo staje się cieńsza, traci gęstość, co prowadzi do zmniejszenia wytrzymałości kości i zwiększenia ich skłonności do złamań.

Pierwszy etap choroby jest uważany za niewielką utratę siły, zwaną osteopenią, a następnie postępuje, a szkielet staje się nienormalnie kruchy, porowaty, dzięki czemu jest łatwo narażony na stres mechaniczny i jest ranny. Osteoporoza prowadzi do częstych złamań kości, nawet przy niewielkich kroplach i guzach.

Główne elementy składowe szkieletu są odpowiedzialne za siłę kości:

Po wypłukaniu tych substancji równowaga jest zaburzona i zwiększa się ryzyko uszkodzenia, takie jak pęknięcia - złamanie kości miednicy; zniszczenie - pęknięcie z powodu ściskania kręgów.

Istnieją przypadki, w których pacjenci przez długi czas nie są świadomi obecności choroby. Często choroba postępuje u kobiet po menopauzie.

Następujące objawy mogą wskazywać na osteoporozę:

• stały ból zlokalizowany w miejscu urazu;
• skolioza, zła postawa;
• ograniczony wzrost;
• częste złamania wynikające z łagodnej ekspozycji występują głównie w żebrach, nadgarstkach, miednicy, kręgosłupie, stopach, zwyrodnieniu stawów biodrowych;
• powolne gojenie się uszkodzeń kości.

Grupowe leki bisfosfoniany

Bisfosfoniany to grupa leków opracowanych w celu zapobiegania przerzedzaniu tkanki kostnej. Nazwa tej klasy leków otrzymanych dzięki zawartości dwóch fosfonianów. W kościach przerywają niszczenie hydroksyapatytu - głównego składnika mineralnego kości.

Główną zaletą jest bezpieczne selektywne działanie leków, dzięki czemu jony wapnia gromadzą się tylko w szkielecie. Ta zdolność określa skuteczność tej grupy substancji w leczeniu osteoporozy.

Mechanizm działania bisfosfonianów lub korzyści z leczenia

Formuła bisfosfonianów składa się z dwóch organicznych związków fosforu, ich korzyści w leczeniu:

• Po rozpoczęciu przyjmowania tabletek substancje te wchodzą w strukturę kości i oddziałują z wapniem, podczas używania leków utrzymują element wewnątrz i przyczyniają się do jego gromadzenia w kościach, zwiększając tym samym siłę.
• Wnikając w skład szkieletu, bisfosfoniany niszczą funkcjonalność osteoklastów. W stanie normalnym komórki te są odpowiedzialne za resorpcję starej struktury kości i współpracują z osteoblastami - których zadaniem jest tworzenie nowych tkanek kostnych.
• W stanie osteoporozy związek ten zostaje zerwany, powodując, że szkielet staje się porowaty, przepuszczalny i łamliwy.
• Gdy stosuje się bisfosfoniany, aktywność tej ostatniej zmniejsza się, wzrost spowalnia, a proces autodestrukcji przyspiesza. Zabieg powoduje wzmocnienie kości i przywrócenie rozrzedzonych obszarów.

Porównawczą aktywność bisfosfonianów przedstawiono w poniższej tabeli.

Analizy i wskazania do mianowania bisfosfonianów

W leczeniu osteoporozy bisfosfoniany są przepisywane jako pierwszy i główny środek. Kiedy przychodzi do lekarza, zaczyna wypełniać historię medyczną, a pierwszą rzeczą, jaką robi, jest przeprowadzenie badania. Ważne jest również określenie przyczyny choroby. Ponieważ częścią terapii jest eliminacja czynnika prowokującego.

Wskazania na spotkanie

Zwykle przyczyną osteoporozy są:

• zaburzenia przewodu żołądkowo-jelitowego związane z wchłanianiem Ca, niezrównoważona dieta, której bardzo brakuje produktów zawierających wapń;
• brak witaminy D w organizmie;
• choroby endokrynologiczne i początek wczesnej menopauzy;
• zmniejszony stosunek masy ciała lub nadwaga, siedzący tryb życia;
• przewlekłe i nabyte wady szkieletu, martwica tkanki kostnej w onkologii;
• długotrwałe stosowanie leków hormonalnych;
• długi okres regeneracji po złamaniu.

Analizy i badania

Jeśli podejrzewa się osteoporozę, zaleca się następujące badania:

• densytometria - promieniowanie ultradźwiękowe lub rentgenowskie;
• skanowanie radioizotopowe szkieletu;
• trepanobiopsja - procedura, w której cząstka tkanki kostnej jest pobierana z dotkniętego obszaru;
• określenie poziomu enzymów tarczycy.

Również na powołanie badań zalecanych bisfosfonianów. Badanie krwi daje możliwość oceny metabolizmu wapnia i fosforu.

Krew pobierana jest z żyły, a następnie przechodzi do badania listy parametrów:

• Osteokalcyna - główna substancja kolagenowa, której wysoki poziom wskazuje na obecność choroby.
• Fosfor nieorganiczny, którego zawartość jest przekroczona, wskazuje na naruszenie.
• Wapń jest głównym elementem tkanki kostnej, jeśli jego objętość jest większa niż normalna, wówczas pacjent ma nadczynność przytarczyc, jeśli zawartość jest mniejsza, to jest to objaw krzywicy lub osteomalacji.
• Znacznik D-Cross Laps wskazuje ilość substancji rozszczepialnych, podwyższony poziom jest oznaką osteopatii i osteoporozy.
• Enzym fosfataza alkaliczna w wartości przekraczającej standardowe wskaźniki wskazuje na zaburzenia kości.

Analiza moczu pomaga określić nieorganiczny fosfor i DPID. Nadmiar wskazuje na nadmiar witaminy D, krzywicę, sole w nerkach, złamanie. Zmniejszenie wskazuje na obecność procesów atroficznych, wtórnych zmian chorobowych lub akromegalii i potrzebę przyjmowania bisfosfonianów.

Istotą tych analiz jest określenie danych dotyczących metabolizmu w kościach, poziomu hormonów w gruczołach wydzielania wewnętrznego we krwi oraz określenie objętości pierwiastków śladowych tkanki kostnej w moczu pacjenta.

Przypisuje testy na powołanie lekarza bisfosfonianu, zgodnie z wynikami densytometrii, dolegliwości, objawów i objawów choroby. Badania biochemiczne są jedną z najbardziej pouczających metod diagnozowania i monitorowania efektów terapeutycznych.

Rodzaje lub klasyfikacja bisfosfonianów

Istnieją dwie główne grupy bisfosfonianów, które wpływają na osteoklasty na różne sposoby:

• pierwsza generacja - bez azotu;
• druga generacja (nowa) zawierająca azot.

Pierwsza generacja - bez azotu

Leki te są wytwarzane i stosowane w postaci roztworów do iniekcji dożylnych i domięśniowych oraz podawania doustnego, a także w postaci tabletek. Farmakologia oferuje obszerną listę analogów. Zaleca się podawanie bisfosfonianów wraz z kompleksami wapnia z magnezem i witaminą D.

Tududronat disodowy w tabletkach bierze udział w mineralizacji struktury kości, zwiększa jej gęstość i wytrzymałość. Wspomaga akumulację fosforu, a wapń spowalnia pracę osteoblastów. Lek Skelid jest dostępny w postaci tabletek, cena waha się od 450 do 600 rubli za opakowanie.

Etidronian jest stosowany głównie u kobiet w okresie menopauzy, jest również stosowany w leczeniu przerzutów w raku, pomaga przywrócić i utrzymać tkankę kostną:

• Phospotech - w formie rozwiązania. Koszt to około 800 rubli.
• Ksyphon - w formie rozwiązania. Cena wynosi 550 - 760 rubli.
• Ksikrem - w postaci kremu. Cena waha się od 480 do 535 rubli.

Kwas klodronowy poprawia interakcję między fosforem i wapniem, wzmacnia kości, zatrzymuje zniszczenie i przyspiesza regenerację:

• Syndronat - pigułki. Cena od 2000 do 10 000 rubli.
• Klodronian - kapsułki. Koszt 3500 rubli.
• Difosfonal - kapsułki. Cena wynosi od 4 150 rubli.
• Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubli.

Druga generacja - zawierające azot lub aminobisfosfoniany

Współczesne bisfosfoniany różniące się od swoich poprzedników następującą kompozycją.

Kwas Ibandronian to najnowszy produkt wprowadzony przez przemysł farmaceutyczny nie tak dawno temu:

• Ibandronate - Teva - 3 tabletki po 150 mg. To kosztuje od 1590 rubli.
• Bonviva - 1 strzykawka z 3 ml roztworu. Kosztuje od 4960 rubli.
• Bondronat - 28 tabletek po 50 mg każda, 1 wstrzyknięcie po 2 ml każda. Koszt 5350 rubli.
• Kwas ibandronowy w postaci proszku do wstrzykiwań. Koszt 1500 rubli.

Kwas zoledronowy wyróżnia się selektywnym działaniem, które ma wpływ na tkankę kostną, ma właściwości przeciwnowotworowe, substancję tę można znaleźć w takich preparatach:

• Zometa - butelki do wstrzykiwań. Koszt 10 100 rubli.
• Teva zoledronate - zastrzyki. Koszt 1190 rubli.
• Resorb - w postaci zastrzyków. Koszt 5960 rubli.
• Aklast - zastrzyki. Kosztują 3850 rubli.

Alendronian sodu jest niesteroidowym regulatorem metabolizmu kości, który zapewnia prawidłowy rozwój szkieletu, analogi:

• Alendronian - tabletki. Koszt od 300 do 500 rubli.
• FOSAMAX - tabletki. Koszt 500 rubli.
• Tevanat - tabletki. Koszt 890 rubli.
• Ostepar - tabletki. Koszt 380 rubli.

Badania skuteczności

Badania wykazały, że przedłużone stosowanie bisfosfonianów wzmacnia kości i zmniejsza ryzyko złamań.

Ta tabela pozwala porównać skuteczność kliniczną bisfosfonianów w odniesieniu do zapobiegania złamaniom związanym z osteoporozą.

Lek Denosumab

Denosumab jest lekiem składającym się wyłącznie z ludzkich przeciwciał (IgG2) i jest zastępowany przez bisfosfoniany. Mechanizm działania tej substancji ma zdolność hamowania funkcjonalności osteoklastów, które niszczą starą strukturę kości.

Leki na bazie Denosumabu:

• Sprawia, że ​​szkielet jest silniejszy, zwiększa gęstość, chroniąc w ten sposób kość przed złamaniami. Produkowany pod nazwą Proli w stanie Puerto Rico koszt leku w Rosji wynosi średnio 15580 rubli.
• Zabieg odbywa się poprzez wprowadzenie roztworu w okolicę uda i brzucha pod skórę, kurs odbywa się co sześć miesięcy.
• Jest stosowany przy wysokim ryzyku złamań, w przypadkach, gdy użycie innych środków jest niemożliwe.

Instrukcje dotyczące stosowania bisfosfonianów

Nie ma specjalnych zasad dotyczących przyjmowania bisfosfonianów, istnieją ogólne zalecenia, których należy przestrzegać. W przeciwnym razie wynik leczenia może się różnić od oczekiwanego, a także ryzyko niepożądanych reakcji w organizmie.

Zgodnie z oficjalnymi instrukcjami bisfosfoniany należy stosować w następujący sposób:

• Jeść bisfosfoniany powinny być na czczo, nie później niż pół godziny przed posiłkiem.
• Aby uniknąć możliwego uszkodzenia błon śluzowych żołądka, przez pewien czas po zażyciu leku należy być w pozycji poziomej, nieprzestrzeganie tego warunku prowadzi do refluksu.
• Musisz pić lek z dużą ilością wody.
• Zastrzyki z roztworami bisfosfonianów muszą być kwalifikowane.

Bardziej szczegółowe instrukcje dla bisfosfonianów można uzyskać od lekarza prowadzącego, ogólne zasady podawania są również określone w instrukcjach dotyczących leku.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania istnieją dla wszystkich leków, bisfosfoniany nie stanowią wyjątku, należy odmówić stosowania bisfosfonianów lub zwrócić uwagę na ich stosowanie w następujących przypadkach:

• zaostrzenie chorób żołądkowo-jelitowych, predyspozycje do pojawienia się zapalenia żołądka;
• okres ciąży i laktacji oraz dzieciństwo i dojrzewanie;
• niewydolność nerek;
• naruszenie dwunastnicy, wrzód żołądka;
• dysfunkcja połykania, zaburzenia drożności przełyku;
• niski poziom wapnia we krwi;
• brak witaminy D w organizmie.

Efekty uboczne

Szkody dla ciała pacjenta lub działania niepożądane bisfosfonianów obejmują:

• zapalenie błony śluzowej żołądka i krwawienie w przewodzie pokarmowym, podrażnienie dwunastnicy;
• nudności i wymioty, ból brzucha, wzdęcia i wzdęcia, zaparcia;
• migrena i bóle mięśni i stawów;
• ostre zaburzenia czynności nerek i wątroby;
• redukcja wapnia we krwi;
• reakcje alergiczne.

Zgodność z innymi substancjami

Zgodność bisfosfonianów z lekami:

• Niehormonalne tabletki przeciwzapalne zwiększają prawdopodobieństwo podrażnienia i krwawienia z przewodu pokarmowego.
• Leki moczopędne pętlowe mogą powodować zmniejszenie ilości magnezu i wapnia we krwi.
• Aminoglikodydy zwiększają toksyczne działanie na wątrobę i nerki.
• Produkty alkoholowe w połączeniu z bisfosfonianami zagrażają powstawaniem powikłań.

Leczenie osteoporozy bez bisfosfonianów

Głównym celem terapii osteoporozy jest zmniejszenie destrukcji tkanki kostnej i zwiększenie jej regeneracji:

• Do leczenia stosuje się preparaty hormonalne, witaminy - kompleksy mineralne, kalcytoninę.
• Aby zwiększyć wzrost struktury kości, zaleca się bioflawonoidy, wapń D3, stront i związki fluoru. Kalcytonina i estrogeny blokują niszczenie szkieletu.
• Środki typu hormonalnego dobierane są indywidualnie, biorąc pod uwagę płeć, wiek i cechy pacjenta.
• Gimnastyka medyczna i specjalna dieta, w tym produkty zawierające wapń, fosfor i witaminę D, są przydzielane jako dodatkowe środki wsparcia.

Dr Myasnikov o biofosfonianach

Dr Alexander Myasnikov potwierdza skuteczność bisfosfonianów w leczeniu osteoporozy i doradza ich stosowanie w przypadku choroby. Pomagają wzmocnić kości, hamują ich niszczenie, ale leczenie musi być wspierane przez użycie wapnia w postaci tabletek, a także z jedzeniem.

Bisfosfoniany do leczenia osteoporozy

Pomimo faktu, że ludzie cierpieli na osteoporozę przez cały czas, ta choroba została po raz pierwszy opisana dopiero w 1925 roku. Jednak nie było możliwe ustalenie mechanizmu jego występowania przez kolejne 40 lat, aż do 1965 r., Kiedy Robert Heaney przeanalizował możliwe sposoby rozwoju osteoporozy. Twórcą współczesnej teorii wyjaśniającej naturę rozcieńczenia gęstości kości jest William Albright, który zaproponował ją w 1984 roku.

W leczeniu osteoporozy bisfosfoniany są lekami z wyboru, są one przepisywane jako główne leczenie choroby. Należą do środków, które są w stanie spowolnić, a nawet zatrzymać utratę masy kostnej, co wielokrotnie potwierdzały międzynarodowe badania kliniczne. Ponadto stosowanie bisfosfonianów do patologii, którym towarzyszy łamliwość kości, może znacznie zmniejszyć ryzyko złamań.

Co to jest bisfosfoniany

Struktury kości ludzkiego ciała są stale aktualizowane, podczas gdy dwa typy komórek wspierają samoregulację. Osteoblasty (tłumaczone z greckiego - kiełkować, strzelać) - nowe komórki kostne, które można znaleźć w zniszczonych i przywracających miejsce. Młode rozwijające się osteoblasty kości są pokryte ciągłą warstwą.

Osteoklasty usuwają komórki kości rozpuszczając składnik mineralny i niszcząc kolagen. Normalnie liczba osteoklastów jest regulowana przez ich autodestrukcję, ale przy różnych zakłóceniach w organizmie homeostaza jest zakłócana i spowalniana - w rezultacie osteoklasty zaczynają dominować nad osteoblastami.

Działanie bifosforanów ma na celu stabilizację homeostazy (samoregulacji) i przywrócenie normalnego stosunku odzysku i zniszczenia. Po połknięciu leki te działają jako strukturalny analog naturalnych regulatorów metabolizmu wapnia i przyczyniają się do zatrzymywania wapnia w komórkach. Ponadto reakcje chemiczne bisfosfonianów i wapnia zapobiegają odkładaniu się soli wapnia w stawach i tkankach miękkich.

Po zażyciu leku cząsteczki substancji czynnej wiążą się z jonami wapnia i przenikają do tkanki kostnej, gdzie się gromadzą. W efekcie hamuje się aktywność osteoklastów i normalizuje homeostazę - dzięki temu zachowana zostaje gęstość mineralna kości i ich zdolność do samoleczenia.

Rodzaje i klasyfikacja

Leki są wytwarzane na bazie dwóch fosfonianów PO3 i mogą być uzupełniane atomami azotu. Działają inaczej, ale z tym samym skutkiem - zniszczeniem komórek osteoklastów. Nie-azotowe bisfosfoniany są lekami pierwszej generacji, a później zaczęły wytwarzać środki zawierające azot. Nowoczesne leki wytwarzane są na bazie kwasów ibandronowych i zoledronowych, ale nie otrzymały jeszcze masowej dystrybucji.

Lista funduszy innych niż azot pierwszej generacji obejmuje następujące leki:

• Tiludronat (Skelid);
• Etidronian sodu (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Obecnie bisfosfoniany zawierające azot są najczęściej stosowane w osteoporozie:

• Kwas zoledronowy - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
• Kwas ibandronowy - Ibandronian, Bondronat, Bonviva;
• Kwas alendronowy - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Kluczem do udanej terapii osteoporozy bisfosfonianami jest terminowe rozpoczęcie, ponieważ zawsze łatwiej jest zapobiec chorobie niż ją wyleczyć. Dlatego ważną rolę odgrywają badania profilaktyczne i wyznaczanie BF pacjentom z grupy o podwyższonym ryzyku rozwoju osteoporozy i złamań.

Do kogo są przypisane

Leczenie osteoporozy środkami BF jest zawsze indywidualne i zależy od wyników badania pacjenta. Do niedawna do oznaczania leków stosowano wskaźniki densytometryczne. Światowa Organizacja Zdrowia opracowała klasyfikację osteoporozy dla kobiet po menopauzie, zgodnie z którą wskazaniem do stosowania bisfosfonianów jest spadek wskaźnika T do -2,5 i poniżej.

Później National Osteoporosis Foundation rozszerzyła świadectwo, dodając do nich następujące:

• złamanie szyjki kości udowej lub kręgów, zidentyfikowane metodą kliniczną lub morfologiczną;
• złamania typowe dla osteoporozy, które wystąpiły wcześniej na tle zmniejszonej masy kostnej, przy -1
• zmniejszenie współczynnika T do -2,5 i poniżej, pod warunkiem, że nie ma wtórnego OD;
• osteopenia u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka - pacjentów ze złożem i osób otrzymujących leczenie hormonalne.

Środki zawierające azot nazywane są aminobisfosfonianami i są najbardziej skuteczne w osteoporozie.

Kwas zoledronowy

Leki oparte na kwasie zoledronowym mają wiele nazw handlowych i mają selektywny wpływ na tkankę kostną, hamując aktywność osteoklastów. Zaletą tej substancji jest brak negatywnego wpływu na powstawanie, mineralizację i siłę kości.

Podczas stosowania zoledronianu wapń jest uwalniany z tkanki kostnej i przywraca uszkodzone obszary. Lek jest przepisywany w postaci infuzji dożylnych w celu powolnego podawania. Schemat terapeutyczny zależy od stopnia osteoporozy, ale aby osiągnąć maksymalny efekt, przerwa między pierwszą a drugą infuzją nie powinna być mniejsza niż 7 dni.

Kwas ibandronowy

Kwas ibandronowy jest inhibitorem resorpcji kości i jest stosowany głównie w leczeniu osteoporozy pomenopauzalnej. Może być stosowany w postaci tabletek lub dożylnie. Weź pigułki na pół godziny przed posiłkami i innymi lekami.

Po zażyciu leku zaleca się, aby był wyprostowany przez godzinę. Pacjenci ze zmianami w przełyku, które prowadzą do opóźnienia opróżniania, leki zawierające kwas ibandronowy są podawane dożylnie i tylko w warunkach szpitalnych.

Kwas alendronowy

Kwas alendronowy zmniejsza aktywność osteoklastów i zwiększa gęstość mineralną kości, sprzyjając tworzeniu nowych komórek. Głównym składnikiem aktywnym leków jest trójwodny alendronian sodu. Najbardziej znanym lekiem z tej grupy jest alendronian, który jest dostępny w postaci tabletek.

Tabletki Alendronat przyjmuje się 1 raz na dobę 2 godziny przed śniadaniem. Dopuszcza się przyjmowanie leku po posiłku, ale nie wcześniej niż po 2 godzinach. Po połknięciu około 80% alendronianu wiąże się z białkami krwi i jest równomiernie rozprowadzane w tkankach miękkich, a następnie w kościach, gdzie następuje ich nagromadzenie. Stężenie alendronianu sodu we krwi szybko spada, a substancja dostaje się do tkanki kostnej.

Zalecana dawka to 10 mg na dobę lub 70 mg na tydzień. Stosowanie alendronianu jest skuteczne w osteoporozie u kobiet (po menopauzie) iu mężczyzn, a także w zmniejszaniu gęstości kości w wyniku leczenia kortykosteroidami.

Instrukcje użytkowania

Ważne jest, aby wiedzieć, że bisfosfoniany do leczenia osteoporozy są przepisywane tylko przez lekarza, w tym przypadku samoleczenie jest niedopuszczalne i może powodować nieodwracalne szkody dla zdrowia. Substancje terapeutyczne, które są częścią BF, mogą powodować działania niepożądane, więc powinny być przyjmowane prawidłowo.

Preparaty przyjmowane są rano na pusty żołądek, nie oczyszcza się, nie żuje i nie spłukuje wystarczającą ilością czystej wody. Kawa, soki owocowe i napoje mleczne zmniejszają skuteczność leków o prawie połowę. Przez co najmniej godzinę po zażyciu tabletek konieczne jest utrzymanie pozycji pionowej, aby uniknąć traumatycznych skutków dla błon śluzowych przełyku i żołądka.

Równolegle z bisfosfonianami zaleca się stosowanie wapnia i / lub witaminy D, ale należy pamiętać o 2-3 godzinach przerwy między przyjmowaniem różnych leków. Dożylne podawanie BF prowadzi się powoli, metodą kroplową przez kilka godzin. Zbyt szybkie podawanie może spowodować ostrą niewydolność nerek, szczególnie niebezpieczną na tle hiperkalcemii.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Przeciwwskazaniami do stosowania bisfosfonianów są:

• ciąża i laktacja;
• wiek do 18 lat;
• zaostrzenie chorób przewodu pokarmowego;
• niewydolność nerek;
• indywidualna nietolerancja.

Nawet jeśli obserwuje się schemat dawkowania i schemat dawkowania, mogą wystąpić działania niepożądane leków. Najczęściej notowane są następujące:

• zapalenie żołądka i krwawienie z żołądka, ból żołądka i objawy dyspeptyczne (wzdęcia, zaparcia);
• nawracające bóle stawowe, mięśniowe i głowy;
• hipokalcemia;
• reakcje alergiczne;
• zaburzenia czynności nerek i wątroby przy długotrwałym stosowaniu.

Najpoważniejsze konsekwencje to migotanie (desynchronizacja rytmu serca), martwica kości szczęki i wywrotowe złamanie biodra. Ryzyko takich powikłań jest znacznie zmniejszone dzięki dobrze zaprojektowanemu schematowi terapeutycznemu opartemu na dokładnym badaniu.

Kompatybilność leków

Charakterystyki związane z interakcją z lekiem są następujące:

• w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi BF nasilają działanie drażniące na błony śluzowe przewodu pokarmowego;
• połączenie BF i diuretyków pętlowych znacząco zwiększa ryzyko hipokalcemii i hipomagnezemii - następuje gwałtowny spadek poziomu wapnia i magnezu w organizmie;
• środki przeciwbakteryjne z grupy aminoglikozydów zwiększają toksyczne działanie bisfosfonianów na nerki.

Proste bisfosfoniany

Proste bisfosfoniany to leki, które nie zawierają azotu: etidronian, tiludronian i klodronian. Środki należą do pierwszej generacji BF i podlegają wymianie wewnątrzkomórkowej z udziałem trójfosforanu adenozyny (ATP). Ten kwas jest głównym źródłem energii komórkowej. Bisfosfoniany bez azotu hamują produkcję enzymów komórkowych zależnych od ATP, co prowadzi do śmierci osteoklastów.

Tiludronian jest dostępny w tabletkach 400 mg, które w przypadku osteoporozy są przyjmowane codziennie przez trzy miesiące co sześć miesięcy. Odbiór odbywa się 2 godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Klodronian znacznie spowalnia resorpcję kości, działa przeciwbólowo i zmniejsza ryzyko złamań. Jest przepisywany na osteoporozę, złośliwe przerzuty kości (główne wskazanie). Dostępny w kapsułkach do podawania doustnego i ampułkach do wstrzykiwań dożylnych. Tabletkę 800 mg można podzielić na dwie części w celu ułatwienia połknięcia, ale należy ją przyjąć natychmiast. Zawartość ampułek miesza się wstępnie z 500 ml soli fizjologicznej lub 5% glukozy.

Wskazania do stosowania etidronianu to naruszenie metabolizmu wapnia, osteoporozy i zwyrodnienia kości. Lek jest dostępny w tabletkach i ampułkach. Jest to jeden z niewielu produktów, które można stosować w dzieciństwie.

Etidronian jest zwykle przepisywany w połączeniu z preparatami wapnia, witaminy D i magnezu. Wskazaniami do stosowania są osteoporoza i zmniejszenie masy kostnej w obecności reumatoidalnego zapalenia stawów. W przypadku osteoporozy kurs terapeutyczny waha się od dwóch do trzech miesięcy, a po półtora miesiąca jest powtarzany. Dawkowanie oblicza się zgodnie z masą pacjenta - 5-7 mg / kg.

W przypadku zmniejszenia gęstości kości mineralnej w reumatoidalnym zapaleniu stawów, etidronian jest przepisywany w dawce 5-10 mg / kg i jest pijany przez co najmniej rok. Podczas leczenia lekiem zaleca się spożywanie wystarczającej ilości produktów zawierających wapń.

Leczenie osteoporozy wymaga zintegrowanego podejścia i obejmuje kilka grup leków. Jednak obecnie bisfosfoniany są lekami, które są mianowane jako pierwsze. Ich odbiór może nie tylko spowolnić resorpcję kości, ale także zatrzymać proces patologiczny.

Najlepsze bisfosfoniany do leczenia osteoporozy: skład i forma uwalniania, instrukcje użytkowania, cena

Bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy są często stosowane. Leki te mają na celu zmniejszenie gęstości kości, a także hamują utratę wapnia. Leki te mogą być stosowane tylko zgodnie z zaleceniami lekarza, ściśle przestrzegając zalecanego schematu leczenia. Właściwe leczenie pozwala przywrócić tkankę kostną w krótkim czasie.

Co to są bisfosfoniany?

Bisfosfoniany - sztuczne substytuty naturalnych związków chemicznych, które pomagają wzmocnić tkankę kostną.

Bisfosfoniany to grupa leków, których działanie ma na celu zmniejszenie postępu utraty kości i masy kostnej. W swojej strukturze przypominają naturalne minerały zaangażowane w metabolizm tkanki kostnej. Gdy stosuje się bisfosfoniany, zmniejsza się zniszczenie kości.

Grupa tych leków jest odpowiednia nie tylko do leczenia osteoporozy, ale także do jej zapobiegania. Ponadto leki są stosowane w leczeniu innych procesów patologicznych w tkance kostnej. Bisfosfoniany dzielą się na 2 kategorie: zawierające azot i wolne od azotu.

Skład i forma uwalniania

Skład leków zależy od ich klasy. Składniki zawierające azot obejmują:

• Alendronian sodu. Ma na celu korekcję metabolizmu w tkance kostnej.
• Kwas zoledronowy. Stosowany w leczeniu procesów onkologicznych, a także zapobiega niszczeniu kości.
• Kwas ibandronowy. Zapobiega rozwojowi hiperkalcemii.
• Ibandronian sodu. Ma na celu zapobieganie niszczącym procesom w tkance kostnej.

Bisfosfoniany wolne od azotu zawierają następujące substancje:

• Klodronian Jest stosowany w leczeniu przerzutów do kości, a także zapobiega hiperkalcemii.
• Etidronian. Stosowany w leczeniu nowotworów złośliwych i choroby Pageta.
• Tiludronat sodu. Ma na celu mineralizację i wzmocnienie kości.

Bisfosfoniany są wytwarzane w postaci tabletek do podawania doustnego i roztworu do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Preparaty bisfosfoniany mają na celu stabilizację stanu szkieletu podczas procesów patologicznych, którym towarzyszy spadek siły kości.

Leki przyczyniają się do zatrzymywania wapnia i fosforu w kościach, a także zapobiegają ich przerzedzaniu. Na mechanizm działania wpływają osteoklasty. Bisfosfoniany hamują ich wzrost i wyzwalają proces autodestrukcji.

Bisfosfoniany są stosowane w leczeniu raka. Zapobiegają wzrostowi przerzutów, a także stabilizują stan pacjenta. Regularnie używane mają następujące efekty:

• Przyczynia się do eliminacji bólu.
• Zapobiegaj rozprzestrzenianiu się przerzutów.
• Wyeliminuj wapń.

Wskazania do użycia

Objawy osteoporozy najczęściej się nie pojawiają, ludzie mogą żyć przez wiele lat, nieświadomi, że takie procesy zachodzą w ich ciałach.

Bisfosfoniany są stosowane w wielu stanach patologicznych. Obejmują one:

• Osteoporoza
• Osteopenia dowolnego typu.
• Choroba Pageta.
• W celach zapobiegawczych z prawdopodobieństwem złamań.
• Leczenie i zapobieganie przerzutom do kości.
• Zmniejszenie objawów w początkowych stadiach uszkodzenia kości w raku.
• Sama terapia nowotworów złośliwych.
• Hipogonadyzm u kobiet.

W większości przypadków biofosfoniany są stosowane jako część złożonej terapii. Pozwala to uzyskać najlepsze wyniki w krótkim czasie.

Przeciwwskazania i ograniczenia

Obecność przeciwwskazań zależy od konkretnego leku, więc przed rozpoczęciem leczenia należy dokładnie przeczytać instrukcję użycia. Typowe przeciwwskazania obejmują:

• Zwiększony poziom wapnia w organizmie.
• Nadwrażliwość lub nietolerancja indywidualna na substancje zawarte w kompozycji.
• Ciąża w dowolnym momencie i podczas karmienia piersią.
• Ciężka nieprawidłowa czynność wątroby.
• Wrzód żołądka lub dwunastnicy w ostrej fazie.
• Patologia w gruczole mlekowym.
• Choroby układu krwiotwórczego związane z ryzykiem zakrzepów krwi.
• Wiek dzieci do 14 lat.

W przypadkach choroby nerek stosowanie leków jest dozwolone, ale tylko z ostrożnością. W przypadku jakichkolwiek chorób przewlekłych, jak również w podeszłym wieku, konieczne jest regularne odwiedzanie lekarza prowadzącego i uważne monitorowanie ich stanu.

Efekty uboczne

Przy stosowaniu tych leków mogą powodować następujące działania niepożądane:

• Reakcje alergiczne.
• Stany depresyjne, zaburzenia snu.
• Obniżenie ciśnienia krwi.
• Zaburzenia rytmu serca.
• Ból brzucha.
• Nudności, wymioty.
• Pojawienie się skurczów mięśni.
• Martwica tkanki kostnej.
• Gorączka, dreszcze (głównie z zastrzykami).

Interakcja z narkotykami i alkoholem

Alkohol i narkotyki często mają negatywny wpływ na organizm.

Interakcje z innymi lekami i alkoholem indywidualnie dla każdego leku. Powszechne są następujące:

• Niekompatybilny z innymi preparatami do wstrzykiwań zawierającymi wapń.
• NLPZ przy jednoczesnym stosowaniu nasilają podrażnienie błony śluzowej żołądka.
• Ranitydyna zwiększa wchłanianie bisfosfonianów.
• Alkohol zwiększa toksyczne działanie na organizm.

Przed rozpoczęciem terapii należy poinformować lekarza prowadzącego o przyjęciu dodatkowych leków.

Przedawkowanie

Przy stosowaniu zwiększonych dawek możliwe są następujące objawy:

• Nudności, wymioty.
• Zaburzenia przewodu pokarmowego, objawiające się biegunką.
• Ból żołądka.
• Ból głowy i zawroty głowy.

Jeśli pojawią się objawy przedawkowania, konieczne jest przyjęcie węgla aktywowanego i zaprzestanie stosowania leku.

Instrukcje dotyczące stosowania w osteoporozie

Surowo zabrania się przyjmowania leków z grupy bisfosfonianów niezależnie. Tylko specjalista może wybrać kurs terapii i kontrolować jego przebieg. Leki te są słabo wchłaniane w przewodzie pokarmowym, dlatego zaleca się spożywanie ich przed posiłkami. Należy pamiętać, że bisfosfoniany mają negatywny wpływ na przewód pokarmowy.

Aby uzyskać najlepszą skuteczność, leki są przyjmowane razem z wapniem i witaminą D. Dawka dla każdego leku jest wybierana przez specjalistę. Bierze pod uwagę etap osteoporozy, wiek pacjenta i jego ogólny stan. Dawka zależy również od rodzaju leku, ponieważ mogą zmieniać zawartość składników aktywnych. Dlatego nie możemy powiedzieć na pewno, ile leku należy zażyć.

Preparaty wapnia należy przyjmować 3 godziny po zastosowaniu bisfosfonianów. Przebieg leczenia nie powinien być nadmiernie długi, ponieważ znacznie zwiększa prawdopodobieństwo negatywnych skutków.

Cena i analogi

Koszt bisfosfonianów może wahać się od 700 do 9000 rubli. Tak duża różnica jest spowodowana składem i rodzajem leku. Bisfosfoniany wolne od azotu są tańsze niż te zawierające azot. Najpopularniejszym lekiem bez azotu jest Klobir, jego średni koszt wynosi 3000 rubli. Analogi to następujące leki:

Ich koszt jest nieco niższy, a zasada działania jest identyczna. Wśród preparatów zawierających azot Bondronat znajduje się w specjalnym zapotrzebowaniu, jego koszt wynosi 7000 rubli. Jego odpowiednikami są:

Wybierz podobne narzędzie może być tylko specjalistą. Przeciwwskazania i działania niepożądane mogą się różnić, więc nie zaleca się samoleczenia.

Najlepsze bisfosfoniany do leczenia osteoporozy

Wiele osób interesuje się, które leki na osteoporozę są lepsze. Najpopularniejsze zostaną opisane poniżej.

Alendronat

Tabletek nie można żuć ani rassasyvat

Substancją czynną jest kwas alendronowy. Dostępne tylko w formie pigułki.

Zastosowanie tego leku ma na celu przywrócenie i wytworzenie zdrowej tkanki kostnej, podczas gdy jej struktura histologiczna pozostaje naturalna. Wspomaga regulację metabolizmu wapnia i fosforu. Ze względu na to zwiększona mineralizacja i gęstość kości.

Stosuje się go nie tylko w osteoporozie, ale także w chorobie Pageta i na tle długotrwałego stosowania glikokortykosteroidów. Ma następujące przeciwwskazania:

• Zwiększona wrażliwość na komponenty.
• Okres ciąży i laktacji.
• Przewlekła niewydolność nerek.
• Jeśli niemożliwe jest utrzymanie siedzącej i wyprostowanej postawy.

Lek w większości przypadków jest łatwo tolerowany, ale wśród działań niepożądanych są możliwe zaburzenia przewodu pokarmowego, reakcje alergiczne i bóle głowy.

Dawkowanie dobierane jest indywidualnie, średnia dawka leku wynosi 40 mg na dobę. Średni koszt to 500 rubli.

Rizedronian

Lek jest dostępny w postaci tabletek. Zalecany dla kobiet z osteoporozą spowodowaną zmianami hormonalnymi w organizmie. Mężczyźni biorą na celu zmniejszenie prawdopodobieństwa złamań kości.

Skutecznie stosowany w zapobieganiu osteoporozie. W tym przypadku dawka powinna być minimalna.

Zoledronian

Przyczynia się do wpływu na proces metaboliczny w tkance kostnej. Jest szeroko stosowany nie tylko w leczeniu osteoporozy, ale także w leczeniu raka.

Mechanizm działania nie jest jeszcze w pełni zrozumiały, ale wyniki badania potwierdziły, że kwas zoledronowy pomaga zwiększyć wytrzymałość kości i zwiększa ich mineralizację. W leczeniu przerzutów możliwe jest uzyskanie pozytywnego efektu terapeutycznego w stosunkowo krótkim czasie. Przeciwwskazania są następujące:

• Zwiększona wrażliwość i indywidualna nietolerancja na komponenty, które tworzą.
• Ciężka niewydolność nerek.
• Niewydolność wątroby.
• Okres ciąży i laktacji.

Lista działań niepożądanych jest standardem dla tej grupy leków. Jeśli wystąpią negatywne objawy, lek należy wycofać.

Lek można podawać domięśniowo, dożylnie i kroplówki. Podawanie dożylne zwiększa ryzyko działań niepożądanych, takich jak dreszcze i gorączka.

Denosumab (Prolia)

Ze względu na wyjątkową farmakokinetykę denosumab ma pewne zalety w porównaniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu osteoporozy.

Lek jest wytwarzany w postaci roztworu do podawania podskórnego. Działanie ma na celu zatrzymanie destrukcyjnych procesów w tkance kostnej. Lek ma wysoki stopień wchłaniania.

Lek ma na celu przywrócenie struktury kości, zwiększając ich siłę i mineralizację. Zalecany dla kobiet w okresie menopauzy w celu zapobiegania osteoporozie. Dla celów profilaktycznych przebieg jest krótki, dawka pozostaje minimalna.

Lek praktycznie nie ma przeciwwskazań. Jest to zabronione tylko przy podwyższonym poziomie wapnia we krwi i indywidualnej nietolerancji na składniki. Z ostrożnością dopuszcza się kobiety w ciąży i karmiące, w wieku dziecięcym, a także w przypadku naruszenia czynności wątroby i nerek.

Efekty uboczne są niezwykle rzadkie. W większości przypadków objawiają się reakcjami alergicznymi i drobnymi zaburzeniami przewodu pokarmowego. Po odstawieniu leku wszystkie działania niepożądane znikają niezależnie i nie wymagają dodatkowego leczenia.

Teriparatide (Forsteo)

Zawiera aminokwasy hormonu przytarczyc. Ma na celu normalizację procesów metabolicznych w kościach i chrząstkach. Pomaga także regulować poziom wapnia i fosforu w tkance kostnej. Przyspiesza wydalanie fosforanów przez nerki.

Przy stosowaniu tego leku zwiększa się mineralizacja kości, w rezultacie poprawia się ich siła. Dlatego lek jest szeroko stosowany w zapobieganiu złamaniom w osteoporozie.

Jeśli nie ma osteoporozy, nie stosuje się tego leku, aby zapobiec jego wystąpieniu, ponieważ może to zwiększyć prawdopodobieństwo rozwoju mięsaka kości.

Nie zaleca się przyjmowania razem z preparatami witaminy D. Dawkowanie i czas podawania są indywidualne w każdym przypadku. Schemat leczenia jest wybierany przez specjalistę po podjęciu wszystkich niezbędnych działań diagnostycznych. Wraz z pojawieniem się efektów ubocznych i brakiem efektu terapeutycznego lek jest całkowicie anulowany.

Bisfosfoniany do leczenia osteoporozy: co to jest, instrukcje i opis leków

Osteoporoza to patologia metabolizmu minerałów, która powoduje zmianę gęstości kości. Częściej choroba dotyka kobiety w wieku menopauzalnym. Aby zapobiec złamaniom i zatrzymać postęp osteoporozy, lekarze przepisują bisfosfoniany.

Bisfosfoniany: co to jest

Bisfosfoniany - leki przywracające strukturę kości, przywracające wytrzymałość szkieletowi. Komponenty zmniejszają odwapnienie. Bisfosfoniany działają jako analogi naturalnych elementów międzykomórkowych tkanki kostnej. Nadaje się do leczenia mężczyzn i kobiet.

1. Nie ma złego wpływu na pracę mięśnia sercowego.
2. Nie zawierają substancji hormonalnych.
3. Zatrzymują wzrost guzów nowotworowych.

Ale bisfosfoniany są nadal niedoskonałe i powodują szereg skutków ubocznych:

• Negatywny wpływ na stan nerek i wątroby.
• Po podaniu dożylnym zwiększa się ryzyko hipokalcemii.
• Może wywołać owrzodzenie przełyku.
• Czasami powodują alergie w postaci wysypki na ciele.
• Doprowadzić do ograniczenia widzenia.

Przy odpowiednim doborze dawki i czasu trwania kursu wyrównuje się wady bisfosfonianów.

Przydatne właściwości

Bisfosfoniany mają zdolność pozytywnego oddziaływania na strukturę kości, przywracając ją i wzmacniając. Przygotowania z tej grupy mają takie przydatne cechy:

1. Tłumienie aktywności osteoklastów.
2. Wydalanie toksyn z organizmu.
3. Zapobieganie niszczeniu kości.
4. Rozkład minerałów w warstwie kości korowej.

Wskazania i przeciwwskazania

Bisfosfoniany są aktywnie wykorzystywane w terapii:

• Hiperkalcemia.
• Osteoporoza.
• Rak.
• Osteogenesis imperfecta.
• Szpiczak.
• Nadczynność przytarczyc.
• Osteodystrofia.
• Przerzuty.

Zabronione leczenie bisfosfonianami:

• Niedobór witaminy D
• Zaburzenia czynności nerek.
• Hipokalcemia.
• Laktacja.
• Zwężenie przełyku.
• Niemożność stania przez pół godziny po zażyciu pigułki.
• Ciąża.
• Przełyk Barretta.

Klasyfikacja

Wiele nowoczesnych leków zawiera dysfosfoniany. Dlatego wszystkie leki są podzielone na dwie kategorie:

1. Zawierający azot (aminobisfosfoniany).
2. Proste (bez pierwiastków azotu).

Różnica między grupami ma inny wpływ na osteoklasty.

10 najlepszych skutecznych środków

Istnieje duża lista bisfosfonianów, które dają dobry efekt w leczeniu osteoporozy. Są produkowane przez różne firmy, mają różny skład. Według lekarzy i pacjentów najskuteczniejszymi lekami są:

• Skelid.
• Xyphon
• Lodronat.
• Zoledronian
• Bonviva.
• Ostepar.
• Rizendros
• Pamidronian.
• Bondronat.
• Clobier

Skelid

Stosowany w leczeniu osteoporozy i deformacji typu osteodystrofii. Jest przepisywany w dawce 400 mg na dobę. Wypij tabletkę przez kilka godzin przed lub po jedzeniu. Zabieg trwa około trzech miesięcy. Po sześciomiesięcznej przerwie kurs wznawia się.

Xyphon

Wskazany jest do deformacji osteodystrofii, hiperkalcemii na tle raka, choroby nerek, osteoporozy. Dostępne w postaci kapsułek i roztworu do wstrzykiwań. Podczas terapii lekiem Ksidifon jednocześnie podaje się preparaty witaminy D, magnezu i wapnia. Schemat leczenia opracowuje się z uwzględnieniem wieku, masy ciała, ciężkości choroby.

Lek jest stosunkowo bezpieczny i dopuszczony do stosowania przez małe dzieci. W celach profilaktycznych i terapeutycznych Ksififon stosuje się w dawce 5–9 mg / kg masy ciała w dwóch dawkach. Czas trwania kursu - 2-3 miesiące. Po 4-8 tygodniach terapia jest powtarzana w podobny sposób. Podczas leczenia zaleca się spożywanie pokarmów nasyconych wapniem.

Lodronat

Skuteczny w osteoporozie, w zapobieganiu przerzutom do kości u kobiet z rakiem piersi. Zastosuj z hiperkalcemią na tle onkologii. Dostępne w postaci tabletek i ampułek. Doustna postać leku jest zabroniona do picia wody mineralnej lub mleka. Kapsułki zmywane czystą, niegazowaną wodą, a nie płynem.

Dzienna dawka - 800 mg Lodronata. Płyn do iniekcji łączy się z 5% glukozy lub 500 ml soli fizjologicznej. W każdym przypadku schemat leczenia jest wybierany indywidualnie. Podczas leczenia produktem Lodronat należy zwiększyć dzienne spożycie płynów. Zaleca się kontrolować pracę nerek.

Zoledronian

Wpływa selektywnie na strukturę kości. Hamuje aktywność osteoklastów, prowokując lizę kości. Zoledronian jest skuteczny w leczeniu osteoporozy. Jego cechą jest tłumienie resorpcji substancji kostnej. W tym przypadku lek nie wpływa niekorzystnie na proces mineralizacji kości, właściwości tkanek.

Dostępny w postaci roztworu do infuzji. Dawkowanie i schemat dobiera się z uwzględnieniem ciężkości patologii. Lek podaje się raz w tygodniu.

Bonviva

Używany Bonviva do zapobiegania, leczenia osteoporozy. Aktywnie przypisywany kobietom w okresie menopauzy, aby zapobiec złamaniom kości. Stosuje się go także z nadmiarem wapnia w organizmie, wywołanym przez raka, podczas przerzutów do tkanki kostnej.

Bonviva jest wytwarzana w postaci tabletek i roztworu do wstrzykiwań dożylnych. Kapsułki pije się godzinę przed jedzeniem i przyjmowaniem leków. Po zażyciu pigułki musisz być w pozycji pionowej. W nocy nie pij leku. Bonviva dożylne strzały umieszczane tylko w warunkach stacjonarnych. Ważne jest, aby upewnić się, że substancja nie wpada do sąsiednich tkanek, tętnicy.

Ostepar

Jest niehormonalnym inhibitorem resorpcji kości. Ostepar przywraca metabolizm kości, kontroluje proces regeneracji, aktywuje osteogenezę, stymuluje tworzenie tkanki kostnej. Zalecane leki na osteoporozę starczą, w okresie menopauzy, ze złośliwą hiperkalcemią, chorobą Pageta.

Rizendros

Dostępne w formie kapsułek. Zaangażowany w leczenie osteoporozy, typu deformującego zapalenie kości. Zapewnia regulację metabolizmu wapnia i fosforu, stymuluje osteogenezę. Jest wykonany w postaci tabletek. Kapsułka jest wypijana raz w tygodniu. Aby osiągnąć maksymalne wyniki, konieczne jest przyjmowanie leku przez 3 do 6 miesięcy.

Pamidronian

Zatrzymuje resorpcję kości. Jest stosowany do zapobiegania i leczenia osteoporozy i innych chorób charakteryzujących się niszczeniem tkanki kostnej. Dostępne w postaci proszku do przygotowania roztworu do wstrzykiwań. Maksymalna pojedyncza dawka - 90 mg. Schemat leczenia wybierany jest indywidualnie. Pamidronian nie jest stosowany podczas laktacji, dzieciństwa, ciąży.

Bondronat

Zawiera kwas ibandronowy. Skuteczny w leczeniu osteoporozy, zapobiegający złamaniom. Zwykle przypisywany kobietom w okresie menopauzy, z niewydolnością hormonalną. Nie stosowany u matek w ciąży i karmiących, osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Clobier

Działa jako analog naturalnego pirofosforanu. Tłumi aktywność osteoklastów, zmniejsza resorpcję kości. Mianowany przez lekarzy na osteolityczne przerzuty, szpiczaka, osteoporozę, hiperkalcemię, raka piersi. Rzadko powoduje skutki uboczne: tylko 10% ludzi rozwija wymioty, biegunkę, reakcję alergiczną.

Najlepsze bisfosfoniany do leczenia osteoporozy

Obecnie istnieje wiele leków do leczenia chorób stawów, niektóre działają odpowiednio na strukturę kości, inne na ogólny stan ciała i pomagają na różne sposoby. Rozważ leki takie jak bisfosfoniany, dowiedz się, jak różnią się od innych leków i czy naprawdę pomagają.

Zwróć uwagę! Każdy organizm jest ściśle indywidualny i tylko lekarz może wybrać aktualne leczenie.

Dopiero po przeprowadzeniu diagnozy organizmu zidentyfikowano przyczynę osteoporozy, czy można ją wykorzystać do leczenia. Bisfosfoniany są nowoczesnymi lekami przeznaczonymi do zahamowania objawów i rozwoju osteoporozy. Wskazany do wzmacniania tkanki kostnej, szczególnie dla kobiet w okresie pomenopauzalnym

Co to jest osteoporoza i dlaczego tak ważne jest jej leczenie?

Osteoporoza jest stopniowym zmniejszaniem się gęstości kości z powodu wypłukiwania minerałów, co prowadzi do zmniejszenia jej siły i zwiększonej kruchości. Początkowo rozwija się niewielki spadek gęstości kości (osteopenia), a następnie staje się on nienaturalnie porowaty i ściśliwy, jak gąbka. Takie naruszenie struktury szkieletu prowadzi do częstych złamań.

Kość składa się z białka, kolagenu i wapnia - substancji, które zapewniają jej siłę (patrz produkty zawierające wapń). Kiedy równowaga tych składników jest zaburzona, urazy występują w postaci pęknięć (złamania szyjki kości udowej) lub zniszczenia (złamanie kompresyjne kręgosłupa). Niektórzy pacjenci od kilku lat nawet nie wiedzą o istnieniu uszkodzenia.
Można podejrzewać rozwój choroby poprzez następujące objawy:

• przewlekły ból, zlokalizowany w miejscu złamania;
• zmniejszenie wysokości, krzywizny kręgosłupa, wyszczerbienie;
• złamania z minimalną aktywnością fizyczną, spadające z wysokości ich wysokości, zlokalizowane głównie w okolicy żeber, bioder, kręgosłupa, stóp i nadgarstków.
• wolne splicing kości.

Osteoporoza to nie tylko problem medyczny, ale także problem społeczno-ekonomiczny, który dotyka wszystkich grup ludności na całym świecie.

Statystyki

• Złamanie biodra występuje częściej u osób w wieku 75-80 lat; inne typy złamań są charakterystyczne dla osób w wieku 50-59 lat i maleją z wiekiem.
• Utrata 10% gęstości kości zwiększa ryzyko złamań kręgosłupa 2-krotnie, szyjki kości udowej 2,5-krotnie.
• Do 2050 r. Złamania biodra u mężczyzn będą wynosić 310%, a u kobiet o 240% więcej niż obecnie.
• Co 3 sekundy na świecie rozpoznaje się złamanie spowodowane osteoporozą; złamanie kompresyjne kręgosłupa - co 22 sekundy.
• Zdecydowana większość pacjentów z wysokim ryzykiem urazu związanego ze zwiększoną łamliwością kości (około 80%), w tym tych, którzy już mieli co najmniej jedno złamanie, nie są świadomi swojej choroby i nie przyjmują tabletek na osteoporozę.
• Śmiertelność po złamaniu biodra u obu płci wzrasta z wiekiem i najprawdopodobniej w ciągu roku od urazu i wynosi około 20%.
  Głównym celem leczenia osteoporozy jest zapobieganie złamaniom poprzez zmniejszenie utraty kości, zwiększenie jej gęstości i przywrócenie wytrzymałości kości. Wczesne wykrycie i rozpoczęte na czas leczenie specyficzne znacznie zmniejsza ryzyko urazów i innych powikłań choroby.

Choroba ta dotyka około 200 milionów kobiet na całym świecie;

• co dziesiąta kobieta w wieku 60 lat
• piąty w wieku 70 lat
• dwa na pięć po 80
• dwa z trzech po 90.

Co to jest bisfosfonian

1. Są to nazwy ogólne dla grup leków, które zmniejszają postępującą utratę masy kostnej. Leki te są stosowane w leczeniu osteoporozy i innych podobnych chorób.
2. Składniki aktywne zawarte w preparatach mają na celu zmniejszenie odwapnienia u osób cierpiących na osteoporozę i łamliwość kości.
3. Bisfosfoniany są ze swej natury kompletnymi analogami naturalnych substancji międzykomórkowych tkanki kostnej, syntetyzowanych tylko sztucznymi środkami.

To jest interesujące! W odległej przeszłości bisfosfoniany były używane w przemyśle naftowym i tekstylnym jako detergenty, a także w rolnictwie jako nawozy.
W XIX wieku chemikalia te były wykorzystywane w inżynierii mechanicznej jako inhibitory procesów korozyjnych. Ze względu na tę funkcję są one szeroko stosowane w medycynie, tylko teraz ich głównym celem jest spowolnienie procesu rozkładu tkanki kostnej w organizmie człowieka, a nie korozyjne niszczenie części w maszynach i mechanizmach.

Bisfosfoniany są ze swej natury kompletnymi analogami naturalnych substancji międzykomórkowych tkanki kostnej, syntetyzowanych tylko sztucznymi środkami.

Bisfosfoniany lub, jak nazywane są również „difosfoniany”, zawierają dwa kwasy fosfonowe, które stanowią podstawę wszystkich związków organicznych fosforu.

Wszystkie nowoczesne bisfosfoniany są podzielone na dwie klasy:

Obie klasy leków już udowodniły swoją skuteczność i są szeroko stosowane w medycynie.

Wskazania do użycia

Grupa preparatów bisfosfonianów znanych ludzkości od połowy XIX wieku. Pierwotnie był używany w inżynierii mechanicznej w celu zapobiegania korozji lub jako nawóz lub środek czyszczący w przemyśle dotykowym i naftowym.

Po rozpoczęciu badań nad bisfosfonianami, jako lekiem, a stało się to pod koniec lat 70., otrzymali wiodącą rolę w leczeniu osteoporozy i jej powikłań.

Dziś ich stosowanie jest uzasadnione, zwłaszcza jeśli chodzi o choroby układu mięśniowo-szkieletowego z ogniskową resorpcją tkanki kostnej.

• Dzięki zastosowaniu leków z tej grupy blokuje proces niszczenia kości, dzięki czemu stają się one bardziej wytrzymałe. Ponadto bisfosfoniany mogą pomóc chronić kość przed skutkami postępu raka lub innych chorób.
• W praktyce leki są stosowane w celu łagodzenia bólu kości, zwłaszcza spowodowanego przez szpiczaka i przerzuty. Stosowany w celu zmniejszenia ciężaru wapnia we krwi, wzmocnienia kości i zminimalizowania złamań.
• Bisfosfoniany są dość skutecznie stosowane w osteoporozie, szpiczakach, zaburzeniach funkcjonowania tkanki kostnej, w chorobie Pageta, w pierwotnej nadczynności przytarczyc, a także w nowotworach i przerzutach, zwłaszcza w połączeniu z hiperkalcemią.

Czy lekarstwo pomaga?

Pod względem struktury bisfosfoniany są podobne do naturalnych minerałów. Zakłócają metabolizm tkanki kostnej. Struktura preparatów składa się z dwóch przeciwstawnych sobie procesów - tworzenia tkanki i naturalnego niszczenia (resorpcji).

Podczas przyjmowania leków organizm otrzymuje cząsteczki wapnia. Wnikają w tkankę kostną, a następnie dochodzi do akumulacji tych substancji.

Podczas ekspozycji na ciało bisfosfoniany niszczą funkcjonowanie osteoklastów - specjalnych komórek, które również uczestniczą w procesie funkcjonowania organizmu.

1. Ich rolą jest rozpuszczanie i niszczenie starej tkanki kostnej równolegle z tworzeniem nowej tkanki kostnej.
2. Jeśli osteoporoza rozwija się w organizmie, osteoblasty nie mogą normalnie tworzyć tkanki kostnej, a zatem zaczynają niszczyć starą.
3. W rezultacie kości stają się słabe, przerzedzone i kruche.
4. Gdy bisfosfoniany są wprowadzane do kości, aktywność osteoklastów zmniejsza się, wzrost zatrzymuje się i zaczyna się aktywować proces autodestrukcji, który tłumi sygnały zniszczenia.

Przyjmując te leki, leczy się osteoporozę, w której kości nie są już cienkie, ale przeciwnie, można je odzyskać.

Przy stosowaniu w leczeniu mechanizm działania

Głównym farmakologicznym działaniem bisfosfonianów jest tworzenie przeszkód w naturalnym niszczeniu tkanki kostnej w niektórych chorobach. Ponadto leki te mają działanie przeciwnowotworowe i przeciwbólowe.

Bisfosfoniany są z powodzeniem stosowane w leczeniu imponującej listy chorób:

• osteoporoza;
• przerzuty do tkanki kostnej;
• guzy;
• hiperkalcemia;
• deformacja osteodystrofii;
• szpiczak;
• osteogeneza;
• nadczynność przytarczyc;
• upośledzone tworzenie kości.

Podstawą złożonego działania bisfosfonianów na żywy organizm jest mechanizm hamowania osteoblastów. Osteoblasty to młode komórki, które przy nadmiernym wzroście znacznie osłabiają stabilność tkanki kostnej, dlatego w leczeniu osteoporozy ważne jest hamowanie ich aktywnego tworzenia.

1. Lek bierze udział w procesie syntezy białek i spowalnia rozkład tkanki kostnej. W rezultacie kości zachowują swoją siłę, a prawdopodobieństwo złamań jest znacznie zmniejszone.
   W złożonej terapii bisfosfoniany do leczenia osteoporozy wywołują największy efekt terapeutyczny. Nazwy produktów medycznych nie wskazują na obecność w nich azotu.
   Ponadto bisfosfoniany mają działanie znieczulające i zmniejszają guzy, tym samym znacznie poprawiając stan pacjentów.
2. Leki te są stosowane w onkologii, ponieważ skutecznie radzą sobie z konsekwencjami rozwoju komórek nowotworowych i uniemożliwiają ich wzrost.
3. W złożonej terapii bisfosfoniany do leczenia osteoporozy wywołują największy efekt terapeutyczny. Nazwy leków nie wskazują na obecność w nich azotu, ale ich wpływ na organizm jest jednak bardzo zróżnicowany.

Jak działają bisfosfoniany?

Pod względem struktury bisfosfoniany są podobne do naturalnych minerałów. Zakłócają metabolizm tkanki kostnej. Struktura preparatów składa się z dwóch przeciwstawnych sobie procesów - tworzenia tkanki i naturalnego niszczenia (resorpcji).

• Podczas przyjmowania leków organizm otrzymuje cząsteczki wapnia. Wnikają w tkankę kostną, a następnie dochodzi do akumulacji tych substancji.
• Podczas ekspozycji na ciało bisfosfoniany niszczą funkcjonowanie osteoklastów - specjalnych komórek, które również uczestniczą w procesie funkcjonowania organizmu.
• Ich rolą jest rozpuszczanie i niszczenie starej tkanki kostnej równolegle z tworzeniem nowej tkanki kostnej.
• Jeśli osteoporoza rozwija się w organizmie, osteoblasty nie mogą normalnie tworzyć tkanki kostnej, a zatem zaczynają niszczyć starą.

W rezultacie kości stają się słabe, przerzedzone i kruche.

Gdy bisfosfoniany są wprowadzane do kości, aktywność osteoklastów zmniejsza się, wzrost zatrzymuje się i zaczyna się aktywować proces autodestrukcji, który tłumi sygnały zniszczenia.

Przyjmując te leki, leczy się osteoporozę, w której kości nie są już cienkie, ale przeciwnie, można je odzyskać.

Bisfosfoniany dla osteoporozy: czy są tak skuteczne i bezpieczne?

Bisfosfoniany są syntetycznymi analogami naturalnych pirofosforanów, które są podstawą macierzy kostnej i hamują niszczenie materii kostnej.

Jak działanie bisfosfonianów nie jest jeszcze całkowicie jasne. Udowodniono, że łączą się one z segmentami kości hydroksyapatytu, zmniejszają ich zginanie i obniżają poziom hydroksyproliny i fosfatazy alkalicznej w krążeniu ogólnoustrojowym. Hamują aktywność osteoblastów, które spowalniają resorpcję tkanki kostnej.

Niektóre rodzaje bisfosfonianów mogą blokować proces produkcji mewalonianu, głównej substancji niezbędnej do tworzenia osteoblastów, a także obniżać poziom difosforanu geranylu zaangażowanego w tworzenie osteoklastów. Ponadto związki te mają działanie przeciwnowotworowe i przeciwbólowe.

Bisfosfoniany, w zależności od struktury chemicznej, dzielą się na dwie grupy:

• te, które nie zawierają atomów azotu;
• aminobisfosfoniany, które zawierają azot.

Jaka jest ich zaleta?

Aminobisfosfoniany to leki, które są niezbędne w leczeniu osteoporozy, zawierają azot w swoim składzie. Są bardziej skuteczne niż fundusze bezazotowe, ze szczególną ostrożnością powinny być stosowane przez kobiety. Aminobisfosfoniany nie mogą być przyjmowane przez długie kursy. Do listy najlepszych leków tego typu można dodać:

1. Zoledronian Wywiera bardzo selektywny wpływ na tkankę kostną, tylko w miejscu, w którym kości ulegają zmianom zwyrodnieniowym. Narzędzie może powodować resorpcję kości poprzez oddziaływanie na osteoklasty. Jednak narzędzie nie może negatywnie wpływać na mineralizację. Głównym składnikiem aktywnym w tym przypadku jest kwas zoledronowy. Sprzedawane w postaci koncentratu do infuzji.
2. Bondronat. Zawiera kwas ibandronowy, który ma pozytywny wpływ na leczenie osteoporozy. Należy stosować ten lek w zapobieganiu osteoporozie. Może być stosowany przez kobiety w okresie po menopauzie. Z powodzeniem łączy się z tabletkami hormonów płciowych. Mężczyźni są przepisywani w przypadkach, w których występują prawdziwe kliniczne objawy choroby. Bondronat można stosować, gdy analiza biochemiczna krwi rejestrowała hiperkalcemię.
3. Kwas alendronowy. Lek niehormonalny, który jest w stanie skutecznie korygować metabolizm kości. Narzędzie jest w stanie skutecznie stymulować osteogenezę. Sprzedawane w formie pigułki. Przyjmuje się 1 raz w tygodniu. Czas trwania leczenia ustala lekarz zgodnie ze stanem zdrowia pacjenta.
4. Kwas klodronowy. Dziś jest jednym z leków medycyny eksperymentalnej, potrafi selektywnie redukować mikrofagi. W przemyśle farmaceutycznym jest produkowany pod nazwami Clodron i Bonefos. Odgrywa rolę inhibitora resorpcji kości. Zmniejsza prawdopodobieństwo złamań, ma działanie przeciwbólowe.

Cechy użytkowania

Bisfosfoniany - te leki, których absolutnie nie możesz sam użyć. Aby wyznaczyć i kontrolować ich użycie, powinien być tylko specjalista. Leki w tej grupie są słabo wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Dlatego lekarze zalecają przyjmowanie ich na pusty żołądek i co najmniej godzinę przed posiłkami. Ale nie zapominaj, że bisfosfoniany mają bardzo negatywny wpływ na żołądek. Dlatego osoba powinna jak najszybciej pomóc w trawieniu funduszy. Po uderzeniu w tablet nie możesz zajmować pozycji poziomej.

• Ze względu na słabe wchłanianie, lek należy przyjmować ostrożnie z wapniem.
• Lepiej jest przyjmować leki zawierające wapń w ciągu 2-3 godzin po zastosowaniu bisfosfonianów.
• Pierwszemu dożylnemu podaniu leków z tej grupy towarzyszą ogólne negatywne objawy (gorączka, silny ból mięśni, zawroty głowy, nudności).
• Następujące strzały nie dają tak silnej reakcji lub nie będą się w ogóle pokazywać.
• Biorąc pod uwagę tymczasowy negatywny wpływ, objawy te nie muszą być leczone.

W przypadku bardziej skutecznych bisfosfonianów, ich terapię należy wykonywać w połączeniu z suplementami wapnia i witaminą D. Głównym przeciwwskazaniem do stosowania takich leków jest niewydolność nerek. Przed rozpoczęciem leczenia pacjent musi:

• poważne choroby układu sercowo-naczyniowego;
• patologie i ciężkie choroby erozyjne przewodu pokarmowego;
• wrażliwość na lek.

Proste bisfosfoniany - co wybrać?

Proste bisfosfoniany obejmują:

1. Tiludronat (Skelid) jest przepisywany w leczeniu osteoporozy i deformacji osteodystrofii. 1 raz dziennie (400 mg) 2 godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Zmyć go niewielką ilością wody lub soku owocowego. Czas trwania terapii wynosi 3 miesiące. Po 6 miesiącach przerwy kurs może się powtórzyć.
2. Etidronian (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) jest przepisywany w celu zniekształcenia osteodystrofii, osteoporozy, hiperkalcemii, która rozwija się na tle nowotworów złośliwych i kamieni szczawianowych w nerkach. Uwolnij je w postaci do wstrzykiwania i doustnej. Leczenie zwykle przepisuje się na wapń, magnez i witaminę D. Schemat leczenia zależy od ciężkości choroby i wieku pacjenta. Leki na bazie etidronianu są dopuszczone do stosowania u dzieci w wieku poniżej 3 lat. W leczeniu i profilaktyce osteoporozy lek stosuje się w dawce 5-7 mg / kg przez 2-3 miesiące, po 1-2 miesiącach leczenie powtarza się. Wraz ze zmniejszeniem gęstości mineralnej kości i utratą substancji gąbczastej u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów, czas trwania leczenia wynosi co najmniej 12 miesięcy przy dawce dziennej 5-10 mg / kg masy ciała. Dzienna dawka powinna być podzielona na 2 dawki. Na tle leczenia należy przestrzegać diety bogatej w wapń i, jeśli to konieczne, przyjmować preparaty farmaceutyczne.
3. Klodronian (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) jest przewidziany do osteoporozy, utraty kości, do zapobiegania przerzutom do kości u pacjentów z pierwotnym rakiem piersi oraz do onkologii z hiperkalcemią. Dostępne są postacie ampułkujące i doustne. Preparatów do podawania doustnego zawierających klodronian nie należy przyjmować z płynami zawierającymi kationy dwuwartościowe (mleko, woda mineralna). Kapsułki nie są żute. Tabletkę (800 mg) można podzielić na dwie połowy, ale należy je przyjmować jednocześnie, bez mielenia i żucia. Postać do wstrzykiwania rozpuszcza się w 500 ml soli fizjologicznej lub 5% glukozy. Schemat leczenia w każdym przypadku wybierany jest indywidualnie.

Podczas leczenia bisfosfonianami należy dostarczyć organizmowi wystarczającą ilość płynu, konieczne jest również monitorowanie funkcjonowania nerek i poziomu wapnia we krwi.

Aminobisfosfoniany - bardziej zaawansowana forma leków

Wśród aminobisfosfonianów najczęściej przepisywanych:

1. Kwas zoledronowy (Zoledronate, Aklast, Zometa) selektywnie wpływa na tkankę kostną, hamuje aktywność osteoklastów powodujących lizę kości. Dlatego jest z powodzeniem stosowany u pacjentów z osteoporozą. Główną cechą zoledronianu jest to, że tłumi resorpcję materii kostnej i jednocześnie nie wykazuje niepożądanego wpływu na proces tworzenia i mineralizacji tkanki kostnej, na jej właściwości mechaniczne. Przypisz w formie powolnych infuzji dożylnych. Schemat leczenia zależy od ciężkości choroby, ale aby efekt terapeutyczny pierwszej dawki był maksymalny, drugi system można ustawić dopiero po tygodniu.
2. Ibandronat (synonimy Bondronat, Bonviva). Ten bisfosfonian jest przepisywany do leczenia i zapobiegania osteoporozie, w tym w okresie menopauzy, w celu zapobiegania złamaniom kości, przerzutom do kości, nadmiarze wapnia spowodowanemu przez raka.
   Doustne postacie dawkowania przyjmuje się godzinę przed posiłkami, przyjmując lek lub płyny (z wyjątkiem zwykłej wody). Po zażyciu leków na bazie Ibandronate, musisz być w pozycji pionowej przez 1 godzinę. Nie pozwalaj na ich odbiór w nocy.
   Wstrzyknięcia dożylne są dozwolone tylko w warunkach szpitalnych. Konieczne jest zapewnienie, że substancja czynna nie dostanie się do tętnicy i sąsiednich tkanek, gdy IV jest w środku.
3. Kwas alendronowy (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) jest niehormonalnym inhibitorem resorpcji kości, normalizuje metabolizm kości, aktywuje osteogenezę, kontroluje równowagę między procesami niszczenia i odbudowy, stymuluje tworzenie tkanki kostnej normalnej struktury histologicznej. Wyznaczyć osteoporozę pomenopauzalną i starczą, aby zapobiec złamaniom, z chorobą Pageta i złośliwą hiperkalcemią.
4. Risedronat (synonimy Rizendros, Actonel, Rizarteva) obejmują schemat leczenia osteoporozy i deformującego zapalenia kości. Dostępne w tabletach.

Antyresorpcyjny (zapobiegający utracie kości), przestarzały

Kalcytonina

Kalcytonina (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) jest hormonem tarczycy i jest stosowana w leczeniu osteoporozy. W przemyśle farmaceutycznym syntetyzowana jest rekombinowana ludzka kalcytonina, a także kalcytonina świńska i łososiowa.

Skutki uboczne: Przy nosowej drodze podania może wystąpić krwawienie z nosa, katar, podrażnienie błon śluzowych, nudności lub wymioty. W przypadku stosowania kalcytoniny w postaci iniekcji może wystąpić zapalenie w miejscu wstrzyknięcia.

Lek był wcześniej stosowany jako antyresorpcyjny (zapobiegający resorpcji kości). Miał dość skromną bazę dowodową, nieco zmniejszając częstość złamań kręgów i zatrzymując ostry ból związany ze złamaniami osteoporotycznymi. W ostatnich latach zgromadzono informacje o wzroście częstotliwości nowo zarejestrowanych onkopatologii u pacjentów stosujących wapń miodowy. Lek zostaje usunięty z zaleceń dotyczących leczenia osteoporozy, pozostając na rynku jako środek. Zmniejszenie bólu w złamaniach kręgów z osteoporozą i leczenie choroby Pageta.

Raloxifene (Evista)

Raloksyfen jest selektywnym modulatorem receptorów estrogenowych II generacji, w skrócie SMER. Lek ma działanie podobne do estrogenu w tkance kostnej, ale zachowuje się jak antyestrogen w endometrium. Pozwala to zapobiec możliwym skutkom ubocznym, w tym ryzyku zachorowania na raka.

Efekty uboczne: Przy stosowaniu raloksyfenu może nasilać uderzenia gorąca; ryzyko zakrzepicy, w tym zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. Ryzyko działań niepożądanych jest bardziej prawdopodobne w ciągu pierwszych czterech miesięcy stosowania.

Do tej pory skuteczność leku nie została udowodniona, ponieważ nie została udowodniona i zmniejsza ryzyko złamań pozagałkowych.

Skuteczny antyresorpcyjny

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22000 rub) jest ludzkim przeciwciałem (IgG2), które blokuje tworzenie i aktywność osteoklastów, które są odpowiedzialne za resorpcję kości. Proli wzmacnia kości, zwiększając ich gęstość mineralną, zapobiega złamaniom. Lek podaje się dwa razy w roku pod skórę w udo lub brzuch. Przypisany do wyeliminowania osteoporozy:

• u kobiet po zmianach klimakteryjnych z tendencją do złamań o różnej lokalizacji;
• u mężczyzn ze zmniejszoną gęstością kości i ryzykiem złamania kręgów w obliczu terapii hormonalnej.

Denosumab jest lekiem z wyboru w przypadku wysokiego ryzyka złamań wieloczynnikowych, a także nietolerancji na inne metody leczenia osteoporozy.

Lek podaje się raz na sześć miesięcy. Badany w badaniach klinicznych od 2004 roku. Równolegle z osteoporozą badano go w leczeniu przerzutowych zmian nowotworowych kości. Natomiast bisfosfoniany nie są przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością nerek.

Leki, które zwiększają masę kostną

Teryparatyd (Forteo)

Lek jest jedynym skutecznym anabolikiem, który stymuluje wzrost kości. Jest wskazany w przypadku osteoporozy pomenopauzalnej, pierwotnej, starczej i idiopatycznej u mężczyzn. Przebieg terapii wynosi od 12 do 18 miesięcy. Jest lekiem z wyboru, gdy bisfosfoniany są nieskuteczne. W Rosji produkowane pod nazwą Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub.). jest syntetycznym analogiem ludzkiego hormonu przytarczyc, który bierze udział w regulacji metabolizmu wapnia. W przeciwieństwie do innych leków na osteoporozę, które zmniejszają resorpcję kości, teriparatid wspomaga wzrost nowej tkanki kostnej.

Lek ten jest stosowany w leczeniu ciężkiej osteoporozy u kobiet i mężczyzn o różnej etiologii. Lek stymuluje aktywność osteoblastów, wspomaga tworzenie nowej tkanki kostnej, wzmacnia kości i zapobiega złamaniom.

Sposób stosowania: zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Teryparatyd jest wstrzykiwany podskórnie w udo lub brzuch.

Forteo nie powinien być używany:

• uczulony na jego składniki;
• dzieci i młodzież;
• ciężarne lub karmiące;
• w nowotworach złośliwych kości;
• podczas lub po radioterapii;
• z hiperkalcemią;
• nadczynność przytarczyc i choroba Pageta;
• ciężka choroba nerek.

Wszystkie leki wymienione w tym artykule są lekami na receptę i nie są przeznaczone do samoleczenia. Ze względu na możliwość poważnego uszczerbku na zdrowiu, przed użyciem tych leków należy skonsultować się z lekarzem.
zdravotvet.ru

Klasyfikacja

Preparaty bisfosfonianów są warunkowo podzielone na dwie grupy, które różnią się pod względem działania:

• Leki z zawartością azotu;
• Preparaty bez azotu.

Bisfosfoniany zawierające azot (aminobisfosfoniany) - zawierają następujące substancje:

1. „Alendronian sodu” jest lekiem niehormonalnym, który koryguje metabolizm między tkankami kostnymi i tworzy jego normalną strukturę. Możliwe zastosowanie dla mężczyzn i kobiet.
2. „Kwas ibandronianowy” jest lekiem w trzeciej generacji bisfosfonianów. Sprawdzone w leczeniu osteoporozy pomenopauzalnej u kobiet. Kwas ibandronianowy jest szeroko stosowany w hiperkalcemii (nadmierny wzrost wapnia we krwi). Mężczyźni nie powinni używać tego leku.
3. „Kwas zoledronowy” - charakteryzuje się zdolnością selektywnego oddziaływania na tkankę kostną. Lek selektywnie wpływa na strukturę kości ze względu na podobieństwo do siatki kostnej. Ważnym efektem jest własność przeciwnowotworowa. Na podstawie tego kwasu wytwarzane są następujące bisfosfoniany: „Zoledronate”, „Zometa”. Mianowany w leczeniu postępujących form osteoporozy.
4. „Ibandronian sodu” (Bonviva, Bondronat, preparaty na jego bazie) zmniejsza aktywność osteoklastów, zmniejsza zniszczenie kości. Stosowany głównie do profilaktycznego leczenia złamań u kobiet po menopauzie.

To ważne! Aminobisfosfoniany są bardziej skuteczne w leczeniu osteoporozy u kobiet.

Bisfosfoniany wolne od azotu:

• Tiludronian sodu (kwas tiludronowy) - gromadzi fosforany i związki wapnia w kościach, przyczyniając się do ich mineralizacji i wzmocnienia. Stosuje się go w przypadkach nadmiernej miękkości kości lub leczenia choroby Pageta. Nie przydzielono dzieciom.
• Etidronian (Didronel, Ksydifon, kwas etidronowy) jest zalecany w leczeniu osteoporozy z towarzyszącymi procesami onkologicznymi, w chorobie Pageta i patologiach nerek. Zawsze przepisywany w połączeniu z suplementami wapnia.
• „Klodronian” (klodronian sodu, „Bonefos”, „Clobir”) - jest przepisywany w pierwotnym raku piersi, w celu szybkiego zapobiegania rozwojowi przerzutów do kości. Wpływa na rozwój hiperkalcemii i osteolizy.

Bisfosfoniany - postacie dawkowane sprzedawane wyłącznie na receptę i pod obowiązkowym nadzorem lekarza prowadzącego. Recepcja bez recepty może być szkodliwa dla zdrowia! Nie zdiagnozuj osteoporozy!

Jak przyjmować bisfosfoniany

Najważniejszą rzeczą przy przyjmowaniu leku jest stosowanie go wyłącznie na czczo, pół godziny przed posiłkiem, co znacznie zwiększy działanie substancji leczniczych. Nie powinniśmy zapominać, że leki z tej grupy mogą powodować zapalenie przewodu pokarmowego. Dlatego też, po zażyciu leku, należy być w pozycji wyprostowanej przez około godzinę, co znacznie zmniejszy ryzyko erozji żołądka.

Wskazówka! Bisfosfoniany należy pić tylko z wodą w dużych ilościach.

Możliwe powikłania podczas leczenia bisfosfonianami

Związki te wykazują wysoki wpływ na osteoporozę, łagodzą ból w nowotworach złośliwych, którym towarzyszą przerzuty do kości, usuwają hiperkalcemię związaną z rakiem, ale mają wiele niepożądanych skutków ubocznych.

Wśród głównych negatywnych skutków obserwowanych podczas leczenia bisfosfonianami należy anulować:

• działanie toksyczne na nerki;
• hipokalcemia wynikająca ze stosowania dożylnych postaci dawkowania;
• martwica kości szczęki, rozwijająca się w leczeniu bisfosfonianów zawierających azot;
• wysokie ryzyko złamań szyjki kości udowej podczas leczenia zoledronianami, co wiąże się z blokowaniem procesów przywracania kości kości pacjentów chorych na raka;
• migotanie przedsionków, zwłaszcza u pacjentów z patologiami układu sercowo-naczyniowego;
• zaburzenia dyspeptyczne: bóle żołądka, zaparcia lub luźne stolce, nudności, dysfagia;
• wrzody układu pokarmowego;
• gorączka, bóle mięśni i inne objawy grypopodobne spowodowane aktywacją limfocytów T;
• reakcje skórne (wysypka, rumień);
• ogólna słabość;
• utrata wzroku, ból oka, zapalenie spojówek i zapalenie twardówki;
• reakcje alergiczne: pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny.

Kompatybilność z innymi lekami

Należy pamiętać, że podczas mianowania bisfosfonianów i:

• NLPZ zwiększają ryzyko niepożądanych działań na układ pokarmowy;
• przyjmowane równolegle z diuretykami pętlowymi zwiększa prawdopodobieństwo hipokalcemii i hipomagnezemii;
• w połączeniu z aminoglikozydami nasila działanie toksyczne na nerki;
• Wraz z leczeniem bisfosfonianami alkohol nie jest dozwolony.

W jednej strzykawce nie można mieszać form do iniekcji z innymi lekami.

Działanie farmakologiczne

Bisfosfoniany (difosfoniany) nazywane są tak, ponieważ cząsteczki tych substancji zawierają dwa fosfoniany (PO₃). Te związki chemiczne są najbliżej analogiczne do naturalnych pirofosforanów, które nie są cięte przez enzymy występujące w ludzkim ciele.

Głównym celem leków bisfosfonianowych jest stabilizacja szkieletu w chorobach, którym towarzyszy szybka utrata masy kostnej.

Zrozumiemy, jak to się dzieje. Zwykle ciało wytwarza dwa typy komórek o różnych funkcjach:

1. Osteoklasty - przyczyniają się do resorpcji (zniszczenia) starych komórek szkieletowych.
2. Osteoblasty - biorą udział w tworzeniu nowej tkanki.

W przypadku osteoporozy ci ostatni po prostu nie radzą sobie ze swoim zadaniem, a osteoklasty regularnie usuwają stare komórki.

Zapobieganie osteoporozie i leczeniu opiera się na działaniu bisfosfonianów na osteoklasty, które polega na hamowaniu ich wzrostu i rozpoczęciu procesu ich autodestrukcji, w wyniku czego następuje rozrzedzenie kości. Kolejny ważny punkt: leki zatrzymują w kościach bardzo potrzebny wapń i fosfor.

Ponadto bisfosfoniany są stosowane w złożonej terapii pacjentów z nowotworami w leczeniu i w celu zapobiegania występowaniu przerzutów dotkniętych kością w nowotworach piersi, płuc, prostaty, nerek i tarczycy.
Wchodząc do ciała i zbierając leki:

• zmniejszyć podwyższony poziom wapnia we krwi - hiperkalcemia, która jest towarzyszącym objawem przerzutowych zmian kostnych;
• zapobiegać powstawaniu nowych ognisk choroby - przerzuty;
• mieć działanie przeciwbólowe.

Niewątpliwą zaletą jest to, że leki te nie są hormonalne i nie przeciążają układu sercowo-naczyniowego. Znaczącą wadę można nazwać słabą rozpuszczalnością, która komplikuje wchłanianie organizmu.

Grupy narkotykowe

Istnieją dwa główne typy bisfosfonianów, różniące się sposobem oddziaływania na osteoklasty:

• Bez gazu lub środki pierwszej generacji.
  Takie leki oparte na nich, takie jak etidronian, klodronian, tiludronian, są aktywnie stosowane. Niszczące skutki dla osteoklastów wynikają z asymilacji tych ostatnich. Etidronian i klodronian są z powodzeniem stosowane w kompleksowym leczeniu onkologii.
• Aminobisfosfoniany z zawartością azotu, leki drugiej generacji.
  Bardziej skuteczne ze względu na ich selektywność w działaniu na osteoklasty i przedłużone działanie, które może mieć, ponieważ nie wchłaniany przez osteoklasty, w przeciwieństwie do azotu. Są to leki, takie jak pamidronian i alendronian. Skuteczny w osteoporozie spowodowanej menopauzą u kobiet, w leczeniu chorych na raka z przerzutami do kości.

Obecnie wprowadzono już środki zawierające azot, które eksperci odnoszą się do trzeciej generacji bisfosfonianów. Ich aktywnymi składnikami są ibandronian i kwas zoledronowy. Wśród najczęstszych leków należą Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) ma specjalną strukturę molekularną (obecność dwóch atomów azotu w łańcuchu bocznym), która określa wyższy potencjał kwasu zoledronowego i powoduje gwałtowny wzrost aktywności leku w porównaniu do leków poprzedniej generacji.

Warianty zażywania narkotyków: doustne i dożylne.

Co należy wiedzieć podczas leczenia bisfosfonianami

Jak wiecie, wszystko na łyżce reprezentuje lek w filiżance, może stać się trucizną. Dlatego podczas stosowania bisfosfonianów ważne jest przestrzeganie instrukcji dawkowania i uważne przeczytanie listy przeciwwskazań i innych niezbędnych informacji określonych w adnotacji. Z tych samych powodów samoleczenie jest niebezpieczne.
Leki można stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego!

Funkcje odbioru

Ponieważ bisfosfoniany są dość poważnymi lekami, obfitującymi w działania niepożądane, zaleca się przestrzeganie pewnych zasad podczas ich stosowania:

1. Przyjmować rano na pusty żołądek, jednocześnie z dużą ilością wody.
   Jedzenie po tym jest dozwolone nie wcześniej niż godzinę.
2. Zmywać wyłącznie zwykłą, niegazowaną wodą. Wszystkie inne napoje będą hamować działanie leku.
3. W ciągu półtorej godziny po odbiorze, jeśli to możliwe, utrzymuj pozycję pionową. W tym czasie lek dotrze do jelit, co minimalizuje jego działanie drażniące na ściany przełyku i żołądka.
4. Zaleca się przyjmowanie wapnia lub witaminy D równolegle z bisfosfonianem, ale należy je spożywać zgodnie z dwugodzinnymi przerwami. Jednoczesny odbiór tych środków jest wykluczony.

Bisfosfoniany pozajelitowe podaje się metodą infuzji dożylnej (kroplówki) w ciągu 2-3 godzin.
Szybka iniekcja strumieniowa leków może powodować ostrą niewydolność nerek, która na tle hiperkalcemii związanej z rakiem może być śmiertelna.
Ograniczenia dotyczące przyjmowania bisfosfonianów to:

• ciąża
• okres laktacji
• wiek do 18 lat
• indywidualna nietolerancja,
• niewydolność nerek
• choroby przewodu pokarmowego w ostrej fazie.

Jeśli ściśle przestrzegasz tych wskazówek, możesz uniknąć komplikacji lub złagodzić możliwe skutki uboczne leków podczas leczenia.

Efekty uboczne

Wśród często występujących negatywnych skutków przyjmowania bisfosfonianów są:

• w układzie pokarmowym - podrażnienie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie, nudności, bóle brzucha, wzdęcia i zaparcia;
• bóle głowy i bóle mięśni;
• bóle stawów;
• choroby nerek i wątroby spowodowane gromadzeniem się substancji toksycznych;
• hipokalcemia - brak wapnia we krwi;
• objawy alergiczne.

Jeśli stosujesz bisfosfoniany w sposób arbitralny i niekontrolowany, możliwe są bardziej znaczące komplikacje, takie jak migotanie - desynchronizacja rytmu serca, martwica kości szczęki i przełamania złamań kości udowej.

Jednak u wszystkich pacjentów nie obserwuje się objawów wszystkich tych niepożądanych objawów. Prawidłowo obliczone leczenie i przestrzeganie zaleceń pomagają uniknąć skutków ubocznych i zminimalizować ryzyko powikłań.

Opinia od ludzi

Mam osteoporozę po menopauzie, raz w roku biorę kwas Zoledronowy. Po raz pierwszy w ciągu 3 dni wystąpiły objawy grypopodobne, Paracetamol widział, aby je wyeliminować.

Kolejne infuzje dobrze tolerowały. Regularnie przechodzę densytometrię kości, lekarz zauważył pozytywny trend.

Maria, Moskwa

Co myślą lekarze

Bisfosfoniany są z powodzeniem stosowane w leczeniu różnych typów osteoporozy, zmniejszają prawdopodobieństwo złamań, w tym stawów biodrowych.

Niestety, mają one pewne przeciwwskazania do stosowania i szereg poważnych skutków ubocznych, dlatego mogą być leczone tylko pod ścisłym nadzorem lekarza i przy obowiązkowym uwzględnieniu parametrów laboratoryjnych. Konieczne jest ścisłe przestrzeganie zalecanego schematu leczenia.

Maria Aleksandrowna, reumatolog

Bisfosfoniany są dostępne wyłącznie na receptę. Przechowuj je w ciemnym, niedostępnym dla dzieci miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 stopni.
osteocure.ru

Instrukcja

Biorąc bisfosfoniany, musisz przestrzegać następujących zaleceń:

1. Weź lek w postaci tabletek lub kapsułek rano rano na pusty żołądek;
2. Myjemy tabletkę 1 szklanką wody (200 ml);
3. Po zażyciu leku nie zaleca się siedzieć ani leżeć;
4. Możesz jeść jedzenie w 30-40 minut.

Często czas leczenia osteoporozy lekami bisfosfonianowymi wynosi około 3-5 lat. Lek może być podawany 1 raz dziennie lub 1 raz w tygodniu.

Przykładowe ceny

Cena bisfosfonianów do leczenia osteoporozy zależy od nazwy leku, firmy i kraju producenta, a także od składu farmakologicznego i wzoru chemicznego.

Prezentujemy przybliżone ceny niektórych leków:

1. Alendronian (koszt preparatów kwasu ibandronowego - 270-700 rubli);
2. Kwas zoledronowy (koszt leczenia przez 12 miesięcy waha się od 15 500 do 35 000 rubli);
3. Pamidronat (cena waha się od 5 do 10 tysięcy rubli);
4. Klodronat (koszt - 8-17 tysięcy rubli);
5. Bondronat (koszt waha się od 7 do 9 tysięcy rubli).

Więcej informacji na temat leczenia osteoporozy bisfosfonianami można znaleźć w następującym filmie wideo:

Bisfosfoniany - leki na osteoporozę, które stanowią integralną część kompleksowego przebiegu efektów medycznych na ciele pacjenta. Przestrzegając przepisanego przebiegu leczenia, możesz przywrócić zdrowie swojego ciała. Zadbaj o swoje zdrowie!

Recenzje

Według Światowej Organizacji Zdrowia co roku 20 października jest dniem walki z osteoporozą. Niestety, ostatnio liczba pacjentów z tą chorobą znacznie wzrosła.

Oczywiście taka choroba nie jest śmiertelna, ale daje pacjentom wiele problemów, a także znacznie obniża jakość życia.

Co więcej, ze względu na fakt, że osoby starsze po złamaniu biodra umierają w większym stopniu niż w innej chorobie. Dla większości ludzi leki bisfosfonianowe mają nadzieję na wyzdrowienie.

Zdaniem S. Rodionovej, doktora nauk medycznych, sytuacja z osteoporozą jest dość trudna, ponieważ w dzisiejszych czasach występuje niewystarczające nasycenie ciała składnikami odżywczymi i elementami, złymi nawykami, spożywaniem narkotyków, alkoholem, niską aktywnością fizyczną - zarówno u mężczyzn, jak iu kobiet co przyczynia się do rozwoju i rozwoju osteoporozy.

Uzasadnione jest zapotrzebowanie na dobre leki przeznaczone do zwalczania osteoporozy.
Zdaniem ekspertów bisfosfoniany nie są panaceum, ich stosowanie powinno graniczyć ze zdrowym rozsądkiem, chociaż konieczne jest poleganie na nich w leczeniu i zahamowaniu wzrostu tkanki kostnej komórek złośliwych, ponieważ dla pacjentów jest to najpewniejszy sposób na przezwyciężenie najpoważniejszych chorób na świecie.

Wniosek

Zastosowanie grupy leków bisfosfonianów pozwala wzmocnić kości i zdrowie, ale po wykonaniu powyższych czynności należy zrozumieć, że samoleczenie i samodzielne przepisywanie tego rodzaju leków może prowadzić do niepożądanych szkodliwych skutków.

DORADZIMY! W leczeniu i profilaktyce chorób stawów nasi czytelnicy z powodzeniem wykorzystują coraz bardziej popularną metodę szybkiego i niechirurgicznego leczenia zalecaną przez czołowych niemieckich specjalistów w zakresie chorób układu mięśniowo-szkieletowego. Po dokładnym zapoznaniu się z nim, postanowiliśmy zwrócić na niego uwagę.